способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов и промежуточные соединения

Классы МПК:C07D213/40 ацильноя группа при замещающем атоме азота
C07C255/53 цианогруппы и оксигруппы, связанные с углеродным скелетом
C07C255/54 цианогруппы и простые эфирные группы, связанные с углеродным скелетом
C07C255/26 цианогруппы, аминогруппы и атомы кислорода с простыми связями, присоединенные к углеродному скелету
C07C63/70 монокарбоновые кислоты
C07C43/192 содержащие галоген
C07C43/188 ненасыщенные простые эфиры
C07C49/747 содержащие шестичленные ароматические ядра
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2001-11-19
публикация патента:

Описывается способ получения соединения формулы (1)

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

из карбоновой кислоты и амина в присутствии 1,1"-карбонилдиимидазола с использованием новых промежуточных соединений, а также новые промежуточные соединения. Технический результат - получение соединения, пригодного в качестве нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов. 7 с. и 9 з.п.ф-лы.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56

Формула изобретения

1. Способ получения соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий взаимодействие соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

с амином формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

в присутствии 1,1’-карбонилдиимидазола.

2. Способ по п.1, в котором получают соединение формулы II

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий взаимодействие соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

с водным гидроксидом натрия в полярном протонном растворителе.

3. Способ по п.2, при котором получают соединение формулы III

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий восстановление соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

водородом в присутствии катализатора.

4. Способ по п.3, при котором получают соединение формулы IV,

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий взаимодействие соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

с трифторметилпропином.

5. Способ по п.4, при котором получают соединение формулы V

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий восстановление соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

водородом в присутствии катализатора и карбоната калия.

6. Способ по п.5, при котором получают соединение формулы VI

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий взаимодействие соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

с источником цианида в присутствии катализатора.

7. Способ по п.6, при котором получают соединение формулы (VII)

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий взаимодействие соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

с метоксидом натрия.

8. Способ по п.7, при котором получают соединение формулы VIII

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий взаимодействие соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

с метилвинилкетоном.

9. Способ по п.8, при котором получают соединение формулы XXII

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий взаимодействие соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

с бензилгалидом.

10. Способ по п.9, при котором получают соединение формулы ХХIII,

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

включающий взаимодействие соединения формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

с амином формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

11. Соединение формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

12. Соединение формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

13. Соединение формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

14. Соединение формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

15. Соединение формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170

16. Соединение формулы

способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных   рецепторов и промежуточные соединения, патент № 2219170
Севрвис СМС рассылок по базе клиентов.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Класс C07D213/40 ацильноя группа при замещающем атоме азота

низкомолекулярные модуляторы активности trp-p8 -  патент 2509079 (10.03.2014)
новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и применение таких соединений для приготовления лекарственных средств -  патент 2446167 (27.03.2012)
карбонаты антибиотиков фениколов -  патент 2432352 (27.10.2011)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
новые пиперазины в качестве антималярийных агентов -  патент 2423358 (10.07.2011)
новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина -  патент 2418584 (20.05.2011)
производные бензамидов и гетероаренов -  патент 2397976 (27.08.2010)
новые 2-пиридинилэтилбензамидные соединения -  патент 2352562 (20.04.2009)
ингибиторы дпп-iv -  патент 2345067 (27.01.2009)
производные бензойной кислоты как модуляторы ppar и ppar -  патент 2339613 (27.11.2008)

Класс C07C255/53 цианогруппы и оксигруппы, связанные с углеродным скелетом

Класс C07C255/54 цианогруппы и простые эфирные группы, связанные с углеродным скелетом

способ получения 4,4'-(м-фенилендиокси)дифталонитрила -  патент 2459803 (27.08.2012)
способ получения 4,4'-оксидифталонитрила -  патент 2451668 (27.05.2012)
аминное соединение и его применение в медицинских целях -  патент 2433117 (10.11.2011)
новое циклогексановое производное, его пролекарство и его соль и содержащее их терапевтическое средство от диабета -  патент 2394015 (10.07.2010)
амидоацетонитрильные производные -  патент 2370485 (20.10.2009)
способ получения 3-замещенных-3-(3-феноксифенил)-2-пропененитрилов -  патент 2366647 (10.09.2009)
производные феноксиуксусной кислоты -  патент 2360901 (10.07.2009)
химические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение (варианты) и способ связывания er и er -эстрогеновых рецепторов -  патент 2352555 (20.04.2009)
соединения карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения и применение -  патент 2335490 (10.10.2008)
3,6-дихлор-4,5-дифеноксифталодинитрил -  патент 2326111 (10.06.2008)

Класс C07C255/26 цианогруппы, аминогруппы и атомы кислорода с простыми связями, присоединенные к углеродному скелету

Класс C07C63/70 монокарбоновые кислоты

Класс C07C43/192 содержащие галоген

Класс C07C43/188 ненасыщенные простые эфиры

Класс C07C49/747 содержащие шестичленные ароматические ядра

Наверх