Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства: ...против вируса иммунодефицита – A61P 31/18
Патенты в данной категории
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНФОСФАТАЗЫ-1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования репликации ВИЧ-1, содержащей соединение Формулы (I), где n равен 1 или 2; Ar обозначает фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OH и NO2 , или двумя заместителями OR, или тиенил; R1 выбран из группы, состоящей из R6, C(O)N(R6) 2, и C1-C6 алкила, замещенного OR; R2 обозначает H или C1-C6 алкил; R6, независимо, в каждом случае выбирают из H и C 1-C6 алкила; каждый R независимо представляет собой C1-C8 алкил; или его фармацевтически приемлемую соль, или соединение 1G3, или его фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к способу лечения субъекта, инфицированного ВИЧ-1 или с повышенным риском инфицирования ВИЧ-1, включающему введение указанной выше композиции, к способу ингибирования репликации вируса ВИЧ-1. Технический результат: получена фармацевтическая композиция, обладающая полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 пр.
|
2527561 патент выдан: опубликован: 10.09.2014 |
|
СИНТЕЗ КАРБАМОИЛПИРИДОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул: |
2527451 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ-1
Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I
где R1 и R2 выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН3 , ОСН3, OCF3; Х выбирают из N или N O; либо R1 и R2 образуют группу |
2515413 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA) |
2514824 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
НОВАЯ АНТИРЕТРОВИРУСНАЯ КОМБИНАЦИЯ
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена фармацевтическая композиция, представляющая собой таблеточный состав, содержащий ритонавир в первом слое и атазанавир во втором слое и полимер. Предложен способ получения указанной фармацевтической композиции, в котором выполняют экструзию горячего расплава ритонавира, получая экструдат, помещают данный экструдат в первый таблеточный слой, атазанавир - во второй слой и объединяют первый и второй слои, обеспечивая получение одной единичной многослойной таблетки. Предложена композиция, полученная вышеуказанным способом, для применения в лечении ВИЧ или СПИДа и способ лечения ВИЧ или СПИДа. Предложенная группа изобретений является эффективной в создании многослойной таблетки, обеспечивающей хорошую биодоступность для ритонавира. где атазанавир не разрушается во время приготовления. 4 н. и 15 з.п. ф-лы. 5 табл.. 4 пр. |
2508105 патент выдан: опубликован: 27.02.2014 |
|
АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ ОМЕГА-3 ЛИПИДЫ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ АКТИВАТОРАМИ ИЛИ МОДУЛЯТОРАМИ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ (PPAR)
Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R1 и R2 являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С1-С7 алкильной группы, атома галогена, C1-С7 алкоксигруппы, С1-С7алкилтиогруппы, С 1-С7алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С1-С7алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С 16-С22 алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию. Также описаны фармацевтические и липидные композиции, содержащие такие соединения, для применения в качестве лекарственных средств, в частности для лечения и/или предотвращения периферической инсулинорезистентности и/или состояния диабета, например диабета 2 типа, повышенных уровней триглицеридов и/или уровней не-HDL холестерина, LDL холестерина и VLDL холестерина, гиперлипидемического состояния, например, гипертриглицеридемии (НТО), ожирения или состояния избыточной массы тела, заболевания жировой инфильтрации печени, например неалкогольной жировой инфильтрации печени (NAFLD) или воспалительного заболевания или состояния. |
2507193 патент выдан: опубликован: 20.02.2014 |
|
ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ ВАКЦИНА ПРОТИВ ВИЧ, ОСНОВАННАЯ НА ВИЧ-СПЕЦИФИЧЕСКИХ АНТИТЕЛАХ
Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложен способ получения вакцины против ВИЧ-1 с использованием метода обратного панинга на фаг-презентированной библиотеке ВИЧ-1-специфических антител scFv, полученной на основе мРНК В-лимфоцитов больных, инфицированных ВИЧ-1, и обогащенной с помощью панинга на пептидах ВИЧ-1, и индуцируемых систем экспрессии рекомбинантных белков с эукариотическим гликозилированием. Также рассмотрена вакцина против ВИЧ-1 и ее применение для иммунизации неинфицированных людей против заражения и развития ВИЧ-инфекции. Вакцина ВИЧ-1, полученная в соответствии с данным изобретением, обеспечивает возникновение иммунного ответа в организме с образованием ВИЧ-1-специфических антител. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 27 ил., 9 табл., 4 пр. |
2505604 патент выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения ВИЧ-инфекции в виде твердой лекарственной формы, включающую, по меньшей мере, один ингибитор протеазы ВИЧ в терапевтически эффективном количестве, выбранный из группы нелфинавир, саквинавир, типранавир, дарунавир, индинавир, ритонавир, лопинавир, палинавир или фосампренавир и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, отличающуюся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ содержит, по меньшей мере, один водорастворимый полимер в количестве от 0,4 до 49 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, по меньшей мере, один водонерастворимый полимер от 0,39 до 28 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, поверхностно-активные вещества, наполнители до массы 100% всей готовой лекарственной формы, а также способ лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция по изобретению обладает улучшенными технологическими свойствами и улучшенной биодоступностью по сравнению с лекарственным средством по прототипу. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 ил., 1 табл. |
2505286 патент выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
Изобретение относится к соединениям формулы I:
где Х обозначает S или CR5; Y обозначает S или CR7; где один из Х или Y обозначает S; R2, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, включающей: a) галоген; b) R8, -O-R8, -(С1-С6 )алкилен-R8, -(С1-С6)алкилен-O-R 8; где R8 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей Н, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С3-С7 )циклоалкил и арил; R3 обозначает -W-R31 и связь с является ординарной связью; где W обозначает О и R 31 обозначает (С1-С6)алкил, (С 3-С7)циклоалкил, (С3-C7 )циклоалкил-(С1-С6)алкил-; R4 обозначает арил или Het, где каждый арил и Het необязательно содержит от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6 )алкил, (С2-С6)алкенил, (С1-С 6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкил-(С1-С 6)алкил-, -ОН, -O(С1-С6)алкил, -NH 2, -NH(С1-С6)алкил и -N((С1 -С6)алкил)2, которые могут быть использованы для лечения ВИЧ инфекции. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 55 пр. |
2503679 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|
ПРИМЕНЕНИЕ АДАПТИРОВАННЫХ РЕКОМБИНАЗ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ
Изобретение относится к области биотехнологии и генной инженерии. Предложен способ получения вектора экспрессии, кодирующего адаптированную рекомбиназу. Указанная адаптированная рекомбиназа рекомбинирует асимметричные участки-мишени в LTR провирусной ДНК ретровируса, встроенного в геном клетки-хозяина, и пригодна в качестве средства для вырезания провируса из генома клетки-хозяина. Настоящее изобретение дополнительно относится к способу оптимизации лечения ретровирусной инфекции у индивида in vitro и к использованию адаптированных рекомбиназ для получения фармацевтических композиций для снижения вирусной нагрузки у индивида, инфицированного ретровирусом. 11 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 ил., 1 табл., 4 пр. |
2501860 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 4-[[4-[[4-(2-ЦИАНОЭТЕНИЛ)-2,6-ДИМЕТИЛФЕНИЛ]АМИНО]-2-ПИРИМИДИНИЛ]АМИНО]БЕНЗОНИТРИЛА
Настоящее изобретение относится к новому полиморфу I 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, то есть полиморфу I ТМС278, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 9,0°±0,2°, 14,3°±0,2°, 17,1°±0,2° и 24,2°±0,2°. Полиморф обладает свойствами ингибитора ВИЧ и может найти применение при лечении ВИЧ-инфекции или для предотвращения ВИЧ-инфекции в случае риска инфицирования ВИЧ-инфекции в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции, в частности в фармацевтической композиции микро- или наночастиц для введения с помощью внутримышечной или подкожной инъекции. Изобретение также относится к способу получения полиморфа I ТМС278. Способ заключается в растворении ТМС278 в кетоне, нагревании раствора до температуры кипения и охлаждении до температуры ниже 0°C. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 6 пр. |
2498979 патент выдан: опубликован: 20.11.2013 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение описывает соединения формулы I:
где: X1 и X2 независимо представляют собой CH или N; R1 представляет собой фтор или водород; R2 представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R3 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH2OH; (ii) CH 2O-C(=O)(CH2)nCO2R 4, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH2 O-C(=O)CH2OCH2CO2R4 ; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(=O)CHR 6NH2; (vi) C(=O)R5, (vii) CH 2OP(=O)(OH)2; R4 представляет собой водород или C1-10алкил; R5 представляет собой водород или C1-10алкил, C1-3диалкиламино-C 1-10алкил, C1-6алкокси или пиридинил, R 6 представляет собой C1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль. Кроме того, изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении HIVRT и содержащую соединение по п.1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, ингибирующие обратную транскриптазу ВИЧ-1 и которые полезны для профилактики и лечения инфекций ВИЧ-1 и лечения СПИДа и/или ARC. 13 пр., 3 ил. |
2495878 патент выдан: опубликован: 20.10.2013 |
|
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФЕНОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИ-ВИЧ-1 АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новым ненуклеозидным ингибиторам вирусной репродукции, представляющим собой пиримидиновые производные бензофенона: 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]урацилы, соответствующие структурной формуле: |
2489427 патент выдан: опубликован: 10.08.2013 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГЕРПЕТИЧЕСКОГО СТОМАТИТА У ВИЧ-ИНФИЦИРОВАННЫХ БОЛЬНЫХ
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения герпетического стоматита у ВИЧ-инфицированных больных. Для этого проводят терапию, включающую противогерпетические, обезболивающие и противовоспалительные препараты. Дополнительно с начала лечения в течение 2-х недель перорально вводят глицирам по 0,05-0,01 г 2-4 раза в день после еды. Кроме того, местно обрабатывают слизистую оболочку полости рта низкочастотным ультразвуком с амплитудой колебания 30-35 мкм, с частотой кавитации 24,5-28,5 кГц в течение 1-й минуты через водный раствор глицирама. При этом водный раствор глицирама готовят заранее из расчета 0,025 мг гранул глицирама на 100 мл теплой кипяченой воды. Курс составляет 10-14 ультразвуковых процедур. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет исключения побочных действий лечения и уменьшения тяжести течения заболевания. 2 пр. |
2483766 патент выдан: опубликован: 10.06.2013 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ЛЕКАРСТВЕННО-УСТОЙЧИВЫМ ТУБЕРКУЛЕЗОМ И ВИЧ-ИНФЕКЦИЕЙ
Изобретение относится к медицине, а именно фтизиатрии и инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией. Для этого на фоне применения высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) проводят клиническую оценку состояния больного, и при ухудшении общего состояния, повышении температуры тела, прогрессировании воспалительного процесса в пораженных органах больному вводят преднизолон в дозе 0,5 мг/кг однократно в сутки перорально в течение 10-12 дней. После окончания курса оценивают клинические показатели, при нормализации которых определяют наличие воспалительного синдрома восстановления иммунитета у больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией на фоне применения ВААРТ. При этом продолжают преднизолонотерапию до 3 недель. При отсутствии положительного эффекта от применения преднизолона прогрессирование заболевания рассматривается в связи с прогрессией лекарственной устойчивости микобактерий туберкулеза, и преднизолонотерапию отменяют, корректируя при этом схему противотуберкулезного лечения назначением введения противотуберкулезных препаратов второго ряда. Способ позволяет повысить эффективность лечения больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией за счет исключения неадекватной интенсивной терапии приемом противотуберкулезных препаратов 2 ряда, вызывающей риск развития побочных эффектов. 2 пр. |
2482848 патент выдан: опубликован: 27.05.2013 |
|
5-АМИДО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ
Изобретение относится к новым производным пиримидина и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. В формуле (I'):
|
2480464 патент выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ МЕЛАНИНА
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству. Противовирусное средство на основе водорастворимого меланина, полученное экстракцией из базидиального гриба Inonotus obliquus и обладающее противовирусной активностью в отношении вирусов гриппа, простого герпеса 2-го типа, иммунодефицита (ВИЧ-1) и осповакцины. Вышеописанное средство обладает широким спектром противовирусного действия. 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр. |
2480227 патент выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
ИНГИБИТОР РЕПРОДУКЦИИ ВИЧ-1 И ВИРУСА ГРИППА А
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается ингибитора репродукции ВИЧ-1 и вируса гриппа А, представляющего собой 2-гидроксимино-3-оксолуп-20(29)-ен-28-овую кислоту и обладающего высокой противовирусной активностью. 1 табл., 2 пр. |
2477134 патент выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
ПОРОШКИ ДЛЯ СОЗДАНИЯ ЖИДКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
Изобретение относится к применению порошка, содержащего 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму, диспергированного в водорастворимом сополимере винилпирролидона и винилацетата, который нужно смешивать с водой, для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Соотношение сополимера винилпирролидона и винилацетата к ТМС278 составляет от 50:1 до 1:1. Изобретение также относится к супернасыщенному раствору ТМС278 или его стереоизомерной формы и водорастворимого сополимера винилпирролидона и винилацетата в водной среде для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Изобретение также относится к способу получения указанного супернасыщенного раствора. Изобретение направлено на обеспечения эффективных концентраций и улучшенного всасывания плохо растворимого в воде активного вещества ТМС278. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил., 2 пр. |
2477133 патент выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ 3-O- -D-ГЛЮКУРОНОПИРАНОЗИЛ- -D-ГЛЮКУРОНОПИРАНОЗИД ОЛЕАН-9( 11),12( 13)-ДИЕН-30-ОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИ-ВИЧ-1 АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
В настоящей заявке заявлено средство, представляющее собой 3-O- -D-глюкуронопиранозил- -D-глюкуронопиранозид олеан-9(11), 12(13)-диен-30-овой кислоты формулы (1) - аналог глицирризиновой кислоты (ГК), проявляющему противовирусную активность в отношении вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) активность, ингибируя накопление вирусспецифического белка р24, и превосходит ГК по индексу селективности (IS) в 4,8 раз. Предлагаемое средство - гликозид (1) является практически нетоксичным веществом для клеток, в 12 раз менее токсичен для клеток МТ-4, чем препарат сравнения ГК (97% чистоты) и с высокой эффективностью ингибирует РНК-зависимую ДНК-полимеразную активность обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1. Также в настоящем изобретении представлен способ получения 3-О- -D-глюкуронопиранозил- -D-глюкуронопиранозида олеан-9(11),12(13)-диен-30-овой кислоты (1), который заключается в восстановлении ГК 4,5-5,5-кратным избытком боргидрида натрия в смеси изопропанола-воды (1:1) при кипячении в течение 1-2 ч с последующей обработкой реакционной смеси 5% соляной кислотой (pH 1-2) при 20-22°С и экстракцией бутанолом с получением смеси гликозидов (1) и (4) в соотношении 2:1, которую подвергают обработке сильнокислыми катионитами (КУ-2-8, дауэкс-50, амберлит IR-120) в Н+-форме в 70-75% этаноле и разделению колоночной хроматографией на силикагеле с получением целевого продукта, 2 н.п. ф-лы, 3 пр., сх., табл.
|
2475246 патент выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
НОВАЯ СТАНДАРТИЗОВАННАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В РЕГРЕССИИ РНК-ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ
Настоящее изобретение относится к противовирусным препаратам, полученным из источников растительного происхождения, т.е. коричного дерева, литчи и арахиса. Согласно настоящему изобретению предложена композиция и способ получения указанной композиции, содержащей пентамерный, тримерный и тетрамерный флавоноид процианидин. Данная композиция улучшает иммунный ответ и, как обнаружено, подходит для лечения и контроля ВИЧ-инфекции и СПИДа, а также для предупреждения, лечения и контроля вируса и инфекции гриппа. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 пр., 5 ил. |
2472502 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЮБИЛИЗИРУЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА
Изобретение относится к фармацевтической пероральной твердой форме, включающей обработанную в расплаве смесь по меньшей мере одного активного ингредиента, который представляет собой твердую дисперсию по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого полимера и солюбилизирующей композиции, включающей по меньшей мере одно токоферилсодержащее соединение и по меньшей мере один пропиленгликолевый моноэфир жирной кислоты или смесь пропиленгликолевых моно- и диэфиров жирной кислоты. Активным ингредиентом (ингредиентами) может быть ингибитор протеазы ВИЧ. Солюбилизирующая композиция увеличивает биологическую доступность активного ингредиента после перорального введения. Изобретение также относится к способу получения вышеуказанной фармацевтической формы, который заключается в получении однородного расплава указанного активного ингредиента, указанного фармацевтически приемлемого полимера, и указанной солюбилизирующей композиции, и предоставление расплаву возможности затвердеть с образованием твердого дисперсного продукта. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2469708 патент выдан: опубликован: 20.12.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-4-ФЕНОКСИ- ИЛИ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ НЕНУКЛЕОЗИДНЫХ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а также к фармацевтической композиции на их основе |
2469032 патент выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
ГОМО- И ГЕТЕРО-ПОЛИАМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНА C60, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к гомо- и гетеро-полиаминокислотным производным фуллерена формулы C60(H)x{NH(CH 2)nCOO-}x{NH3 +(L)COOH}x, где n=2-5, х=3, L=-(CH 2)m, где m=1-5, либо -СО(CH2) kCH(NH2)-, где k=1-2, которые обладают активностью против вируса герпеса, вируса гепатита С, вирусов гриппа различной природы, ВИЧ, а также противоопухолевой и противопсориатической активностью. Изобретение относится также к способу получения указанных гомо- и гетеро-полиаминокислотных производных фуллерена и фармацевтическим композициям на их основе. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл., 8 пр. |
2458914 патент выдан: опубликован: 20.08.2012 |
|
ГИДРАТИРОВАННЫЕ N-ФУЛЛЕРЕН-АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым гидратированным N-фуллерен-аминокислотам общей формулы C60(Н)3{NH(СН 2)nCOOH}3·xH2O, где С60 представляет фуллерен, n=5-7, x=8-10, которые обладают активностью против вируса герпеса, вирусов гриппа различной природы, ВИЧ, а также противоопухолевой и противопсориатической активностью. Изобретение относится также к способу получения указанных фуллеренаминокислот и фармацевтическим композициям на их основе. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 28 табл., 10 пр. |
2458046 патент выдан: опубликован: 10.08.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА
Изобретение относится к соединениям на основе пептидов, включающим в себя трехчленные циклы, содержащие гетероатом, которые эффективно и селективно ингибируют специфические активности N-концевых нуклеофильных (Ntn) гидролаз, связанных с протеасомой. Соединения на основе пептидов содержат эпоксид и функционализированы у N-конца. Соединения на основе пептидов проявляют противовоспалительные свойства и ингибирование пролиферации клеток. Возможно пероральное введение указанных ингибиторов протеасомы на основе пептидов благодаря их биодоступности. 7 н. и 27 з.п. ф-лы, 14 пр. |
2453556 патент выдан: опубликован: 20.06.2012 |
|
5-(ГИДРОКСИМЕТИЛЕН- И АМИНОМЕТИЛЕН)ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ
Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):
R1 означает водород; R 2 и R3 независимо означают водород; R7 и R8 означают C1-6алкил; R4 означает циано; R9 означает C1-6алкил, необязательно замещенный циано, С2-6алкенил, замещенный циано, С2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R5 означает C1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С3-7циклоалкил; Аr; Het; R6 означает Н, Het; Y означает -OR11, -NR12 R13; R11 означает водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкокси или пиридил; R12 означает водород или C1-6 алкил; R13 означает водород или C1-6алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR1-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл. |
2452737 патент выдан: опубликован: 10.06.2012 |
|
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R1, R 2, R3, R4a, R4b, R 5, R6, Ar, X1, X2, X 4, X4 и X5 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.
|
2451676 патент выдан: опубликован: 27.05.2012 |
|
ИНГИБИТОРЫ GSK-3
Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где RB выбирают из: |
2449998 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ
Изобретение относится к медицине, а именно к болезням, и может быть использовано для лечения ВИЧ-инфекции. Для этого проводят очистку крови от вирусов, контаминированных ими клеток и от микроорганизмов-ассоциантов с помощью иммуногемофереза. Перед очисткой крови в течение 7÷10 дней проводят курс лечения, включающий бесконтактное биорезонансное воздействие на организм пациента по 2 сеанса в день длительностью 20÷30 минут каждый. При этом за 15÷20 минут до начала каждого сеанса пациенту перорально вводят 2÷5 капель магнитоактивного кластерного органического железа с 5 мл воды. После каждого сеанса пациенту внутривенно вводят 50÷70 мл 10%-ной водной смеси тиосульфата натрия и аскорбиновой кислоты в соотношении 4:1 по объему через 40÷60 секунд после их смешения. После проведения курса лечения пациенту проводят очистку крови в экстракорпоральном контуре. Затем делают 5÷7-дневный перерыв и повторяют курс лечения с последующей очисткой крови в течение 2÷4 месяцев. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет инактивации возбудителей инфекции, уменьшения интоксикации организма, предотвращения перекисного окисления липидов, вызванного продуктами распада клеток возбудителей инфекции. 2 з.п. ф-лы, 2 пр. |
2449818 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
Подробное описание масляный вакуумный насос купить на нашем сайте. |