ветеринарный препарат сультеприм
Классы МПК: | A61K31/65 тетрациклины A61K31/635 содержащие гетероциклическое кольцо, например сульфазалазин |
Автор(ы): | |
Патентообладатель(и): | Общество с ограниченной ответственностью "ВИК-здоровье животных" |
Приоритеты: |
подача заявки:
1997-12-30 публикация патента:
20.03.1999 |
Предложенный препарат используется для лечения болезней бактериальной этиологии у молодняка крупного и мелкого рогатого скота, свиней, лошадей, птицы, собак и кошек. Препарат содержит следующие ингредиенты, г: сульфаниламид 5,0 - 20,0, триметоприм 1,0 - 4,0, Антибиотик из группы тетрациклинов 2,5 - 7,5, наполнитель до 100. При введении препарата внутрь он всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь и проникает во все органы и ткани животных, где находится в течение 24 ч. Препарат позволяет повысить эффективность лечения и снизить количество обработок животного. 1 з.п.ф-лы.
Формула изобретения
1. Ветеринарный препарат, содержащий сульфаниламид, триметоприм и наполнитель, отличающийся тем, что дополнительно содержит антибиотик из группы тетрациклинов при следующем соотношении ингредиентов, г:Сульфаниламид - 5,0 - 20,0
Триметоприм - 1,0 - 4,0
Антибиотик из группы терациклинов - 2,5 - 7,5
Наполнитель - До 100
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве сульфаниламида содержит сульфаметаксозол или сульфаметаксозола натриевую соль, в качестве антибиотика из группы тетрациклинов - тетрациклин, или тетрациклина гидрохлорид, или окситетрациклина гидрохлорид, а в качестве наполнителя содержит сахар-песок, или глюкозу, или лактозу.
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к области ветеринарии, конкретно к лекарственным препаратам, обладающим широким спектром антимикробного действия, в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Сультеприм - комплексный препарат, в состав которого входят антибиотик из группы тетрациклинов, сульфаниламид и триметоприм. Триметоприм и сам по себе можно применять в качестве антибактериального средства, но обычно его используют вместе с сульфаниламидами в сочетании 1: 5. Эта комбинация лекарственных веществ обеспечивает двойную блокаду в синтезе тетрагидрофолата и обеспечивает синергический эффект. Совместное применение сульфаниламида с триметопримом создает бактерицидный эффект, хотя каждый препарат относят к бактериостатическим. Этот эффект обусловлен разным механизмом действия компонентов. Сульфаниламид нарушает превращение парааминобензойной кислоты в фолиевую (точнее дигидрофолиевую) кислоту, а триметоприм влияет на следующий этап, т.е. превращение фолиевой кислоты в фолиновую (тетрагидрофолиевую), которая также необходима для развития микроорганизмов. Таким образом происходит двойная блокада при синтезе тетрагидрофолиевой кислоты, что обеспечивает превращение этих двух бактериостатических препаратов в бактерицидную комбинацию. Эта комбинация становится эффективна при лечении инфекций, вызванных сульфаниламидоустойчивыми грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами (S. Roland, R.Ferone et aL, 1979, R.W.Lacey, 1979, P.J. Wllkinson, D.S. Reeves, 1979). Комбинация сульфаметаксозола и триметоприма давно используется в медицине в таких препаратах, как бактрим, бисептол, септрим (Лекарственные средства, применяемые в медицинской практике в СССР. Москва, 1989, Медицина, с. 41,57, патент Великобритании N 2090138, A 61 K 31/635, 1982; патенты Франции N 2226156, A 61 K 9/02,1974 и N 2447719, A 61 K 31/635, 1980). Выбор сульфаметаксозола в качестве компонентов этих препаратов объясняется тем, что он имеет ту же скорость элиминации, что и триметопром. Целью изобретения является повышение лечебной эффективности средства за счет расширения антибактериального спектра препарата. Поставленная цель достигается тем, что препарат дополнительно содержит антибиотик из группы тетрациклинов. В патентной и научно-технической литературе не выявлены технические решения, совпадающие с предложенным по всем существенным признакам, что позволяет сделать вывод о соответствии предложенного препарата условию патентоспособности - "новизна". Только сочетание заявленных компонентов в определенных соотношениях позволяет достичь эффект, указанный в цели изобретения, т.е. заявленный препарат удовлетворяет условию патентоспособности - "изобретательский уровень". Препарат применяют для лечения колибактериоза, сальмонеллеза, бронхопневмонии и других болезней бактериальной этиологии у молодняка крупного и мелкого рогатого скота, свиней, лошадей, птицы, собак и кошек, и потому соответствует условию патентоспособности "промышленная применимость". Препарат сультеприм изготавливают в форме порошка. С этой целью взвешивают на весах (в расчете на 100 кг препарата) 5 кг окситетрациклина гидрохлорида, 10 кг сульфаметаксозола, 2 кг триметоприма и 83 кг лактозы. Первоначально в смесителе перемешивают 40 кг лактозы, 5 кг окситетрациклина, 10 кг сульфаметаксозола и 2 кг триметоприма. В полученную смесь добавляют оставшееся количество лактозы и еще раз перемешивают. Полученный препарат расфасовывают в полиэтиленовые пакеты или пластиковые банки по 100, 200, 500, 1000 и 5000 г. Хранят препарат с осторожностью (список Б) в сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 градусов С. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года. Препарат представляет собой желтый порошок, мало растворимый в воде. Состав препарата сультеприм. Тетрациклин или тетрациклина гидрохлорид или окситетрациклина гидрохлорид - 2.5 - 7.5 гСульфаметаксозол или сульфаметаксозола натриевая соль - 5.0 - 20.0 г
Триметоприм - 1.0 - 4.0 г
Сахар-песок или глюкоза или лактоза - до 100 г. Антибактериальные компоненты сультеприма подобраны в таком соотношении, что обладают взаимоусиливающим действием в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе эшерихий, сальмонелл, пастерелл, клебсиелл, коринобактерий, стрептококков, стафилококков и некоторых штаммов протея. Сультеприм применяют для лечения колибактериоза, сальмонеллеза, бронхопневмонии и других болезней бактериальной этиологии у молодняка крупного и мелкого рогатого скота, свиней, лошадей, птицы, собак и кошек. Препарат применяют перорально один раз в сутки в течение 3-5 дней за 30 минут до кормления в дозе 5-20 г на 40 кг массы тела или 25-100 мг/кг массы тела животного. Свиньям и птице возможно применение препарата в смеси с кормом. В тяжелых случаях заболевания первую дозу препарата увеличивают до 500 мг/кг массы тела животного. При введении сультеприма внутрь антибактериальные компоненты препарата всасываются из желудочно-кишечного тракта в кровь и проникают во все органы и ткани животных. В терапевтических концентрациях сультеприм после однократного введения находится в желудочно-кишечном тракте и во внутренних органах в течение 24 часов, что позволяет повысить эффективность лечения при снижении количества обработок животных. Противопоказанием к применению сультеприма служит индивидуальная повышенная чувствительность животных к тетрациклину, сульфаниламидам и триметоприму. Убой на мясо животных, которым применяли сультеприм, разрешается не ранее чем через 9 суток после прекращения применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей или для производства мясокостной муки.
Класс A61K31/635 содержащие гетероциклическое кольцо, например сульфазалазин