новый набор противозачаточных средств
| Классы МПК: | A61K31/565 не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол A61P15/18 женские контрацептивы |
| Автор(ы): | КЛОСТЕРБУР Хелениус Ян (NL), ДЕККЕРС Годефридус Херманус Йоханна (NL), ХАМЕРСМА Йоханнес Антониус Мария (NL), ВЕРБОСТ Питер Михил (NL), КУЛИНГ БЕННИНК Херман Ян Теймен (NL) |
| Патентообладатель(и): | АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1999-03-03 публикация патента:
20.03.2004 |
Противозачаточный набор содержит средства для ежедневного введения противозачаточного агента. Единственный противозачаточный агент представляет собой стероидное соединение, имеющее профиль активности, сочетающий прогестагенную и эстрогенную активность. Стероидное соединение выбрано из группы стероидов формулы I, их пролекарств и их фармацевтически приемлемых солей. Стероиды с объединенным профилем биологических свойств используются в контрацепции, в частности, путем монотерапии. Новый противозачаточный набор обеспечивает эффективность контрацепции и контроль цикла. 4 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл. 
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26
Формула изобретения
1. Противозачаточный набор, содержащий средства для ежедневного введения противозачаточного агента, отличающийся тем, что единственный противозачаточный агент представляет стероидное соединение, имеющее профиль активности, сочетающий прогестагенную и эстрогенную активность.2. Противозачаточный набор по п.1, отличающийся тем, что стероидное соединение выбирают из группы, состоящей из стероидов формулы I, их пролекарств и их фармацевтически приемлемых солей
где пунктирные линии, каждая независимо, обозначает необязательную дополнительную связь.3. Противозачаточный набор по п.2, отличающийся тем, что стероидное соединение представляет соединение структурной формулы III 
или является его пролекарством или фармацевтически приемлемой солью.4. Противозачаточный набор по п.2, отличающийся тем, что стероидное соединение представляет соединение структурной формулы IV 
или является его пролекарством или фармацевтически приемлемой солью.5. Противозачаточный набор по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что средство для ежедневного введения находится в форме от 18 до 30 стандартных дозировок для ежедневного приема, включающих каждая 100-300 мкг стероида.6. Противозачаточный набор по п.5, отличающийся тем, что количество стандартных дозировок для ежедневного приема равно 21-25.7. Противозачаточный набор по п.6, отличающийся тем, что общее число стандартных дозировок для ежедневного приема, включающих стандартные дозировки плацебо, составляет 28-32.8. Противозачаточный набор по любому из пп.5-7, отличающийся тем, что стандартные дозировки для ежедневного приема являются таблетками для перорального приема.9. Применение стероидного соединения, имеющего профиль активности, сочетающей прогестагенную и эстрогенную активность, для производства противозачаточного фармацевтического препарата, в котором указанное соединение является единственным противозачаточным агентом.10. Применение стероидного соединения, выбранного из группы, состоящей из стероидов, представляющих соединения формулы I, их пролекарств и их фармацевтически приемлемых солей 
где пунктирные линии, каждая независимо, обозначает необязательную дополнительную связь,для производства противозачаточного фармацевтического препарата.11. Применение соединения по п.10, отличающееся тем, что стероидное соединение является соединением формулы I или его фармацевтически приемлемой солью.12. Применение соединения по п.11, отличающееся тем, что стероидное соединение является соединением структурной формулы формула III 
или является его пролекарством или фармацевтически приемлемой солью.13. Применение соединения по п.11, отличающееся тем, что стероидное соединение является соединением структурной формулы IV 
или является его пролекарством или фармацевтически приемлемой солью.14. Применение соединения по любому из пп.10-13, отличающееся тем, что фармацевтический препарат является противозачаточным средством для монотерапии.15. Способ контрацепции, включающий введение женщине репродуктивного возраста эффективного количества единственного стероидного соединения, выбранного из группы, состоящей из стероидов структурной формулы I, и его пролекарств 
где пунктирные линии, каждая независимо, обозначает необязательную дополнительную связь.16. Способ контрацепции по п.15, включающий введение от 100 до 300 мкг соединения формулы III 
в течение 21-25 последовательных дней с последующим интервалом из 3-7 дней без таблеток или с плацебо.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс A61K31/565 не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол
Класс A61P15/18 женские контрацептивы