Соединения, содержащие амино- и оксигруппы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом – C07C 215/00

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать стадии очистки для отделения изомеров. Изобретение также относится к способам получения промежуточных соединений и к соединениям, используемым в данных способах. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится новому фунгицидному средству, представляющему собой ассоциат соли, указанной ниже структурной формулы. Средство может быть использовано для уничтожения грибов и при лечении заболеваний, вызванных грибами, а также для предотвращения порчи грибами различных материалов и сельскохозяйственных продуктов. Фунгицидное средство представляет собой ассоциат 5-[3,5-дихлор-2-гидроксибензилиден)амино]-4-гидрокси-1H-пиримидин-2-она с 1,2,3,4,5-пентагидрокси-6-метиламиногексаном и соответствует следующей формуле:

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

Изобретение относится к способу получения N,N-замещенных 3-аминопропан-1-олов путем: a) взаимодействия вторичного алифатического амина с акролеином при температуре от -50 до 100°C и давлении от 0,01 до 300 бар и b) взаимодействия полученной на стадии а) реакционной смеси с водородом и аммиаком в присутствии катализатора гидрирования при давлении от 1 до 400 бар. При этом молярное отношение вторичного алифатического амина к акролеину на стадии a) составляет 1:1 до 8:1, температура на стадии b) находится в интервале от 20 до 40°C и молярное отношение используемого на стадии b) аммиака к используемому на стадии a) акролеину составляет от 1:1 до 10:1. Способ позволяет получать целевой продукт с высокой селективностью. 12 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A¹, A², A³ и A ⁴ независимо друг от друга обозначают C-X; каждый X независимо обозначает водород; R¹ и R² независимо друг от друга обозначают водород; G¹ и G² обозначают кислород; Q¹ обозначает фенил или фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей R³, которые могут быть одинаковыми или разными, или Q¹ обозначает пиридил, содержащий 1 заместитель R³; Q² обозначает фенил или фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей R⁴ , которые могут быть одинаковыми или разными; каждый R³ независимо обозначает галоген, цианогруппу; каждый R⁴ независимо обозначает галоген, C₁-C₄-алкил, C₁-C₄-галогеналкил; R⁵ обозначает C₁-C₄-перфторалкил; Y¹ и Y ⁴ независимо друг от друга обозначают галоген, C₁ -C₄-алкил; и Y² и Y³ обозначают водород; или его соль или N-оксид. Также изобретение относится к соединению формулы (II ). Соединения формулы (I) используют в инсектицидных, акарицидных, нематоцидных или моллюскоцидных композициях и способах для борьбы с насекомыми, клещами, нематодами или моллюсками и их уничтожения. Технический результат - бисамидные производные в качестве инсектицидных соединений. 4 н.з. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к cредству доставки ДНК в клетки, представляющему собой производные алкиламмонийного геминального поверхностно-активного вещества (ГПАВ) формулы:

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы

где n=0, R и R₁ независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C₁-C₄)алкила, NR₄(C(=NR₅)NHR₆, NR₄ C(=O)N(R₅)₂; R₂ отсутствует; R₃ представляет собой Н; R₄, R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C₁-C₈)алкила; или любые два из R ₄, R₅ и R₆ могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH₂-CH₂- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR₇, и Q представляет собой CH, a R₇ представляет собой (C₁-C₈)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR₄, Cl, Br, (C ₆-C₁₀)арила и CF₃; где один или более из R₄, R₅, R₆ или R₇ могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR ₄, или в R₇, или в R₅, или R ₆, когда R или R₁ представляет собой NR ₄(C(=NR₅)NHR₆, и представляет собой ¹⁸F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к улучшенному способу получения 2-(2-амино)алкиладамантанов общей формулы (I), которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ. Способ получения 2-(2-амино)алкиладамантанов общей формулы (I) :

где X=H, OH; R=H, CH₃, C ₂H₅, заключается в восстановлении 2-адамантиленацетонитрила активным водородом, образующимся при взаимодействии гидроксида калия с алюминием, содержащимся в никель-алюминиевом (50/50) сплаве Ренея, при мольном соотношении нитрил:водород, равном 1:5-10. Восстановление ведут в водно-тетрагидрофурановой среде. Способ позволяет повысить технологичность синтеза за счет изменения условий проведения способа, получать более широкий ассортимент производных 2-(2-амино)алкиладамантанов, а также увеличить выход продуктов до 90-96% и их чистоту. 6 пр.

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к способу получения сыпучей формы порошкообразного холинхлорида из его водного раствора. Отжатый свекловичный жом с влажностью 82 84% предварительно подогревают в камере нагрева до температуры 80 90°C и затем осуществляют сушку в вибросушилке перегретым паром атмосферного давления с температурой 135 140°C и скоростью 1,5 м/с. Сушку проводят в импульсном виброкипящем слое до влажности 12 13%, причем в рабочей камере вибросушилки слой продукта через каждые 60 с приводится в виброкипящее состояние в течение 3 с газораспределительной решеткой. Решетка имеет амплитуду и частоту колебаний соответственно 7 мм и 12,5 Гц. Из вибросушилки отработанный перегретый пар с температурой 105 110°C направляют сначала в циклон-очиститель на очистку от мелкодисперсной фракции, которую объединяют с сухим жомом, а затем очищенный отработанный перегретый пар разделяют на два потока. Один поток, образовавшийся в процессе сушки продукта, подают в калорифер, где происходит его конденсация и нагрев атмосферного воздуха через разделяющую стенку калорифера до температуры 65 70°C. Другой поток подают вентилятором в пароперегреватель для его перегрева до температуры 135 140°C греющим паром, полученным в парогенераторе с температурой 150 155°C, и далее в вибросушилку с образованием контура рециркуляции. Конденсат греющего пара с температурой 140 145°C после пароперегревателя объединяют с конденсатом отработанного перегретого пара с температурой 95 100°C после калорифера и отводят в сборник конденсата. Полученную смесь конденсатов с температурой 120 125°C из сборника конденсата направляют в камеру нагрева для предварительного подогрева отжатого свекловичного жома с последующим возвратом в парогенератор с образованием контура рециркуляции и отводом избытка конденсата из контура рециркуляции. Полученный сухой свекловичный жом измельчают до размера частиц 1 мм, фракционируют на просеивателе. Сход сита направляют на доизмельчение, а проход через сито смешивают с исходным 70%-ным водным раствором холинхлорида, предварительно подогретым до температуры 35 40°C, в соотношении 2:3. Полученную смесь с влажностью 47 50% подают в сушилку, где осуществляют сушку в кипящем слое до конечной влажности 10% атмосферным воздухом, подогретым в калорифере до температуры 65 70°C при скорости воздуха в рабочей камере сушилки 0,8 1,0 м/с. Отработанный атмосферный воздух с температурой 40 45°C из сушилки сначала направляют на очистку в циклон-очиститель, а затем в нагреватель для подогрева исходного раствора холинхлорида перед подачей его в смеситель. Полученную после очистки мелкодисперсную фракцию холинхлорида объединяют с потоком готового порошкообразного холинхлорида после сушилки и направляют на охлаждение. Способ позволяет получить порошкообразный холинхлорид высокого качества, обеспечить сохранность витамина B₄ в готовом продукте и исключить термическое разрушение витамина B₄ в исходном водном 70-% растворе. 1 ил.

Изобретение относится к новому способу получения 3-амино-1-адамантанола и его кислотно-аддитивных солей. Способ заключается в окислении адамантана дымящей азотной кислотой в мольном соотношении 1:7-15 соответственно в присутствии ледяной уксусной кислоты в мольном соотношении 1:0,5-2,5 в расчете на адамантан с последующим добавлением водного раствора мочевины в мольном соотношении 1:1-5 по отношению к адамантану, нагреванием реакционной смеси в течение 0,5-5 ч при температуре 70-125°С и дальнейшим взаимодействием с концентрированной серной кислотой в мольном соотношении 1:5-20 в расчете на адамантан с последующим нагреванием реакционной массы в течение 6-25 ч при 60-120°С. При этом содержание мочевины в воде, являющейся в данной реакции агентом аминирования, составляет 44-52%. Способ позволяет использовать более доступное сырье и существенно упростить аппаратурную схему процесса. 14 пр.

Изобретение относится к способам получения сыпучей формы порошкообразного холинхлорида из его водного раствора, обладающего биологическим действием. Способ предусматривает смешивание 70%-ного водного раствора холинхлорида с активным адсорбентом. В качестве адсорбента используют сухие яблочные выжимки, получаемые в результате проведения двухэтапного процесса сушки в двухсекционной сушилке. Причем на первом этапе яблочные выжимки с влажностью 65 70% подвергают сушке в импульсном виброкипящем слое перегретым паром атмосферного давления с температурой 130 135°С и скоростью 1,5 2 м/с до влажности 45 50%. При этом слой продукта через каждые 60 с приводят в виброкипящее состояние в течение 3 с газораспределительной решеткой, имеющей амплитуду и частоту колебаний соответственно 5 7 мм и 10 12,5 Гц. На втором этапе яблочные выжимки сушат в псевдоожиженном слое перегретым паром с пониженным давлением 0,02 0,04 МПа, температурой 80 100°С и скоростью 1,0 1,5 м/с до конечной влажности 8 10%. При этом отработанный перегретый пар с температурой 105 110°С из первой секции сушилки разделяют на два потока. Один поток подают в пароперегреватель атмосферного давления для перегрева до температуры 130 135°С греющим паром посредством рекуперативного теплообмена, а затем возвращают в первую секцию с образованием контура рециркуляции. Другой поток пара в количестве, образовавшемся в процессе сушки продукта на первом этапе, направляют в пароперегреватель пониженного давления, где происходит его конденсация, а теплоту конденсации за счет рекуперативного теплообмена используют для перегрева пара пониженного давления до температуры 80 100°С. Отработанный перегретый пар пониженного давления с температурой 65 80°С из второй секции сушилки разделяют на два потока, один из которых подают вентилятором в пароперегреватель пониженного давления для перегрева до температуры 80 100°С, а затем возвращают во вторую секцию с образованием контура рециркуляции. Другой поток пара в количестве, образовавшемся в процессе сушки яблочных выжимок на втором этапе, направляют в конденсатор, где происходит его конденсация и предварительный нагрев атмосферного воздуха до температуры 45 50°С через разделяющую стенку конденсатора. Образовавшийся конденсат греющего пара из пароперегревателя атмосферного давления с температурой 125 130°С и конденсат отработанного перегретого пара атмосферного давления из пароперегревателя пониженного давления с температурой 100 105°С подают в калорифер для окончательного нагрева атмосферного воздуха до температуры 65 70°С через разделяющую стенку калорифера. Полученные сухие яблочные выжимки измельчают до размера частиц 1 мм, фракционируют, причем сход сита направляют на доизмельчение, а проход через сито смешивают с предварительно подогретым до температуры 35 40°С водным раствором холинхлорида в соотношении 2:3. Далее полученную смесь с влажностью 47 50% подают в сушилку, где осуществляют ее сушку в кипящем слое до конечной влажности 10% атмосферным воздухом, подогретым до температуры 65 70°С при скорости воздуха в рабочей камере сушилки 0,8 1,0 м/с. При этом отработанный атмосферный воздух с температурой 40 45°С из сушилки сначала направляют на очистку в циклон-очиститель, а затем в нагреватель для подогрева исходного раствора холинхлорида перед подачей его в смеситель. Причем полученную после очистки мелкодисперсную фракцию холинхлорида объединяют с потоком готового порошкообразного холинхлорида после сушилки и направляют на охлаждение. Изобретение позволяет получить порошкообразный холинхлорид, обладающий высоким качеством и высокой питательной ценностью; обеспечить сохранность витамина В4 в готовом продукте; повысить энергетическую эффективность способа получения готового продукта. 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новой кристаллической форме десметилвенлафаксина формулы (I) в виде гидрохлоридной соли стереомерно чистого соединения, пригодной для лечения, предотвращения или менеджмента заболевания, выбранного из депрессии, боли, тревожности, недержании или вазомоторных симптомах, вызванных менопаузой.

Настоящее изобретение относится к улучшенному способу асимметрического гидрирования имина формулы 1 водородом при повышенном давлении в присутствии каталитической системы для получения амина формулы 2.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (S)-(-)-2-(N-ПРОПИЛАМИНО)-5-МЕТОКСИТЕТРАЛИНА И (S)-(-)-2-(N-ПРОПИЛАМИНО)-5-ГИДРОКСИТЕТРАЛИНА, ИХ СОЛИ С N-(3,5-ДИНИТРОБЕНЗОИЛ)- -ФЕНИЛГЛИЦИНОМ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (6S)-(-)-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-6-[ПРОПИЛ(2-ТИЕНИЛ)ЭТИЛ]АМИНО-1-НАФТОЛА (РОТИГОТИНА) (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новому способу получения оптически активных соединений: (S)-(-)-2-(N-пропиламино)-5-метокситетралина и (S)-(-)-2-(N-пропиламино)-5-гидрокситетралина. Указанный способ включает оптическое разделение смеси энантиомеров 2-(N-пропиламино)-5-метокситетралина и 2-(N-пропиламино)-5-гидрокситетралина в присутствии оптически активной формы N-(3,5-динитробензоил)- -фенилглицина. Способ позволяет получать продукт с высокой степенью оптической чистоты. Изобретение также относится к применению солей (S)-(-)-2-(N-пропиламино)-5-метокситетралина и (S)-(-)-2-(N-пропиламино)-5-гидрокситетралина в качестве промежуточных соединений при получении ротиготина. 5 н. и 2 з.п ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к новым алкинилфенильным производным, которые являются ингибиторами изомеразной активности в цикле превращений родопсина при офтальмическом заболевании или расстройстве. В формуле (А)

m равен 0 или 1; Z представляет собой

-С(R²³)(R²⁴)-C(R¹ )(R²)- или -C(R²³)(R²⁴)-C(R ²⁵)(R²⁶)-C(R¹)(R²)-; Y представляет собой связь, -C(R²⁷)(R²⁸)- или -C(R²⁷)(R²⁸)-C(R²⁹)(R ³⁰)-; R¹ и R², каждый, независимо выбран из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; R²³ и R²⁴, каждый, независимо выбран из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; или R²³ и R²⁴ вместе образуют оксо; или, возможно, R²³ и расположенный рядом R ¹ вместе образуют прямую связь, обеспечивая образование двойной связи; R²⁵ и R²⁶, каждый, независимо выбраны из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; R³ и R⁴, каждый, независимо выбраны из водорода или С₁-С₅алкила; каждый R ⁶ является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой водород или С₁-С ₅алкил; и каждый R¹⁴ является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой C₁-С₅алкил, галогено или -OR⁶ ; R²⁷, R²⁸ и R²⁹, каждый, являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, С₁-С₅алкил или -OR⁶; и R ³⁰ независимо представляет собой водород или С₁ -С₅алкил; значения радикалов R⁵, R ⁹, R¹², R¹³ указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 14 ил., 21 табл., 200 пр.

Изобретение относится к новым производным циклоалкиламинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении, по меньшей мере, одного транспортера моноаминов, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина. В формуле (IV):

,

n равно 1; s равно 1; Y и Z каждый независимо представляет собой галоген; Х представляет собой OR⁵ ; где R⁵ означает Н или незамещенный C₁ -С₁₀алкил; А представляет собой Н, незамещенный С ₁-С₁₀алкил или галоген; R¹ и R ² каждый независимо представляет собой Н; R³ и R⁴ каждый независимо представляет собой Н или незамещенный C₁-С₁₀ алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения или предотвращения неврологического расстройства или расстройства пищевого поведения, опосредованных активностью транспортера моноамина, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина, такого как депрессия, нейродегенеративное заболевание, злоупотребление психоактивными веществами, фибромиалгия, боль, расстройство сна, синдром нарушения внимания, синдром нарушения внимания с гиперактивностью, синдром усталых ног, шизофрения, тревожность, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, посттравматический стресс, предменструальная дисфория. 7 н. и 28 з.п. ф-лы, 6 ил., 8 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенола или его соли присоединения кислоты. Способ включает взаимодействие соединения формулы (V): ,

где R представляет собой -C_1-6 -алкил, -С_3-8-циклоалкил, -C_1-3-алкилен-фенил, -C_1-3-алкилен-нафтил, тетрагидропиранил или -С(=O)-С _1-6-алкил, с гидрохлоридом диметиламина и параформальдегидом в инертной реакционной среде в условиях Манниха с получением соединения формулы (VI): ,

разделение соединения формулы (VI) взаимодействием с хиральной кислотой, и последующее взаимодействие с этилмагний галогенидом в инертной реакционной среде в условиях Гриньяра с получением соединения формулы (II): .

Далее проводят дегидратацию, гидрирование соединения формулы (II) в присутствии катализатора и водорода с получением соединения формулы (III):

и снятие защиты с соединения формулы (III) с образованием (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенола. Способ позволяет получать продукт с высоким выходом и высокой степенью чистоты. 7 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к комбинации, предназначенной для лечения боли, такой как воспалительная боль, невропатическая боль, острая боль, хроническая боль, висцеральная боль, мигрень, боли при раке. Комбинация включает: (а) по крайней мере, один 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол формулы (I), необязательно в форме одного из его индивидуальных стереоизомеров, рацемата или смеси стереоизомеров, или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, или в форме его сольвата в эффективном количестве, и (б) один или более нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), выбранных из группы, включающей диклофенак, натриевую соль диклофенака, метамизол, натриевую соль метамизола, ибупрофен, кетопрофен, напроксен, (+)-ибупрофен, (-)-ибупрофен, (+)-напроксен в эффективном количестве. При этом введение компонентов комбинации может быть осуществлено одновременно или последовательно: соединение (а) вводят до или после соединения (б), одним и тем же, либо различными способами. Изобретение также относится к фармацевтической соли, образованной катионным компонентом (а) соединения 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола формулы (I) и анионным компонентом (б) кислотного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП), а также соединению общей формулы (I''), в котором фенольная гидроксильная группа соединения а) и карбоксильная группа НПВП образуют ковалентную связь. 7 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл., 21 пр.

Настоящее изобретение относится к улучшенному способу получения 3-[(lR,2R)-3-(диметиламино)-1-этил-2-метилпропил]-фенола формулы VIII или его соли присоединения кислоты, предпочтительно хлористоводородной кислоты. Способ характеризуется следующими стадиями: а) ацилирование соединения формулы (VI), где R означает C_1-3алкил, замещенный фенилом

ацилирующим агентом; b) гидрогенолиз полученного таким образом соединения (VII), где ацил выбран из СН₃ -СО-, CF₃-CO-, CH₂Cl-СО-, CHCl₂ -СО- и CCl₃-CO-, при использовании палладиевого катализатора в инертном в условиях реакции растворителе в присутствии водорода с образованием продукта VIII с R¹=H:

и

d) необязательное конвертирование полученного незащищенного продукта в соль присоединения кислоты. В предлагаемом способе получены новые промежуточные соединения формулы (VII), которые также являются предметом настоящего изобретения. При этом снижается образование нежелательных изомеров, не используются агрессивные легковоспламеняющиеся вещества. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к области органической химии и биотехнологии. Предложен способ получения аддуктов фуллерена путем смешивания дисперсии фуллерена С₆₀ с гидрофильными соединениями, где в качестве гидрофильного соединения используют аминокислоту, или аминосахар, или полигидроксиламин, или белок, которые предварительно переводят в триметилсилильное (ТМС) производное путем смешивания с триметилсилилирующим реагентом (N,O-бис(триметилсилил)-ацетамидом в среде полярного апротонного растворителя, после чего полученный раствор триметисилильного производного (ТМС) смешивают с дисперсией фуллерена в полярном апротонном растворителе и перемешивают смесь при комнатной температуре от 2 до 24 часов. 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 пр.

ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО- -ЛАКТАМАЗЫ

Изобретение относится к новому ингибитору металло- -лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации -лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей. Производные малеиновой кислоты, имеющие общую формулу (I), имеют металло- -лактамаза-ингибирующую активность. Возможно восстанавливать антибактериальные активности -лактамовых антибиотиков в отношении бактерий, продуцирующих металло- -лактамазу, комбинируя соединение общей формулы (I) с -лактамовыми антибиотиками. Ингибитор металло- -лактамазы представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R¹ обозначает С_2-6-алкил; С_3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; гидроксиметил; - С_1-3 -алкиленфенил, где указанная фенильная группа может быть замещена гидроксильной группой, С_1-6-алкильной группой, гидроксиметильной группой, группой -СООМ, где М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, группой -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают атом водорода или С_1-6-алкил, причем алкил может быть дополнительно замещен аминокарбонилом, или R²² и R²³, вместе с атомом азота, с которым связаны R²² и R²³, могут образовывать пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода или азота, и гетероцикл может быть замещен гидроксильной группой или С_1-6-алканоилоксигруппой, группой -O-R²⁴, где R²⁴ обозначает С _1-6-алкил, причем алкил необязательно замещен аминокарбонилом, аминогруппой, гуанидиногруппой или пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота, -СООМ, где М обозначает атом водорода, С_1-6-алкил или фармацевтически приемлемый катион, или пяти- или шестичленным ненасыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота; -С_0-1-алкиленгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой пяти- или шестичленный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота или кислорода, и может быть замещен гидроксильной группой; -О-С_1-6-алкил; или -S-С_1-6-алкил, R ² обозначает С_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; или -С_1-3-алкиленфенил, каждый М¹ независимо обозначает атом водорода, фармацевтически приемлемый катион.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где n равен 0 или 1; когда n равен 0, тогда R¹ представляет собой водород или метил, R² представляет собой гидроксил, и R³ представляет собой водород; и когда n равен 1, R¹ представляет собой водород, и один из R² и R³ представляет собой гидроксил, а другой из R ² и R³ представляет собой водород. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I) и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены новые производные хинолина, обладающие высокой Р2Х₇ антагонистической активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новому способу получения алкоксилированных алкиламинов или алкоксилированных эфираминов с формулой (I) с узким распределением с использованием катализатора, содержащего многозарядный противоион. Указанный способ включает на первой стадии взаимодействие первичного алкиламина с алкиленоксидом при температуре от 150 до 190°С для получения первого промежуточного продукта (III), последующее взаимодействие на второй стадии промежуточного продукта (III) с (m) дополнительных моль алкиленоксида в присутствии катализатора, содержащего многозарядный противоион, для получения конечного требуемого этоксилированного алкил (эфир) аминового продукта (I),

Изобретение относится к области защиты металлов от коррозии. Соединение на основе амина, ингибирующее коррозию с образованием белой ржавчины, охарактеризовано общей формулой [R]₂N-R1_x-N[R]₂, где каждый R представляет собой Н или -[CH₂-CH(OH)-CH₂ (OH)], при этом не более одного R представляет собой Н и либо три, либо четыре R представляют собой -[СН₂-СН(ОН)-СН ₂(ОН)], R1 представляет собой оксипропилен, а Х равен от 1 до примерно 20. Способ ингибирования коррозии оцинкованных металлических поверхностей включает нанесение эффективного количества соединения, указанного выше, на упомянутую поверхность с образованием защитного слоя и с возможностью повторного его нанесения. При использовании способа ингибирования в промышленной системе водоснабжения, которая имеет оцинкованные поверхности, корректируют рН воды в системе от 6,5 до 8,2, вводят состав, который содержит одно или более соединений, указанных выше, и осуществляют циркулирование воды в системе водоснабжения для контакта с оцинкованной металлической поверхностью. Технический результат: повышение эффективности защиты от коррозии. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.