применение прамипексола в лечении синдрома усталых ног

Формула изобретения

1. Способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего этим заболеванием, включающий введение пациенту эффективного количества прамипексола или его фармакологически приемлемых солей.

2. Способ по п. 1, где прамипексол в форме дигидрохлорида или дигидрохлорида-(Н₂О).

3. Способ по п. 2, в котором доза прамипексола составляет приблизительно от 0,01 до 10,0 мг/день.

Описание изобретения к патенту

Настоящее изобретение относится к применению прамипексола или 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола или его (-)-энантиомеров и его фармакологически приемлемых солей в лечении синдрома усталых ног.

Предпосылки изобретения

Синдром усталых ног (СУН) представляет собой нейросенсорно-двигательное расстройство с парестезиями, нарушениями сна и в большинстве случаев периодическими движениями конечностей во время сна (ПДКС).

Прамипексол представляет собой агонист допамина-D₃/D₂, синтез которого описан в Европейском патенте 186087 и в параллельном ему патенте США 4886812. Первоначально известно его применение для лечения шизофрении и болезни Паркинсона. Из заявки на патент Германии DE 3843227 известно, что прамипексол снижает уровень пролактина в плазме. В упомянутой заявке на Европейский патент также раскрывается применение прамипексола в лечении лекарственной зависимости. Кроме того, из заявки на патент Германии DE 3933738 известно, что прамипексол может применяться для снижения патологически высокого уровня тиреостимулирующего гормона (ТСГ). В патенте США 5112842 раскрыто трансдермальное введение соединении и трансдермальные системы, содержащие эти активные соединения. В публикации международной заявки РСТ/ЕР 93/03389 описывается прамипексол в качестве антидепрессантного средства, в то время как заявка по договору о патентной кооперации PCT/US 95/15618 раскрывает нейропротекторные эффекты прамипексола.

К удивлению и неожиданно было обнаружено, что прамипексол и его фармакологически приемлемые соли могут применяться в лечении синдрома усталости ног.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение, в частности, обеспечивает способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего таким состоянием или восприимчивого к нему, включающий введение эффективного количества прамипексола. Под прамипексолом подразумевается 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли, особенно (-)-2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол дигидрохлорид (H₂O).

2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, в частности его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли присоединения кислот, могут назначаться для лечения СУН. Форма обычных галеновых препаратов по существу состоит из инертного фармацевтического носителя и эффективной дозы активной субстанции; например обычные или покрытые таблетки, капсулы, пастилки, порошки, растворы, эмульсии, сиропы, суппозитории и т.д.

Предпочтительными являются таблетки, включающие соответственно 0,88 (0,125), 0,18 (0,25), 0,7 (1,0), 0,88 (1,25) и 1,1 (1,5) мг прамипексола основания (мг прамипексола 2НС1) и, кроме того, включающие в качестве наполнителей маннит, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, поливидон и стеарат магния.

Диапазон эффективной дозы составляет от 0,001 до 10,0 мг в день и на пациента, предпочтительно от 0,75 до 4,5 мг в день и на пациента внутрь (перорально). Кроме введения оральным или внутривенным путем прамипексол может также вводиться трансдермально или путем ингаляции.

Дозировки следует постепенно увеличивать от начальной дозы приблизительно 0,264 мг основания в день и затем увеличивать через каждые 5-7 дней. При условии, если пациенты не испытывают непереносимых побочных эффектов, дозировку следует подбирать для достижения максимального терапевтического эффекта.

Описание предпочтительных вариантов реализации

Настоящее изобретение более полно иллюстрируется с помощью приведенных ниже примеров.

В предварительном исследовании синдрома усталых ног 10 пациентов лечили прамипексолом по схеме перекрестного обследования. Пациенты в течение 4 нед. получали до 1,5 мг прамипексола в день. После первого периода лечения наступает двухнедельный период вымывания и затем проводится дополнительный 4-недельный период лечения.

Поскольку симптомы СУН достаточно очевидны, их уменьшение в результате лечения было очевидным для исследователя.