Лекарственные препараты, содержащие пептиды: ....соматостатины – A61K 38/31

Изобретение относится к радиофармацевтическому средству формулы (Iа) или (Iв), представляющему собой комплекс циклического октапептида, содержащего хелатирующую группу, с радионуклидами ¹¹¹In, ⁹⁰Y, ¹⁷⁷Lu. Радиофармацевтическое средство может быть использовано для получения лекарственных средств для радионуклидной терапии новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к пептидным производным общей формулы (I), их стереоизомерам, их смесям и/или их фармацевтически приемлемым солям, к способам их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к применению их для лечения, предупреждения и/или диагностики тех состояний, расстройств и/патологий, при которых экспрессируются соматостатиновые рецепторы sstr1, sstr2, sstr3, sstr4 и/или sstr5. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 33 пр.

Группа изобретений относится к области фармации и медицины и касается композиции, способа и набора, которые дают возможность осуществления контролируемого высвобождения октреотида, например октреотида ацетата, у субъекта. Композиция содержит препарат, содержащий октреотид, в основном заключенный в гидрофильный полимер, выбранный из полимеров на основе полиуретана и полимеров на основе метакрилата, эффективная для обеспечения высвобождения октреотида со скоростью от 30 мкг до 800 мкг в день в течение шести месяцев in vivo, в которой гидрофильный полимер, но не препарат, дополнительно содержит высвобождающее вещество с молекулярным весом, по меньшей мере, около 1000 Дальтон, в котором препарат содержит от 40 до 120 мг октреотида и высвобождающее вещество выбирают из группы, состоящей из Brij 35 (полиоксиэтиленлауриловый эфир), полиоксиэтилен(20)сорбитантриолеата, Твина 20, Твина 80, витамина E TPGS и их смеси из любых двух или более. Способ уменьшения уровней GH или уровней IGF-1 и/или лечения болезни, чувствительной к октреотиду, включающий подкожную имплантацию, по меньшей мере, одного сухого имплантируемого устройства, включающего заявленный препарат. Набор, включающий заявленную композицию для контролируемого высвобождения октреотида. Группа изобретений обеспечивает терапевтически эффективное количество октреотида в течение длительного периода времени при лечении гормональных нарушений. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 11 пр.,7 табл.,21 ил.

Изобретение относится к медицине и применяется для лечения лиц, страдающих гормональными заболеваниями. Описаны способ и устройство для доставки октреотида пациентам, включающие имплантирование композиции с контролируемым высвобождением для доставки октреотида, причем композиция не требует гидратирования перед имплантацией и при этом композиция необязательно содержит разделительное вещество. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 11 пр., 7 табл., 17 ил.

Описывается инъецируемый формирующийся in situ депо-состав, включающий рассасывающийся полимер, полиэтиленгликоль с молекулярной массой 450<M_w<650 Да и с концевыми группами, выбранными из метокси и этокси, который характеризуется температурой затвердевания между 8° и 20°С, фармацевтически активное вещество и, необязательно, вспомогательное вещество. Фармацевтически активное вещество выбрано из небольших органических молекул, пептидов, полипептидов, белков, углеводов, олигонуклеотидов, ДНК и РНК. Предпочтительно активное вещество является аналогом соматостатина. Предпочтительно используется полиэтиленгликоль диметиловый эфир с молекулярной массой 500 Да. Композиции по изобретению стабильны при хранении, инъецируются без затруднений, характеризуются низким гемолитическим и токсическим потенциалом. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 8 пр.

Группа изобретений раскрывает химерные полипептиды, иммуногенные композиции на их основе, а также способы повышения продукции молока и постного мяса, включающие вакцинацию указанными пептидами. Химерные полипептиды обладают иммуногенностью соматостатина и включают аминокислотную последовательность соматостатина-14, связанную с существенно неактивным и укороченным полипептидом хлорамфеникол ацетилтрансферазы, где соматостатин-14 является связанным с неактивной хлорамфеникол ацетилтрансферазой с помощью спейсера. Данные пептиды обладают улучшенной иммуногенностью, что позволяет применять их в меньших дозах при лечении коров и сельскохозяйственных животных. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 пр.

Изобретение относится к биотехнологии, конкретно к использованию химерного соматостатинсодержащего белка для повышения воспроизводительных качеств самцов сельскохозяйственных животных и петухов, и может быть использовано в ветеринарии. Инъекционный препарат используют в виде суспензии химерного белка с водонерастворимой ферментативно неактивной хлорамфениколацетилтрансферазой без 10 С-терминальных аминокислот, аминокислотным спейсером (Sp)n, где n=1, 2, 4, 8, и соматостатином-14 с последовательностью аминокислот AGCFWKTFTSC в рафинированном растительном масле с добавлением пчелиного воска, из расчета 250-1000 мг указанного химерного белка на 100 мл рафинированного растительного масла, включающего 0,9-1,1 мас.% пчелиного воска. Инъекционный препарат применяют петухам или сельскохозяйственным животным по достижении физиологической зрелости из расчета 50-200 мкг белка на 1 кг живой массы тела. Изобретение позволяет повысить спермопродукцию: увеличить объем эякулята и снизить брак спермы по биологическим показателям у производителей сельскохозяйственных животных и петухов путем использования препарата для инъекций с низкой реактогенностью адъюванта. 2 н.п. ф-лы, 13 табл.

Предложена группа изобретений, которые относятся к медицине, а именно к онкологии. Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей и лечения инвазивности панкреатических эндокринных опухолей или симптомов, ассоциированных с таким опухолевым ростом. Также предложена фармацевтическая композиция, включающая 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин вместе с, но меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым эксципиентом для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей. При этом опухолями могут быть опухоли островковых клеток, апудомы, инсулиномы, глюкагономы, нефункционирующей ПЭО поджелудочной железы, ПЭО поджелудочной железы, ассоциированной с гиперкальциемией гастриномы, випомы, соматостатиномы, GRFомы. Применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина может осуществляться для запущенных опухолей после неудачного применения цитотоксической химиотерапии в качестве монотерапии, и доза 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина составляет 10 мг/в день. Применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для лечения может осуществляться с, по меньшей мере, одной второй лекарственной субстанцией, где такой субстанцией может являться соматостатин или аналог соматостатина или октреотид. Применение этого препарата, в том числе, в составе фармацевтической композиции эффективно для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей и лечения инвазивности панкреатических эндокринных опухолей или симптомов, ассоциированных с таким опухолевым ростом. 3 н. и 11 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к конъюгатам дисоразолов с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды, белки, гормоны, белки крови и способам получения конъюгатов. Конъюгаты дисоразолов могут быть использованы в качестве лекарственных средств для лечения различных опухолей. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 17 пр.

Изобретение относится к медицине и касается композиции с замедленным высвобождением, включающей в качестве активного ингредиента октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и два или более различных сополимера полилактида и гликолида (PLGA), причем указанные PLGA присутствуют в виде смеси полимеров и по крайней мере два PLGA являются линейными. Изобретение обеспечивает значительное снижение колебания уровня в плазме активного ингредиента. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 пр., 4 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции, содержащей конъюгат соматостатин-дофамин, который сохраняет активность как соматостатина, так и дофамина in vivo. Конкретно настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей Dop2-DLys(Dop2)-цикло[Суs-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH ₂ (SEQ ID NO:1), в которой конъюгат соматостатин-дофамин осаждается in vivo при физиологическом рН с образованием осадка in situ, который медленно диссоциирует и высвобождается в жидкость организма и кровоток. Настоящее изобретение может дополнительно содержать органический компонент, такой как диметилацетамид (DMA) или полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой 400 (PEG400). Изобретение обеспечивает снижение побочных эффектов. 9 з.п. ф-лы, 1 пр., 7 табл., 5 ил.

Настоящее изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия и способам их терапевтического применения для лечения неоплазии и других заболеваний. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 табл., 31 пр._; 3 ил.

Изобретение относится к октапептидам формулы (I), где Х и Y - H или хелатирующая группа, в частности ДОТА, ковалентно связанная с - или -аминогруппами N-концевого лизина, являющимися производными октреотида, а также радиофармацевтическим средствам на его основе, используемым при диагностике опухолей. Октапептид формулы (I) образует хелатный комплекс с радионуклеидами, например, в виде изотопов галлия ⁶⁸Ga, ⁶⁶Ga, ⁶⁷ Ga с получением радиофармацевтического комплекса (РФП). Радиофармацевтическое средство используют для диагностики опухолей, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, или их метастазов. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 пр., 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой комбинацию для снижения гипергликемии, включающую, по крайней мере, два различных аналога соматостатина (SRIF), в которой один аналог SRIF является октреотидом, а другой аналог SRIF - пазиреотидом, и в которой активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и необязательно в смеси, по крайней мере, с одним фармацевтически приемлемым носителем, для совместного, раздельного или последовательного применения. Изобретение обеспечивает снижение побочного эффекта, вызываемого пазиреотидом, а именно значительное снижение гипергликемии. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для профилактики острого послеоперационного панкреатита у больных раком желудка и гастроэзофагеальной зоны. Применяют препарат октреотид-депо. За 7 дней до предполагаемого оперативного вмешательства вводят октреотид-депо. Доза 20 мг одномоментно, внутримышечно. Группа изобретений позволяет уменьшить внешнесекреторную активность поджелудочной железы и таким образом снизить риск развития послеоперационного панкреатита. 2 н.п.ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соматостатина или одного из его агонистических аналогов для производства лекарственного средства для регуляции фолликулярного резерва яичника и, в частности, для уменьшения истощения фолликулярного резерва яичника с течением времени у женщин, у которых не наступила менопауза, или к применению антагонистического аналога соматостатина для производства лекарственного средства для ускорения начала роста покоящихся фолликулов у женщин, у которых не наступила менопауза. Изобретение также касается средства определения влияния соединений на ускорение или замедление роста фолликулов при проведении токсикологических испытаний. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к депо-форме, включающей в качестве активного компонента аналог соматостатина, биологически разлагающийся полимер, где полимером является линейный или разветвленный сополимер лактида с гликолидом, диалкиловый эфир полиэтиленгликоля, фармацевтически приемлемый органический растворитель, а также к способу получения депо-формы. Изобретение обеспечивает длительное высвобождение активного агента и длительное хранение без образования осадка. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к фармакологии и медицине. В изобретении описаны микрочастицы, включающие цикло[{4-(NН ₂-С₂Н₄-NН-СО-O-)Рrо}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe] в свободной форме, погруженный в биосовместимую фармакологически приемлемую полимерную матрицу, где полимерная матрица содержит по меньшей мере два различных полимера, выбранных из группы, включающей линейный и разветвленный полилактид-со-гликолид для длительного высвобождения, и фармацевтические композиции, включающие данные микрочастицы. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к фармацевтической области, в частности к фармацевтическим композициям, представленным в виде микрочастиц-депо. Способ получения микрочастиц октреотидацетата, включающий стадии: а) растворения или диспергирования октреотидацетата в метиленхлориде, содержащем растворенный линейный сополимер лактида с гликолидом, с получением дисперсии; б) объединения указанной дисперсии с эффективным количеством водной буферной среды со стабилизатором; в) получение микрочастиц. Фармацевтическая композиция пролонгированного действия для парентерального введения содержит микрочастицы совместно с разбавителем, включает помимо неионогенного поверхностно-активного вещества и вещества, препятствующего агломерации, которым является маннит, смачивающее вещество и вещество, увеличивающее вязкость; смачивающее вещество разбавителя представляет собой Pluronic F 68; разбавитель дополнительно включает вещество для образования изотонического раствора. Упаковка предназначена для продажи и включает указанную фармацевтическую композицию. Изобретение обеспечивает легкость изготовления препарата высокой чистоты. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для выбора тактики послеоперационного лечения медуллярного рака щитовидной железы. Способ включает определение уровня кальцитонина (Кт) крови до и после проведения оперативного вмешательства, а также иммуногистохимическое исследование удаленного материала. В зависимости от уровня Кт и пролиферативной активности клеток определяют схему терапии октреотидом-депо. Использование изобретения позволяет выбрать тактику лечения в соответствии с индивидуальными характеристиками опухолевого процесса, что улучшает функциональный исход лечения. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения микросфер с длительным высвобождением, содержащих поддающийся биологическому разложению полимер в качестве носителя и лекарственное средство, и к нагруженным лекарственным средством микросферам, полученным указанным способом. Способ предусматривает распыление в сухую камеру раствора, суспензии или эмульсии, содержащих поддающийся биологическому разложению полимер, лекарственное средство и растворитель, и сушку растворителя воздухом с получением высушенных распылением микросфер. Полученные микросферы диспергируют в водном растворе, содержащем поливиниловый спирт, чтобы удалить остаточный растворитель и улучшить дисперсность микросфер, и извлекают высушенные микросферы из водного раствора. Способ позволяет получать микросферы с высокой эффективностью инкапсуляции лекарственного средства без остаточного токсичного растворителя и улучшенной проходимостью через иглу шприца. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 ил, 5 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано у пациентов с хирургическим сепсисом. Для этого подкожно вводят сандостатин по 100 мкг 5 раз в сутки и ронколейкин по 500 тыс ME 1 раз в сутки. Введение осуществляют в течение 2 дней до и 3 дней после операции, а также через 1 и 2 недели послеоперационного периода. Одновременно в те же дни в течение 1 часа проводят гипербарическую оксигенацию при парциальном давлении кислорода 1,5-2 атмосферы. Способ позволяет снизить частоту летальных исходов у больных с данной патологией за счет иммуномодулирующего действия, возникающего вследствие определенного сочетания фармакологических препаратов и гипербарической оксигенации.

Изобретение относится к медицине и касается лечения патологических состояний, связанных с повышенным уровнем гормона роста (ГР) или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1). Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее введение в разработанных дозах и режимах антагониста гормона роста и соматостатина или аналога соматостатина. Способ обеспечивает нормализацию уровней ГР и ИФР-1 у пациентов, устойчивых к монотерапии аналогами соматостатина в течение по меньшей мере 6-месячного курса лечения. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине и биохимии и описывает парентеральные фармацевтические композиции, включающие аналог соматостатина и винную кислоту. Изобретение обеспечивает высокую стабильность и одновременно хорошую местную применимость. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы, который предусматривает взаимодействие клеток медуллярной карциномы щитовидной железы с агонистом SSTR2, представляющим собой соединение формулы цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe]. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и касается профилактики развития острого панкреатита после прямых операций на двенадцатиперстной кишке. Для этого через установленный во время операции зонд интрадуоденально вводят 0,01% раствор октреотида в дозе 5 мкг сухого вещества в час. Введение осуществляют непрерывно в течение 3 суток после операции. Способ обеспечивает моделирование физиологического механизма регуляции продукции дуоденальных стимуляторов панкреатической экзосекреции путем подавления гиперпродукции дуоденальных пептидных стимуляторов панкреатической секреции и воспалительного отека стенки двенадцатиперстной кишки и, как следствие, предотвращает развитие панкреатической внутрипротоковой гипертензии, позволяет существенно снизить частоту острого послеоперационного панкреатита при минимизации системных побочных эффектов октреотида.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Эндоскопические методики в комплексном лечении больных с острым панкреатитом. Хирургия, 2002, №9, с.37-40. DEMIN L.I.et al. Prophylactics of acute pancreatitis in pancreatic-duodenal resection. Vestn Khir Im II Grek. 2002; 161(5):40-2, реферат PMID: 12661246.

Настоящее изобретение относится к медицине, к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), способам ее лечения и визуализации, которые предусматривают взаимодействие клеток МТС с одним или несколькими селективными агонистами SSTR2, выбранными из группы соединений, состоящей из:

D-Nal-цикло[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH ₂;

цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe];

4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH ₂ и

4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазин-2-этансульфонил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH ₂;

или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение обеспечивает уменьшение скорости пролиферации клеток МТС и улучшение результатов ее визуализации за счет селективного агонистического действия на SSTR2 с отсутствием нежелательных эффектов на системную гемодинамику и показатели метаболизма организма. 3 н. 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

Настоящее изобретение относится к способу лечения сосудистой пролиферации у пациента при его необходимости. Способ включает введение терапевтически эффективного количества агониста соматостатина типа 1 указанному пациенту, где указанный агонист рецептора соматостатина типа 1 имеет значение константы ингибирования (К1) меньше 5 нМ для рецептора соматостатина типа 1, и его значение Ki для рецептора соматостатина типа 1, по меньшей мере, в 10 раз ниже, чем его значение Ki для каждого из рецепторов соматостатина типа 2, типа 3, типа 4 и типа 5. Изобретение обеспечивает максимальное подавление нежелательной сосудистой пролиферации при минимальном проявлении побочных эффектов за счет селективного антиангиогенного действия агониста рецептора соматостатина типа 1. 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 16 ил.

В заявке описано соединение цикло[{4-(NH₂-C ₂H₄-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe], необязательно в защищенной форме, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс. Соединение обладает ингибирующей активностью на высвобождение гормона роста и инсулина. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, в частности, к использованию агонистов соматостатиновых рецепторов при карциноме щитовидной железы. Способ модуляции скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), предусматривающий сочетанное воздействие на клетки одним или несколькими агонистами соматостатиновых рецепторов типа 2 (SSTR2) и одним или несколькими агонистами соматостатиновых рецепторов типа 5 (SSTR5). При этом указанный агонист SSTR5 может представлять собой D-Phe-Phe-Trp-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH ₂ или его фармацевтически приемлемую соль. Способ позволяет усилить подавление пролиферации клеток МТС за счет антагонизма между опосредуемыми SSTR2 и SSTR5 эффектами на указанную пролиферацию. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.