Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....1,3-диазолы – A61K 31/4164

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с метронидазолом, включающего 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, заключающийся в детоксикации и полимеризации крема-суспензии 0,1% раствором глутарового альдегида с 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония хлорида, 2% этонием, 0,2% метронидазолом и 0,1% диметилсульфоксидом. Изобретение обеспечивает биоцидное действие в отношении вирусов, аэробных и анаэробных микроорганизмов, спор, плесневых грибов, ускорение регенерации и биоразложение в течение 8-12 часов. 5 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения галогенидов 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия, общей формулы I в качестве ингибиторов Na⁺/H⁺ -обмена, а также новых галогенидов 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия. Техническим результатом является повышение эффективности ингибиторов Na⁺/H⁺-обмена. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно относится к средствам, обладающим способностью ингибировать Na⁺/H⁺-обмен (NHE-обменники, ингибиторы NHE). Благодаря использованию изобретения осуществляется повышение эффективности ингибиторов Na⁺/H⁺-обмена (ингибитора NHE). 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола. В качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу. Микрокапсулы получают физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и циклогексанола. Соотношение ядро/полимер составляет 1:3. Препарат дают животным в дозе 22,5 мг/кг (15 мг/кг по АДВ) однократно. Способ прост в применении и высокоэффективен при лечении крупного рогатого скота при стронгилятозах. 1 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой лекарственное средство комбинированного действия для локального лечения заболеваний пародонта, включающее комплекс метронидазола и хлоргексидина в сочетании с фузидином натрия, подсластители и фармацевтически приемлемую гелевую основу, при следующем соотношении компонентов, г: фузидин натрия 1,8-2,2; метронидазол 0,9-1,1; хлоргексидина биглюконат (в виде 20% раствора хлоргексидина биглюконата) 0,42-0,58, в количестве, эквивалентном хлоргексидину 0,08-0,12; натрия сахаринат 0,1-0,3; глициризинат моноаммония (ММ 100) 0,006-0,008; аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный) 5,5-6,0; парафин жидкий (масло вазелиновое) остальное до 100 г. Изобретение обеспечивает создание лекарственной фармацевтической композиции в форме геля, обладающей антибактериальным и противовоспалительным действием, с оптимальным сочетанием компонентов, обеспечивающим устойчивое депо активных веществ в зоне очага воспаления для комплексного лечения инфекционно-воспалительных заболеваний пародонта различной этиологии. 3 пр., 1 табл.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R¹ представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R² и R³ представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R ⁴ представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R¹ представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R² представляет собой низшую алкоксигруппу, R³ представляет собой атом водорода, R⁴ представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R⁵ представляет собой атом водорода, то R⁶ не является атомом водорода. Также изобретение относится к активатору LPL, средству для профилактики и лечения гиперлипидемии, антиартериосклеротическому средству и средству от ожирения на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные фенилимидазола, полезные для активации LPL. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области медицины и может применяться при лечении гнойных ран и ожогов. Композиция, обладающая антибактериальным действием, включает активные биокомплексы металлов с производными 5-нитроимидазола и -пиридинкарбоновой кислоты и основу, обеспечивающую мягкую лекарственную форму. В основе в качестве гелеобразователя могут быть использованы модифицированные производные целлюлозы, дополнительно включающие гидрогель метилкремниевой кислоты (энтеросгель) и/или поливинилпирролидон, или сплав полиэтиленоксида-400 и полиэтиленоксида-1500. В качестве смеси гидрофильных веществ основа содержит вещества, выбранные из ряда: полиэтиленоксиды, димексид, глицерин и аэросил, может содержать, по меньшей мере, одну целевую добавку из ряда: анестетик - тримекаин, пиромекаин, лидокаин или их смесь, стимулятор репаративных процессов - метилурацил, ацемин, солкосерил, микроводоросль спирулина (Spirulina platensis) или их смесь, антисептик - мирамистим, хлоргексидин биглюконат, диоксидин или их смесь. Композиция выполнена в виде мази или геля. Изобретение обеспечивает улучшение микроциркуляции в раневых тканях, а также противовоспалительное действие, стимулирование репаративных процессов. 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ О-[ -(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-N-ФЕНИЛКАРБАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые замещенные O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилкарбаматы общей формулы I

Изобретение относится к новому средству для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии. Средство выполнено в виде геля и содержит при следующем соотношении компонентов в г на 100 г биокомплекс кобальта (II) с метронидазолом 0,20-0,50, биокомплекс кобальта (II) с ампициллином 0,20-0,50, тримекаин 3,00-5,00, метилурацил 1,00-3,00, димексид 10,00, глицерин 5,00-10,00, гидрофильная основа 3,00-7,00, вода 77,60-64,00. 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новому средству для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии. Средство выполнено в виде геля и содержит при следующем соотношении компонентов в г на 100 г: биокомплекс метронидазола с цинком 0,5-2,0, биокомплекс фурацилина с медью 0,1-0,2, тримекаин 3,0-5,0, витамины (витамин А, витамин Е, витамин РР, витамин С или их смесь) 0,1-1,0, димексид 10,0, гидрогель метилкремниевой кислоты 1,0-5,0, гидрофильная основа 3,0-7,0, вода 82,3-69,8. 2 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к (1-гидрокси-4,5-диметил-1Н-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксиму формулы (1). Технический результат: получено новое соединение формулы (1), проявляющее антиаритмическую активность и обладающее низкой токсичностью. 2 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 12-имидазолил-1-додеканолу или к его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат: получено новое производное имидазола, полезное при лечении в т.ч. и раковых патологических состояний. 4 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства, представляющее собой 2-бензоил-1-гидрокси-4,5-диметилимидазол формулы 1, обладающего антигипертензивной активностью, низкой токсичностью и не уступающего по активности эталонным препаратам с антигипертензивной активностью. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения ожогов и содержит в качестве активного компонента окисленный декстран с м.М. 35-65 кДа, в качестве вспомогательных компонентов для симптоматической терапии ожогов она содержит анестезин, полиэтиленоксид с м.М. 1,5-6,0 кДа, метронидазол, фосфатидилхолин и фармацевтически приемлемый наполнитель при следующем соотношении компонентов, в мас.%: окисленный декстран - 0,5-5,0; анестезин - 0,5-2,5; полиэтиленоксид - 0,5-5,0; метронидазол - 0,1-0,2; фосфатидилхолин - 1,0-2,0; фармацевтически приемлемый наполнитель - остальное. В качестве фармацевтически приемлемого наполнителя композиция может содержать воду очищенную или физиологический раствор или 10 мМ фосфатный буферный раствор с pH 7,4. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения ожогов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, аллергологии и иммунологии, и может быть использовано для лечения хронических гастродуоденитов, ассоциированных с инфекцией, вызванной бактериями Helicobacter pylori (H.pylori). Предложен способ лечения хронических гастродуоденитов, ассоциированных с инфекцией, вызванной бактериями Helicobacter pylori, у больных с аллергическими заболеваниями, включающий курс эрадикационной терапии, в котором до курса эрадикационной терапии на фоне постоянной базисной терапии аллергического заболевания назначают пробиотик - экофлор и иммуномодулирующий препарат - тилорон, а после курса эрадикации вновь назначают экофлор и одновременно тилорон. Для эрадикации НР-инфекции могут быть назначены, в частности, кларитромицин, лансопразол и лимфотропно метронидазол. Предлагаемый способ обеспечивает повышение эффективности лечения хронических гастродуоденитов, ассоциированных с инфекцией, вызванной бактериями Н. Pylori у больных с аллергическими заболеваниями. 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I, где R представляет собой водород, низший алкил или амино; X-R¹ представляет собой -СН₂- или -СН(низший алкокси)- и Y-R² представляет собой -СН ₂-, -CH(низший алкил)-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O) ₂-; Ar представляет собой фенил, нафтил или бензофуранил, кольца которых замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, галогена, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси, диалкиламино, морфолинила, бензила или O-бензила; или фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, шизофрении, болезни Паркинсона, эпилепсии, мигрени, диабета, диабетических осложнений или расстройств и нарушений температурного гомеостаза организма. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к лекарственному средству на основе заявленных соединений. Технический результат: исследованы известные производные имидазола, а также получены новые производные имидазола, обладающие высокой аффиностью к рецепторам следовых аминов (TAAR). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 48 пр.

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается нового производного бензоксазола - 5-(этилсульфонил)-2-(нафталин-2-ил)бензо[d]оксазола и фармацевтической композиции для лечения или профилактики миодистрофии Дюшена или миодистрофии Беккера. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 3 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил., 50 пр.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, моноциклический С_3-8 циклоалифатический радикал, необязательно замещенный гидрокси, или фенил; R² представляет собой Н, C _1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси или морфолин, моноциклический С_3-8 циклоалифатический радикал, необязательно замещенный гидроксигруппой или гетероциклоалифатический радикал, где гетероциклоалифатический радикал представляет собой пиперидин, пирролидин или морфолин; каждый из a, a', b и с независимо представляет собой N или C(R³); каждый из R³ , R⁵ и R⁶ независимо представляет собой Н, галоген, фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из метоксиметила, амино, метокси или трифторметокси, или гетероарил, замещенный алкилом, гидрокси или алкокси; R⁴ представляет собой Н; К представляет собой -N(R^X')-; J представляет собой связь, -O-, алкилен, -С(O)-, -С(O)-O-, или -C(O)-N(R ^X')-; R^X' представляет собой Н; n равно 0; и при условии, что если R¹ представляет собой незамещенный алкил, J представляет собой -O-, то R² представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтическая композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные в качестве модулятора киназы, ассоциированной с рецептором интерлейкина IRAK. 2 н. и 18 з.п. ф-лы. 18 пр.

Группа изобретений относится к медицине и касается способов лечения и диагностики посттравматического стрессового расстройства у пациента, а также способа повышения способности пациента переживать травматическое событие, при этом не страдая от посттравматического стрессового расстройства. Пациенту вводят терапевтически эффективное количество (S)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1Н-имидазола (непикастата), (R)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1Н-имидазола, их фармацевтически приемлемой соли или их смеси. Группа изобретений обеспечивает расширение арсенала способов лечения посттравматического стрессового расстройства. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 187 ил., 25 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, структурные формулы и значения радикалов которых такие, как представлено в п.1 и в п.9 формулы изобретения, а также к способу лечения, связанного с пролиферацией клеток заболевания, включающему введение субъекту данных соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые показывают значительную активность в качестве ингибиторов путей Jak2/STAT3 и последующих мишеней и ингибируют рост и выживаемость линий опухолевых клеток. 3 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 прим., 2 табл., 34 ил.

Изобретение относится к области медицины. Предложена фармацевтическая композиция для местного применения в гинекологии, содержащая в терапевтически эффективном количестве орнидазол, неомицин или гентамицин, противовоспалительный компонент из группы глюкокортикостероидов и противогрибковый компонент из ряда производных имидазола. Изобретение обеспечивает создание нового препарата для интравагинальной терапии инфекционно-воспалительных и дисбиотических заболеваний нижнего отдела женской половой сферы. 4 з.п. ф-лы, 8 табл., 13 пр.

Изобретение относится к области стоматологии, в частности к созданию новых средств гигиены полости рта, для профилактики и лечения заболеваний пародонта. Предлагаемая стоматологическая композиция на основе бис(1-винилимидазол)цинка диацетата (ацизола) представлена в виде зубной пасты, содержащей ацизол, карбоксиметилцеллюлозу натрия, глицерин, сорбитол (70%-ный раствор), метилпарабена натриевую соль, двуокись титана, натрия сахаринат, лаурилсульфат натрия (33%-ный раствор), противоспалительные и антимикробные средства растительного происхождения, ароматизаторы, кремния диоксид (при необходимости) и воду при определенном количественном соотношении. Использование зубной пасты на основе ацизола в комплексной терапии воспалительных заболеваний пародонта обеспечивает значительное улучшение гигиены полости рта, снижение воспалительных заболеваний и улучшение состояния пародонта.

Изобретение относится к медицине, а именно к колопроктологии, и может быть использовано для консервативного комплексного лечения острых и хронических анальных трещин. Для этого у пациента берут посев на наличие анаэробной или аэробной флоры. Затем назначают ректальные суппозитории следующего состава в мг на 1 суппозиторий: антибактериальный препарат 200-400 мг, висмута субгаллат 80-160 мг, титана диоксид 80-160 мг, лидокаина гидрохлорида моногидрат 8-16 мг, основа (твердый жир) 1236-2472 мг. В качестве антибактериального препарата, в зависимости от наличия в посевах пациента анаэробной или аэробной флоры, используют, соответственно, метронидазол или гентамицин. Суппозитории назначают 2 раза в день утром и вечером, в течение 7-14 дней. При введении ректальных суппозиториев с гентамицином дополнительно ежедневно в течение 7-14 дней осуществляют введение ректально геля с метронидазолом. Всем пациентам дополнительно применяют детралекс или венарус по 1 таблетке 500 мг 2 раза в день в течение 60 дней, а также мелоксикам в дозе 7,5 мг 1 раз в день в течение 7 дней и но-шпу по 1 таблетке 40 мг 2-3 раза в день или дюспаталин по 1 капсуле 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Изобретение позволяет проводить лечение, в том числе пациентов, которым не показаны известные на сегодняшний день способы лечения. 3 пр.

Изобретение относится к области медицины. Предложено средство для лечения онкологических заболеваний в виде раствора для инъекций при следующем соотношении компонентов (мас.%): 5-фторурацил - 0,087, метронидазол - 0,5, вода для инъекций - 1,841, низкомолекулярный полиэтилен - 66,527, эмульгатор Т-2 - 16,778, лутрол F 127 (Lutrol F 127) - 1,677, кремофор RH 40 (Cremofor RH 40) - 2,520, масло оливковое - 10,070. Изобретение обеспечивает получение средства для лечения онкологических заболеваний женской половой сферы, обладающего противоопухолевой и противомикробной активностью, с равномерным распределением в тканях и выраженным пролонгированным действием, удобного в применении. 2 ил., 3 табл., 3 пр.