Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца – A61K 31/427

Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования репликации ВИЧ-1, содержащей соединение Формулы (I), где n равен 1 или 2; Ar обозначает фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OH и NO₂ , или двумя заместителями OR, или тиенил; R¹ выбран из группы, состоящей из R⁶, C(O)N(R⁶) ₂, и C₁-C₆ алкила, замещенного OR; R² обозначает H или C₁-C₆ алкил; R⁶, независимо, в каждом случае выбирают из H и C ₁-C₆ алкила; каждый R независимо представляет собой C₁-C₈ алкил; или его фармацевтически приемлемую соль, или соединение 1G3, или его фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к способу лечения субъекта, инфицированного ВИЧ-1 или с повышенным риском инфицирования ВИЧ-1, включающему введение указанной выше композиции, к способу ингибирования репликации вируса ВИЧ-1. Технический результат: получена фармацевтическая композиция, обладающая полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -H; R₁ и R ₂ означают незамещенный -C_1-8-алифат; R ₃ означает незамещенный -C_6-16-арил; R₄ означает -H или -C(=O)R₀, где R₀ означает -C_1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C_1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR₆ R₇ или =N-R₆, причем R₅ означает -NH₂, -NH-(незамещенный-C_1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C_1-8-алифат)₂, если X означает =O, или R₅ и R₆ совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C₁-C₈алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R₆, или R₅ и R₆ совместно образуют незамещенный - фенил, и R ₇ означает -H, если X означает =CR₆R₇ , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для профилактики опухолевых заболеваний, представляющего собой производные роданина общей формулы (1). Указанное средство обладает высокой эффективностью. 1 табл., 1 пр.

(1)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R₁ выбирают из H и CH₃; R ₂ выбирают из H и линейного C₁-C₄ -алкила; Х означает ОН или остаток формулы NHR₃, где R₃ выбирают из H, OH, С₁-С₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, С₁-С ₅-алкокси; неразветвленного или разветвленного С₁ -С₆-алкила, замещенного карбокси-(СООН) группой; остатка формулы SO₂R₄, где R₄ означает С₁-С₂-алкил, С₃-С₆ -циклоалкил, С₁-С₃-галогеналкил; Y означает гетероатом, выбранный из S, О и N; Z означает остаток, выбранный из галогена, линейного или разветвленного С₁-С ₄-алкила, гидрокси, амино, С₁-С₄-ациламино, галоген-С₁-С₃-алкила, линейного или разветвленного С₁-С₈-алкансульфонамида, и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). Соединения применяют для предупреждения и лечения повреждения тканей в составе фармацевтической композиции. Данное изобретение касается применения соединений в лечении таких болезней, как транзиторная ишемия головного мозга, буллезный пемфигоид, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит и поражения, вызванные ишемией и реперфузией. Технический результат - (R,S)-2-арилпропионовые кислоты и их соответствующие производные, полезные для профилактики и лечения повреждения тканей, вызванного усиленным рекрутингом полиморфно-ядерных нейтрофилов (ПМЯ-лейкоцитов) на участках воспаления. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR¹)-, где R¹ выбран из -C₁-C₂алкила; R обозначает H или -C₁-C₅алкил; R⁵ обозначает H; R² и B каждый выбран из A¹ и A², где один из R² и B обозначают A ¹, а другой из R² и B обозначают A² ; где A¹ имеет структуру (а); A² выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A³ выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A⁴ выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A² необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH₃ и -OCF₃ и -C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A ³ замещен одной группой A⁴ и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH₃, -OCF₃ и -C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A ⁴ необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C₁-C₅ алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C₂-C₄алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C ₁-C₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH₃, -C(=O)CH₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂алкиленOC ₁-C₂алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO₂ H, (f) -CO₂С₁-С₄алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C₁-C ₂алкила, -OH, -CO₂CH₃, -CO₂ H, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂ алкиленOC₁-C₂алкила, (g) -OH, (h) -S(O) _xC₁-C₂алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO₂, (l) -C(=O)NR³R⁴ , (m) -OC₁-C₂алкиленOC₁-C ₂алкил, (n) -OC₁-C₃алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC₁-C ₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO ₂CH₃, -NR³R⁴ и -OC ₁-C₂алкиленOC₁-C₂алкила, (q) -NR³R⁴ и (r) -S(O)_xNR ³R⁴, при условии, что если А⁴ обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А³ посредством кольцевого атома углерода в А⁴, то, по крайней мере, один заместитель в А⁴ должен быть выбран из R ^e, где R^e выбран из группы, которая включает: (a) -C₁-C₅алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C₂ -C₄алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C₁-C₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH₃, -C(=O)CH ₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C ₂алкиленOC₁-C₂алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO₂H, (f) -CO₂C₁-C ₄алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C₁-C₂алкила, -OH, -CO₂ CH₃, -CO₂H, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂алкиленOC₁-C₂ алкила, (g) -OH, (h) -S(O)_xC₁-C₂ алкил, (i) -CN, (j) -NO₂, (k) -C(=O)NR³ R⁴, (l) -OC₁-C₂алкиленOC ₁-C₂алкил, (m) -C(=O)C₁-C₂ алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH ₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C ₂алкиленOC₁-C₂алкила, (n) -NR ³R⁴(=O)OC₁-С₂алкил, (o) -NR³R⁴ и (p) -S(O)_xNR³ R⁴; p равно 0, 1 или 2; и R^a выбран из атома галогена, -CH₃, -CF₃, -OCH₃ и -OCF₃; R³ и R⁴ каждый независимо выбраны из H и CH₃; и x равно 0, 1 или 2. Соединение формулы (I) применяют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора СЕТР, для повышения HDL-C и для снижения LDL-C. Технический результат - соединения, ингибирующие белок-переносчик эфиров холестерина (СЕТР). 5 н.. и 5 з.п. ф-лы, 140 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G¹ является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G² является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G² связан с G¹ в пара-положении относительно места соединения G¹ с группой NH в формуле (I), где, когда G² означает фенил, G³ связан с G² в пара-положении G² относительно G¹, и где, когда G ² представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G ² связан с G¹ в положении 5 G² и G³ связан с G² в положении 2 G² ; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С_1-6алкил и галоген; G³ представлен формулой (а) или формулой (b); W¹ является -С(R³ )(R⁴)-С(R³)(R⁴)-, и W² представляет сбой N; или W³ представляет собой О; W⁴ является -С(R³)(R⁴)-; R ³ и R⁴ каждый является водородом; R⁵ и R⁶ каждый является водородом; R^c и R ^d вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R⁸); W⁵ является -СН₂- или -СН₂-СН ₂-; W⁶ является О или N(R^x), где R^x является водородом, С_1-6алкилом или -C(O)O(R^z); R^z, в каждом случае, независимо является C_1-6алкилом; R⁸ является водородом; L¹ является О; и Х является водородом, С_1-6 алкилом, или - (CR^gR^h)_u-C(O)O(R ¹⁰); или L¹ является -СН₂- и Х является -С(O)ОН; R¹⁰ является водородом; или Q является G ⁴ или Y¹-Y³; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G⁴ является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С _1-6алкила, галогена и -OR¹; Y¹, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(R ^w)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(R^w)- групп присоединена к Y³ или (CR^jR^k )_v, Y³ в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС_1-6алкила; R^g и R ^h в каждом случае независимо являются водородом, или С _1-6алкилом; R¹ в каждом случае независимо является галогенС_1-6алкилом; R^w является водородом; и u означает 1. Технический результат - соединения, являющиеся ингибиторами фермента диацилглицерин O-ацилтрансферазы типа 1 (ДГАТ-1). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I), где A, R¹, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ приведены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении SP1/EDG1 рецептора. Применение заявленных соединений или их фармацевтически приемлемых солей для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, ассоциированных с активированной иммунной системой. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 76 пр., 2 табл.

Предложены способы лечения или профилактики зависимости и рецидива потребления наркотических агентов: алкоголя, никотина, марихуаны, производного марихуаны, агониста опиоидных рецепторов, бензодиазепина, барбитурата и психостимулятора путем введения агониста рецептора гамма активатора пролиферации пероксисом (PPAR ) тиазолидиндиона, одного или в сочетании с другим терапевтическим агентом - агонистом опиоидных рецепторов, смешанным частичным агониста/антагонистом опиоидных рецепторов, антидепрессантом, противоэпилептическим, противорвотным средством, антагонистом рецептора 1 кортикотропин-рилизинг фактора (CRF-1), избирательным антагонистом рецептора 3 серотонина (5-НТ3), антагонистом 5-НТ _2А/2С или антагонистом рецептора 1 каннабиноидов (СВ1) (варианты), соответствующие фармацевтические композиции с вышеперечисленными сочетаниями (варианты), стандартная лекарственная форма (варианты) и наборы (варианты). Показано, что агонист PPAR пиоглитазон не влиял на повышение чувствительности к амфетамину, но снижал потребление опиата и опиатную зависимость, снижал самовведение никотина у крыс, синергетически с топираматом снижал потребление алкоголя. Циоглитазон снижал самовведение этанола у крыс. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 23 ил., 27 пр.

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин¹-А-пиридин² формулы (I), где пиридин представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с A; R¹ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR^1aR^1b, R^1a представляет собой С_1-4алкил; R ^1b представляет собой водород или C_1-3алкил; или R^1a и R^1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R ² представляет собой водород или С_1-4алкил, или в случае, когда R¹ представляет собой С_1-5 алкил или С_3-6циклоалкил, R² может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R³ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С _3-6циклоалкил или NR^3aR^3b; R ^3a представляет собой С_1-4алкил; R^3b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁴ представляет собой С_1-4алкил или водород; R⁵ представляет собой С_1-5алкил, метоксигруппу или NR ^5aR^5b; и R⁶ представляет собой C _1-2алкил; R^5a представляет собой С_1-4 алкил; R^5b представляет собой водород или C_1-3 алкил; или R⁵ представляет собой C_1-2алкил или метоксигруппу; и R⁶ представляет собой С_1-5 алкил или NR^6aR^6b; R^6a представляет собой С_1-4алкил; R^6b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁷ представляет собой С_1-5алкил; R⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R⁹ представляет собой С_1-5алкил; R¹⁰ представляет собой С_1-2алкил; А представляет собой

, , , или

,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с А; пиридин² представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина² с A; R¹¹ представляет собой С_1-4алкил, C_1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR^11aR^11b; R^11a представляет собой C_1-3алкил; R^11b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹² представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹³ представляет собой С_1-4алкил или NR^13aR^13b ; R^13a представляет собой C_1-3алкил; R ^13b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁴ представляет собой С_1-2алкил; R ¹⁵ представляет собой С_1-4алкил или NR^15a R^15b; и R¹⁶ представляет собой С_1-2 алкил; R^15a представляет собой C_1-3алкил; R^15b представляет собой водород или С_1-3 алкил; или R¹⁵ представляет собой С_1-2алкил; и R¹⁶ представляет собой С_1-4алкил или NR^16aR^16b; R^16a представляет собой C_1-3алкил; R^16b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁷ представляет собой С_1-4алкил; R¹⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R¹⁹ представляет собой С_1-4алкил; и R²⁰ представляет собой С_1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Технический результат - пиридиновые производные, обладающие агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 131 пр.

Изобретение относится к способу синтеза могуистеина, представляющего собой этиловый эфир (R,S)-3-[2-[(2-метоксифенокси) метил]-1,3-тиазолидин-3-ил]-3-оксипропионовой кислоты, включающему а) реакцию гваякола с 2-Х-метил-1,3-диоксоланом с получением 2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-диоксолана, б) взаимодействие с цистеамином в присутствии кислоты с получением (R,S)-2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-тиазолидина, в) взаимодействие с моноэтилмалоновой кислотой или ее солью в присутствии конденсирующего агента с получением могуистеина. Могуистеин согласно изобретению получают с высоким выходом и чистотой. 17 з.п. ф-лы, 9 табл., 53 пр., и ил.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R¹ и R² имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина. Значения заместителей в формулах (II) и (IA) определены в формуле изобретения. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 58 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины касается применении монобактамового антибиотика формулы (I), в которой оксиимино группа, то есть >C=N-O-, имеет Z-ориентацию, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции в комбинации с карбапанемовым антибиотиком, выбранным из группы, состоящей из Меропенема, Имипенема, Эртапенема и Дорипенема. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 3 н. и 21 з. п. ф-лы, 1 ил, 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой низшую алкильную группу; R² представляет собой атом водорода; R³ и R⁴ представляют собой каждый низшую алкильную группу; R⁵ представляет собой низшую алкильную группу; R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR⁸- или -S(O)₂-; R⁷ и/или R⁸ могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NR^aR^b в качестве заместителя(ей); в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR ^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); R^a и R^b могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R⁶ могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Группа изобретений относится к фармакологическому действию соединения, функционирующего в качестве агониста PPAR , на барьерную функцию эпителия роговицы. Агонист PPAR , такой как ривоглитазон, DRF-2593, GW-544 и BMS-298585, превосходно усиливает барьерную функцию эпителия роговицы в исследовании усиления барьерной функции эпителия роговицы и поэтому пригоден в качестве профилактического агента или терапевтического агента против глазной инфекции или жалоб на глаза неустановленной этиологии, вызванных снижением барьерной функции эпителия роговицы. Группа изобретений обеспечивает усиление барьерной функции эпителия роговицы у пациентов с диабетом, пациентов с возрастным снижением барьерной функции эпителия роговицы и пациентов после рефрактивной хирургии, такой как PRK (фоторефрактивная кератектомия) и LASIK (лазерный кератомилез in situ), и хирургии катаракты. 12 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается ингибиторов роста Mycobacterium tuberculosis, представляющих собой (+) и (-)-энантиомеры производных усниновой кислоты, содержащих тиазольный цикл. Ингибиторы обладают высокой бактерицидной активностью. 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R¹ представляет собой карбоксигруппу; R² независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R³ независимо представляет собой фенил(С ₁-С₆алкил) группу, замещенную фенил(С₁ -С₆алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо представляет собой атом водорода, С₁-С₆ алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В ¹, В² и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А ₂ 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_3-6 циклоалкил и NH₂; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С _1-4алкил, трифторметил, NHC(O)СН₃ и галоген; и R¹ представляет собой группу имидазо[2,1-b]тиазолила или бензоизоксазолила, где названные группы являются независимо друг от друга незамещенными или монозамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей C _1-4алкил; или R¹ представляет собой группу 2,3-дигидробензофуранила; или его фармацевтически приемлемая соль. Производное 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I) используют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве антагонистов орексин рецептора. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Изобретение относится к (R)-4-(гетероарил)фенилэтильным соединениям формулы (I), где Х представляет собой гетероатом, выбранный из -S или О, Y представляет собой Н или остаток, выбранный из группы, состоящей из - линейного или разветвленного C ₁-C₄-алкила, галоген-С₁-С₃ -алкила; Z представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из незамещенного тетразола и триазола, пиразола, тиазола, изооксазола, изотиазола, тиадиазола и оксадиазола, замещенного одной гидроксильной группой и необязательно дополнительно замещенного линейным С₁-С₄-алкилом. (R)-4-(гетероарил)фенилэтильные производные формулы (I), которые можно использовать для применения при лечении заболеваний, в которые вовлечен С5а индуцированный PMN-хемотаксис человека. Соединения формулы (I), где Z представляет собой тетразол, получают путем взаимодействия соединения формулы (II) с триметилсилилазидом. Технический результат - (R)-4-(гетероарил)фенилэтильные производные, обладающие высокой селективностью и активностью при ингибировании хемотаксиса нейтрофилов, индуцированного С5а. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)