крем для ухода за кожей

Формула изобретения

КРЕМ ДЛЯ УХОДА ЗА КОЖЕЙ, содержащий биологически активное вещество, жировую основу, стабилизатор, эмульгатор, глицерин, отдушку и воду, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества он содержит бальзам облепиховый, в качестве жировой основы норковый жир, гидрированный рыбий жир и вазелин медицинский, а стабилизатора жировой основы - аскорбиновую кислоту и пропилгаллат при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Бальзам облепиховый - 4,5 - 5,5

Аскорбиновая кислота - 0,04 - 0,06

Пропилгаллат - 0,009 - 0,011

Вода - 10 - 18

Эмульгатор - 0,8 - 1,0

Глицерин - 1 - 3

Норковый жир - 12 - 14

Вазелин медицинский - 9 - 11

Отдушка - 0,38 - 0,42

Гидрированный рыбий жир - Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к косметологии и может использоваться при производстве косметического крема, предназначенного для ухода за кожей, склонной к дерматитам, в том числе аллергическим.

Известны средства наружного применения для ухода за воспаленной кожей, содержащие биологически активные вещества, мазевую основу и вспомогательные компоненты [Вилламо Х. Косметическая химия. М. Мир, 1990. 287 с.

Известна мазь синафлана или синалар (Югославского производства), содержащая в своем составе синтетический аналог глюкокортикоидного гормона гидрокортизона (6-альфа, 9-альфа-Дифтор-16-альфа, 17-альфа-изопропилдендиоксипрегна-1,4-диен- 11-бета, 21-диол-3,20-дион или 6-альфа,9-альфа дифтор-16-альфа-оксипреднизолон-16,17-ацетонид) в количестве 0,025% и вспомогательные компоненты [Машковский М.Д. Синафлан/Лекарственные средства. Ч. 1. Кишинев: Картя Молдовеняскэ. с. 501-502] которая применяется при воспалительных заболеваниях кожи, при зуде, аллергических дерматозах, экземе, ограниченном псориазе и др. [Справочник по медицинской косметике. Под ред. А.Ф.Ахабадзе. М. Медицина, 1976. с. 63] Недостатком этого средства является наличие в его составе синтетического аналога глюкокортикоидного гормона, при применении которого развиваются нежелательные побочные явления [Машкиллейсон А.А. и др. Оценка терапевтической эффективности различных кортикостероидных мазей в дерматологической практике/ Советская медицина, 1968, 8, 71-74; Акимочкина Р. Г. Калугина В.В. Дистрофия здоровой кожи после длительного применения кортикостероидных мазей (экспериментальное исследование)/Вестник дерматологии, 1969, 8, с. 43-46] характерные при назначении средств, содержащих глюкокортикоидные гормоны или их синтетические аналоги [Преднизолон. БМЭ, т. 20. М. Советская энциклопедия, 1983. с. 500] Кроме того, их применение противопоказано беременным и лицам молодого возраста [Клиническая фармакология. Под ред. Закусова В.В. М. Медицина, 1978. с. 140; Студницин А.А. и др. Экскрекция метаболитов глюкокортикоидов и андрогенов у детей, страдающих экземой и нейродермитами/Вестник дерматологии, 1975, 8, с. 3-6; Зверкова Ф.А. и др. О наружном применении стероидных гормонов при дерматозах у детей/ Вестник дерматологии, 1974, 6, с. 80-84]

Заболевания кожи воспалительного характера достигают 60-70% среди дерматозов, в основном распространены у лиц молодого возраста и женщин, для которых гормональная терапия особенно неблагоприятна. Для лечения заболеваний кожи воспалительного характера требуются средства, не содержащие в своем составе стероидных глюкокортикоидных гормонов или их синтетических аналогов и соответственно не вызывающие побочных эффектов, характерных для применения стероидных глюкокортикоидных гормонов или их синтетических аналогов и в то же время обладающие достаточно высокой профилактической и лечебной эффективностью.

Наиболее близким к предлагаемому по технической сущности и достигаемому результату является крем для кожи лица, содержащий хладоновые экстракты облепихи и тысячелистника, масляные экстракты ростков ячменя и чабреца, а также этиловый спирт, стеариновую кислоту, оливковое масло, глицерин, низкоплавкую фракцию норкового жира, фракцию высокомолекулярных жирных спиртов, триэтаноламин, ланолин, отдушку, пропеллент и воду и обладающий противоаллергическим действием [1] Недостатками его являются сложность состава и использование дорогого дефицитного и малодоступного сырья (например, хладоновые экстракты облепихи и тысячелистника, масляные экстракты ростков ячменя и чабреца, этиловый спирт, ланолин), сложность технологического процесса изготовления (например, использование нескольких котлов с меняющимся температурным режимом и др.), невысокая эффективность и узкий диапазон показаний, ограниченный антиаллергическим действием.

Задачей изобретения является получения крема, обладающего высокой эффективностью и применимого к лицам различных категорий, склонным к воспалительным процессам в коже, уменьшение числа компонентов в его составе, удешевление и упрощение технологии изготовления.

При реализации изобретения достигается следующий технический эффект: профилактика воспалительных процессов в коже, антиаллергическое и ранозаживляющее действие на кожу, отсутствие в составе стероидных глюкокортикоидных гормонов или их синтетических аналогов и соответственно устранение побочных эффектов, характерных для известных гормональных препаратов с глюкокортикоидными гормонами или их синтетическими аналогами, использование доступных и сравнительно недорогих компонентов и уменьшение числа технологических операций при изготовлении, расширение категорий лиц и показаний применения.

Технический эффект достигается тем, что предлагаемый крем для ухода за кожей включает в качестве биологически активного вещества бальзам облепиховый [Бальзам алтайский облепиховый. Технические условия. ТУ 61.221-01-91. Срок действия: 01.04.91 01.04.96] в качестве жировой основы норковый жир, гидрированный рыбный жир и вазелин медицинский, стабилизаторы жировой основы аскорбиновую кислоту (гамма-лактон 2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты) и пропилгаллат (пропиловый эфир 3,4,5-тригидроксибензойной кислоты), воду, глицерин, эмульгатор (например, Т-2), а также отдушку (например, лавандовое масло).

Предлагаемое средство содержит, мас. Бальзам облепиховый 4,5-5,5 Кислота аскорбиновая 0,04-0,06 Пропилгаллат 0,009-0,011 Вода 10-18 Эмульгатор 0,8-1,0 Глицерин 1-3 Жир норковый 12-14 Вазелин медицинский 9-11 Отдушка 0,38-0,42

Рыбий жир гидрированный остальное

Предлагаемый крем приготавливается следующим образом: кислота аскорбиновая, пропилгаллат, эмульгатор и глицерин тщательно перемешиваются в воде до полного растворения, затем готовится смесь норкового жира, рыбьего жира, вазелина, бальзама облепихового и отдушки, смесь тщательно перемешивают до полной гомогенизации при температуре 39-42^оС, затем в эту смесь добавляют полученный водный раствор и тщательно перемешивают до полной гомогенизации при температуре 39-42^оС, перемешивание продолжают, охлаждая смесь до температуры 4-5^оС.

Средство с заявляемым соотношением компонентов обладает эффективностью при воспалительных реакциях кожи, например, аллергического характера, и др. Ввиду отсутствия в его составе кортикостероидных гормонов или их синтетических аналогов не вызывает побочных эффектов, характерных для этих гормонов или их синтетических аналогов, и может применяться лицами разных категорий, в том числе беременными и детьми.

При проведении патентных исследований в доступных нам источниках информации не выявлено известных технических решений той же задачи, характеризующейся той же совокупностью признаков, следовательно, предлагаемое средство соответствует критерию "Новизна".

Как показал анализ источников информации, выполнение средства следующего содержания: бальзам облепиховый, кислота аскорбиновая, пропилгаллат, жир норковый, жир рыбий гидрированный, вазелин медицинский, вода, глицерин, эмульгатор и отдушка ранее не известно и приводит к новому более высокому результату, а именно позволяет проводить профилактику при воспалительных процессах в коже, например аллергических дерматитах, в том числе себорейного характера и др. при этом расширяются показания к применению, исключаются побочные эффекты, характерные для известных препаратов, содержащих глюкокортикоидные гормоны или их синтетические аналоги, например Локакортена, следовательно, предлагаемое техническое решение соответствует критерию "Существенные отличия".

П р и м е р 1. Подбор оптимального количества воды. Проведено шесть испытаний с содержанием веществ в предлагаемом средстве в массовых процентах согласно данным табл. 1. Навески аскорбиновой кислоты и пропилгаллата, глицерина и эмульгатора растворяют в воде, после их полного растворения раствор добавляют в смесь норкового жира, рыбьего жира, бальзама облепихового, вазелина и отдушки, нагретые до 39-40^оС, интенсивно перемешивают до полной гомогенизации, охлаждая до температуры 4-5^оС.

Предварительно определяют растворимость в указанном в данных табл. 1 количестве воды аскорбиновой кислоты и пропилгаллата, глицерина и эмульгатора одновременно; после внесения раствора в смесь норкового жира с рыбьим жиром, вазелином, бальзамом и отдушкой, перемешивания и охлаждения определяют время расслоения смеси водный раствор-жир (устойчивость состава).

На фиг.1 результаты определений представлены графически.

Приняты следующие обозначения: время расслоения (1) смеси водный раствор-жир и одновременная растворимость (2) глицерина, эмульгатора, аскорбиновой кислоты и пропилгаллата в воде в зависимости от содержания воды (мас.) в предлагаемом креме при температуре 18-20^оС; по горизонтали содержание воды, мас. по вертикали: A растворимость, Б время расслоения, ч; содержание компонентов согласно данным табл. 1.

На фиг. 2 эффективность стабилизирующего действия (ЭСД, в относительных единицах) антиокислителей при их содержании, мас.

1 аскорбиновая кислота 0,03, пропилгаллат 0,006;

2 аскорбиновая кислота 0,04, пропилгаллат 0,009;

3 аскорбиновая кислота 0,05, пропилгаллат 0,01;

4 аскорбиновая кислота 0,06, пропилгаллат 0,011;

5 аскорбиновая кислота 0,08, пропилгаллат 0,015.

Остальные компоненты, мас. Бальзам облепиховый 5,5 Вода 18 Эмульгатор 1,0 Глицерин 3 Жир норковый 14 Вазелин медицинский 11 Отдушка 0,42 Рыбий жир гидри- рованный Остальное

Из фиг. 1 видно, что время расслоения смеси водный раствор-жир по мере увеличения содержания воды снижается, особенно резко при содержании воды более 18 мас. т.е. смесь водный раствор-жир представленного в табл. 1 состава становится неустойчивой при содержании воды более 18 мас. По мере уменьшения содержания воды время расслоения смеси водный раствор-жир возрастает, т. е. устойчивость этой смеси увеличивается, однако растворимость аскорбиновой кислоты и пропилгаллата, глицерина и эмульгатора при одновременном растворении снижается, особенно при содержании воды ниже 10 мас.

Таким образом, содержание воды в предлагаемом средстве не должно превышать 18 мас. при этом средство устойчиво, но не менее 10 мас. для обеспечения полной растворимости водорастворимых компонентов предлагаемого средства.

П р и м е р 2. Подбор оптимального количества аскорбиновой кислоты и пропилгаллата для стабилизации жировой основы предлагаемого средства. Проведено шесть испытаний с содержанием веществ в предлагаемом средстве в массовых процентах согласно данным табл. 2.

Для определения эффективности стабилизирующего действия (ЭСД) аскорбиновой кислоты и пропилгаллата оценивали время торможения процесса накопления пероксидов в предлагаемом средстве по величине:

ЭСД t/t₀, где t период индукции (ч) в присутствии стабилизирующих добавок;

t₀ период инкубации (ч) без стабилизирующих добавок (контроль).

Величины t и t₀ определяли по кинетическим кривым накопления пероксидов в процессе автоокисления при (50 1)^оС [Эммануель А.М. Лясковская Ю.Н. Торможение процессов окисления жиров. М. Пищепромиздат, 1961. 358 с.

Результаты определения ЭСД приведены на фиг.2.

Как видно из фиг.2, при содержании аскорбиновой кислоты менее 0,04 мас. и пропилгаллата менее 0,009 мас. ЭСД снижается, что свидетельствует об ускорении процессов накопления пероксидов в жировой основе предлагаемого средства. При содержании аскорбиновой кислоты более 0,06 мас. и пропилгаллата более 0,011 мас. увеличение ЭСД практически мало значимо, т.е. увеличивать их концентрации выше указанных нецелесообразно. Таким образом, оптимальные соотношения стабилизаторов жировой основы предлагаемого средства составляют: нижняя граница аскорбиновая кислота 0,04 мас. пропилгаллат 0,009 мас. верхняя граница аскорбиновая кислота 0,06 мас. пропилгаллат 0,011 мас.

П р и м е р 3. Определение оптимального содержания бальзама облепихового в предлагаемом креме. Проведено шесть испытаний по применению предлагаемого крема при контактном аллергическом дерматите на 76 морских свинках в эксперименте с соотношением компонентов согласно данным табл. 3.

Контактный аллергический дерматит вызывали нанесением на эпилированный правый бок животного 5%-ного раствора динитрохлорбензола (ДНХБ) ежедневно в течение 3 дней, после чего одним животным бок с развивающимся дерматитом смазывали предлагаемым средством с соотношениями компонентов согласно данным табл. 3, определяли сроки (в днях) регресса дерматита, а также оценивали функциональное состояние кожи по проницаемости рогового слоя эпидермиса для электрического тока (ЭПРС, в mA) [Марьянис Е.Д. Григорьев Ю.Д. Чеботарев В. В. Влияние патологии желудка на проницаемость рогового слоя кожи у больных псориазом //Проблемы клинической и патологической физиологии кожи человека /Сб. научн. тр. Ленинградского ГИДУВа, 1972, вып. 125, 8. с. 69-70]

Результаты испытаний приведены в табл. 4 и 5.

Как видно из данных табл. 4 и 5, при содержании в предлагаемом креме бальзама облепихового менее 4,5 мас. сроки регресса дерматита увеличиваются, при этом и показатель ЭПРС также возрастает (табл. 5), следовательно, снижать содержание бальзама облепихового менее 4,5 мас. нецелесообразно. При увеличении содержания в предлагаемом средстве бальзама облепихового более 5,5 мас. сроки регресса дерматита практически не снижаются, при этом и ЭПРС не снижается.

Таким образом, судя по результатам эксперимента, оптимальное содержание бальзама облепихового в предлагаемом средстве следующее: нижний предел 4,5 мас. верхний предел 5,5 мас. т.е. при этом обеспечивается положительный эффект.

П р и м е р 4. Гистологические исследования кожи животных в эксперименте (по примеру 3) с применением предлагаемого средства при контактном аллергическом дерматите. Для гистологических исследований брали кусочки кожи путем биопсии в дни полного регресса дерматита; кусочки кожи фиксировали в 10% растворе нейтрального формалина, затем обрабатывали стандартными гистологическими методами [Волкова О.В. Елецкий Ю.К. Основы гистологии с гистологической техникой. М. Медицина, 1971. 236 с. с заливкой в парафин и последующей окраской гематоксилин-эозином и по ван-Гизону.

Результаты исследований приведены в табл. 6.

Судя по результатам исследований, под влиянием предлагаемого средства при полном регрессе дерматита происходит выраженная нормализация патоморфологических изменений в коже.

Таким образом, согласно примерам 3 и 4, эффективность предлагаемого средства подтверждается в эксперименте функциональными и гистологическими исследованиями.

П р и м е р 5. Определение оптимального количества отдушки. Проведено шесть испытаний предлагаемого крема для ухода за кожей, содержащего компоненты согласно данным табл. 7. Испытания проводили органолептическим методом. Как показывают результаты испытаний, введение в состав крема отдушки в виде лавандового масла ниже 0,38 мас. не обеспечивает нужного тона запаха крема, введение в состав крема лавандового масла выше 0,42 мас. создает избыточный эффект, следовательно, оптимальное количество отдушки в креме составляет от 0,38 до 0,42 мас.

П р и м е р 6. Определение оптимального количества глицерина и эмульгатора (например, Т-2). Проведено шесть испытаний предлагаемого крема для ухода за кожей, содержащего компоненты согласно данным табл. 8. Определение смягчающего действия проведено органолептически. Как показывают результаты испытаний, введение в рецептуру крема эмульгатора менее 0,8 мас. и глицерина менее 2 мас. не обеспечивает смягчающего эффекта, а введение в рецептуру предлагаемого крема эмульгатора свыше 1 мас. и глицерина более 3 мас. создает избыточный эффект. Таким образом, оптимальное содержание эмульгатора 0,8-1,0 мас. и глицерина 1-3 мас. в составе предлагаемого крема.

П р и м е р 7. Определение оптимального соотношения жиров жировой основы в предлагаемом креме. Проведено шесть испытаний предлагаемого крема, содержащего компоненты согласно данным табл. 9. Испытания проведены органолептическим методом.

Как показали результаты испытаний, введение в рецептуру крема жира норки менее 12 мас. вазелина менее 9 мас. и рыбьего жира до 100 мас. не дает достаточного питательного и смягчающего эффекта, а введение в рецептуру предлагаемого крема жира норки свыше 14 мас. вазелина свыше 11 мас. и рыбьего жира до 100 мас. создает излишний пережиривающий эффект. Таким образом, оптимальные соотношения составляют: норкового жира 12-14 мас. вазелина 9-11 мас. и рыбьего жира остальное.

П р и м е р 8. Под наблюдением в клинике кожных болезней находились 62 женщины в возрасте от 22 до 44 лет. Из них у 21 женщины была жирная себорея лица: кожа лоснилась, расширены поры и устья выводных протоков сальных желез, особенно на крыльях носа, подбородка и лба, отдельные очаги гиперемии.

У 25 женщин сухая себорея лица: беспокоит небольшой зуд, чувство стянутости кожи, кожа вялая, шершавая, покрыта тонкими чешуйками, сетью морщинок.

У 16 женщин были явления аллергического дерматита в виде гиперемии лица, отечности, беспокоил сильный зуд; у 7 из них дерматит возник после покраски бровей, у 9 после применения импортного крема.

Женщинам каждой группы было рекомендовано наносить на кожу лица предлагаемый крем 2 раза в день, слегка втирая.

Результаты наблюдений приведены в табл. 10, 11 и 12.

Из приведенных данных видно, что предлагаемый крем проявляет эффективность, снижая выраженность воспалительного процесса и сроки регресса воспаления.

П р и м е р 9. Ранозаживляющее действие. Приготовлены предлагаемые кремы с минимальным (рецептура 1) и максимальным (рецептура 2) содержанием компонентов.

Рецептура 1 Рецептура 2

Бальзам обле-

пиховый 4,5 5,5

Кислота аскорби-

новая 0,04 0,06

Пропилгаллат 0,009 0,011

Вода 10 18

Эмульгатор 0,8 1,0

Глицерин 1 3

Жир норковый 12 14

Вазелин меди-

цинский 9 11

Отдушка 0,38 0,42

Рыбий жир гидри-

рованный Остальное Остальное

Ранозаживляющее действие определяли по [А.с. N 1608879, А 61 К 7/48, 1989] результаты испытаний приведены в табл. 13. Как видно из данных табл. 13, предлагаемый крем по ранозаживляющему действию не уступает известному аналогу и даже несколько превосходит его по снижению сроков заживления раны.

Таким образом, предлагаемый крем с облепиховым бальзамом имеет менее сложный состав, включающий доступные и менее дорогие компоненты, приготовляется по более простой технологии, при этом не уступает аналогу по эффективности или несколько превосходит его и, кроме того, имеет более широкий круг показаний по сравнению с аналогом.