соединение
Классы МПК: | C07D217/04 с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца C07D217/24 атомы кислорода C07D217/08 с гетероатомом, непосредственно связанным с атомом азота кольца A61K31/472 не конденсированные изохинолины, например папаверин A61P35/00 Противоопухолевые средства |
Автор(ы): | ЛИЗ Маттью (GB), ЖУРДАН Фабрис (GB), КИМБЕРЛИ Мериел (GB), ПУРОХИТ Атул (GB), РИД Майкл Джон (GB), ПОТТЕР Барри Виктор Ллойд (GB) |
Патентообладатель(и): | СТЕРИКС ЛИМИТЕД (GB) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2008-03-27 публикация патента:
27.01.2014 |
Настоящее изобретение относится к области органической химии. Предложены соединение формулы (I), где А выбран из CH 2 и C=O; B выбран из CH2, C=O и -S(=O)2 -; R1 представляет собой -OSO2NH2 ; R2 выбран из С1-С6-алкоксигрупп; R3 представляет собой
где каждый R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, C1-C6-алкила, -O-C1 -C5-алкила, -OPh, -O-CF3, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO2NH2, -NH2, -CN, -NO2 и галогенов; где R24 и R 25 независимо выбраны из Н и -СН3; и каждый R27 и R28 представляет собой Н, и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), которая предназначена для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.
Формула изобретения
1. Соединение формулы I:
где A выбран из CH2 и C=O;
B выбран из CH2, C=O и -S(=O)2-;
R1 представляет собой -OSO2NH2 ;
R2 выбран из C1-C6 -алкоксигрупп;
R3 представляет собой
где каждый R4, R5, R 6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, C1-C6-алкила, -O-C1-C 5-алкила, -OPh, -O-CF3, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO2NH2, -NH2, -CN, -NO 2 и галогенов;
где R24 и R25 независимо выбраны из H и -CH3;
и каждый R27 и R28 представляет собой H.
2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой метоксигруппу.
3. Соединение по п.1, где каждый R4, R5 , R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, Me, Et, -ОМе, -OEt, -OPh, -O-iPr, -OCF3 , F, Cl, -O-ацетила, -NH-ацетила, -O-SO2NH2 , -NH2, -CN и -NO2.
4. Соединение по п.1, где R4 выбран из H, -OH и -CN.
5. Соединение по п.1, где R4 выбран из H, -OH, -OMe и -CN.
6. Соединение по п.1, где R5 выбран из H, -OH, Me, Et, -OMe, -OEt, -OPh, -O-iPr, -OCF3, F, Cl, -O-ацетила, -NH-ацетила, -O-SO2NH2, -NH2 , -CN и -NO2.
7. Соединение по п.1, где R 6 выбран из H, -OMe и -CN.
8. Соединение по п.1, где R7 выбран из H и -OMe.
9. Фармацевтическая композиция, предназначенная для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли, которая включает:
(а) соединение по любому из пп.1-8, и
(б) фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или адъювант.
10. Применение соединения по любому из пп.1-8 для изготовления лекарственного средства для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D217/04 с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца
Класс C07D217/24 атомы кислорода
Класс C07D217/08 с гетероатомом, непосредственно связанным с атомом азота кольца
2,5- замещенные тетрагидроизохинолины и фармацевтическая композиция для модуляции 5-нт6 - патент 2327689 (27.06.2008) |
Класс A61K31/472 не конденсированные изохинолины, например папаверин
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства