Соединения, содержащие амино- и сложноэфирные (этерифицированные окси-) группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: .сложноэфирные или аминогруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета – C07C 219/24

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания. В формуле (I)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному -циклокетола, обладающему противовоспалительным действием. Предлагаемое согласно изобретению соединение соответствует формуле (I):

Соединение получают реакцией ариламинирования диметил 2-(4-метоксифенил)-6-гидрокси-6-метил-4-оксоциклогексан-1,3-дикарбоксилата с фенилэтиламином в присутствии уксусной кислоты в этаноле. Соединение представляет собой желтое кристаллическое вещество с Т_пл.= 130°С, растворимое в ДМСО, ДМФА и нерастворимое в воде. ЛД₅₀ при внутрибрюшинном введении белым мышам составила более 10000 мг/кг. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для ингибирования или блокирования обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ) и/или норэпинефрина (NA), а также для лечения заболеваний, связанных с центральной нервной системой, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.

где хиральный центр (*) может быть R или S или RS (рацемическая смесь), R3 и R4 независимо выбраны из насыщенного алкила, имеющего 1-6 атомов углерода, а значения заместителей R1 и R2 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 3 ил.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

где A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1c, где R_1c представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B -Х₂-t_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_c-Y-, где Т_с=(СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

А-(В)_bo-С-N(O)₂ (I),

где bo=0 или 1; A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1C, где R_1C представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B-Х₂-Т_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_C-Y-, где Т_C=(СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.