Асимметричный синтез – C07B 53/00

Изобретение относится к фармакологии. Осуществляют эпимеризацию сезамина или сезаминсодержащей композиции таким образом, что часть сезамина превращается в эписезамин. Проводят кристаллизацию эписезамина перекристаллизацией. Устройство для производства сезамина включает блок изомеризации, содержащий смесительный резервуар для перемешивания масла или жира, содержащего сезамин или сезаминсодержащую композицию, с кислотным катализатором; блок кристаллизации, содержащий резервуар для кристаллизации для проведения перекристаллизации; линию подачи жидкости, соединяющую смесительный резервуар с резервуаром для кристаллизации. Изобретение позволяет повысить выход продукта. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.

Изобретение относится к стереоселективному способу получения фторированной молекулы, имеющей атом фтора при асимметрическом углероде конфигурации (R) или (S), расположенном в положении по отношению к группе сложного эфира или кетона, в котором: (i) вводят в реактор фторсульфитное соединение заданной конфигурации на С*, несущем фторсульфитную группу, формулы (III)

(2i) осуществляют термическое разложение фторсульфитного соединения в присутствии нуклеофильного катализатора, содержащего третичный атом азота, при температуре от 60°С до 180°С, (3i) получают в результате фторированную молекулу обратной конфигурации формулы (IV)

при условии, что - R¹ обозначает алкил, алкенил, алкинил, причем эти группы могут быть линейными или разветвленными, арил, циклоалкил, алкилциклоалкил, -CO ₂R⁵, -(СН₂)_n-CO₂ R⁵, -COR⁵, -SOR⁵, -SO₂ R⁵, причем n является целым числом от 1 до 12, R ⁵ обозначает водород или алкил, алкенил, алкинил, причем эти группы могут быть линейными или разветвленными, циклоалкил, алкилциклоалкил, арил, в частности замещенный арил; R¹ может, кроме того, образовывать ароматический или нет гетероцикл, содержащий взамен одного или нескольких атомов углерода один или несколько гетероатомов, выбранных из кислорода, серы или азота; - R² обозначает водород или группу, отвечающую определению, данному для R¹; - R¹ и R ² являются разными; - R³ обозначает водород или группу R⁶ или -OR⁶, причем R⁶ выбирают из списка, приведенного для R⁵; причем R⁶ и R¹ могут быть одинаковыми или разными. Применение настоящего способа позволяет стереоселективно получать с хорошим выходом фторированные молекулы, исходя из недорогих и не приводящих к большим количествам эфлюента реагентов. 39 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу региоспецифического синтеза по существу изомерно чистой 2-(п-изотиоцианатобензил)-6-метилдиэтилентриамино-N,N,N',N",N"-пентауксусной кислоты (MX-DTPA), содержащей по меньшей мере 90% региоизомера MX-DTPA формулы (I). Производные DTPA используются в качестве бифункциональных хелатирующих агентов в радиоиммунотерапии и для обнаружения и/или получения изображения опухоли. Заявленным способом синтеза возможно получать производные DTPA с высоким выходом за счет исключения необходимости разделения промежуточных продуктов ионообменной хроматографией. Кроме того, так как данный способ дает один региоизомер хелата, то он обеспечивает региоспецифический синтез требуемых хелатов, которые можно использовать в качестве меченных радиоактивными изотопами агентов. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 ил.

Изобретение относится к способу получения энантиомерно чистых ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Описывается способ получения соединения формулы

или его соли, особенно фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где элемент представляет собой -СН₂-СН ₂- или -СН=СН- и R представляет собой циклический остаток. Технический результат: обеспечение энантиоселективного синтеза соединений формулы (I), с высокими выходами, уменьшение экологического загрязнения окружающей среды, возможность крупномаштабного производства. 4 з.п. ф-лы.