дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний

Классы МПК:A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
A61K31/525  изоаллоксазины, например рибофлавины, витамин B2
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-08-09
публикация патента:

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения соединений общей формулы (1) для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза. Изобретение предоставляет высокоактивные противоопухолевые средства. 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503

дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503

Формула изобретения

1. Применение соединения формулы (I)

дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503

в котором соединение выбрано из группы соединений, приведенных в представленной ниже таблице

дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
ПримерR1 R2 Конфигурация R1 или R2 R3R 4Ln -R5дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 m


27Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
44Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
46Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
55Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
58Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
102Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
103Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
105Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503


110Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
115Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
133Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
134Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
234Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503
240Н дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 R дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503


где обозначения X1, X2, Х3, Х4 и Х5, использованные в таблице, в каждом случае обозначают связывание в положении в общей формуле, приведенной в таблице, а не соответствующие группы R1, R2, R 3, R4 и L-R5, необязательно в форме его рацематов и необязательно в форме его фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза.

2. Применение по п.1, в котором polo-подобной киназой является ППК-1.

3. Применение по п.1 или 2, характеризующееся тем, что заболевание характеризуется неприемлемой пролиферацией, миграцией, апоптозом или ангиогенезом клеток.

4. Применение по любому из пп.1-3, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей карциномы, саркомы, меланомы, миелому, опухоли кроветворной системы, лимфомы и раковые заболевания детей.

5. Применение по п.4, характеризующееся тем, что раком является лейкоз.

6. Применение по любому из пп.1-5, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей смешанные опухоли, недифференцированные опухоли и их метастазы.

7. Применение по любому из пп.1-6, в котором активный ингредиент вводят перорально, энтерально, чрескожно, внутривенно, внутрибрюшинно или путем инъекции.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503 дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний, патент № 2406503

Класс A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена -  патент 2527970 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
производное трициклического пиразолопиримидина -  патент 2520966 (27.06.2014)
способ лечения замедленной элиминации метотрексата после его высокодозной инфузии при опухолях головного мозга у детей -  патент 2516924 (20.05.2014)

Класс A61K31/525  изоаллоксазины, например рибофлавины, витамин B2

глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ лечения больных облитерирующими заболеваниям и артерий нижних конечностей -  патент 2523412 (20.07.2014)
способ лечения кератоконуса у пациентов с тонкой роговицей -  патент 2522386 (10.07.2014)
антимикробные композиции и способы применения -  патент 2519038 (10.06.2014)
набор, содержащий фотосенсибилизирующие красители -  патент 2518473 (10.06.2014)
способ лечения гриппа и гриппоподобных заболеваний, осложненных пневмонией -  патент 2518277 (10.06.2014)
способ хирургического лечения несросшихся переломов и ложных суставов трубчатых костей при наличии дефицита мягких тканей в проекции несросшихся переломов и ложных суставов -  патент 2515146 (10.05.2014)
лечебно-профилактический бальзам для глаз -  патент 2512801 (10.04.2014)
способ лечения эктатических заболеваний роговицы -  патент 2510258 (27.03.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
лейколектины и их применение -  патент 2528860 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
фармакодинамические маркеры, индуцированные интерфероном альфа -  патент 2527068 (27.08.2014)
профилактическая вакцина от туберкулеза -  патент 2526910 (27.08.2014)
гипоаллергенная дерматологическая композиция -  патент 2526833 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)
Наверх