Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен атомами кислорода – C07C 235/00

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R¹-O-, H₂ N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R¹² )=C(R¹³) и C(R¹⁵)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R¹⁶); R¹, R³⁰, R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо от каждой другой группы R¹, R³⁰ , R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, (C₂-C₆)-алкенил, (C₃-C₇ )-циклоалкил и (C₃-C₇)-циклоалкил-(C ₁-C₄)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R ⁷⁰; R³ и R⁵ представляют собой водород; R⁴ и R⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R¹², R¹³, R¹⁵ и R¹⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O₂N-; R²⁰ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; одна из групп R²¹ и R²² является группой формулы II: R²⁴-R²³-, а другую из групп R²¹ и R²² выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R³⁰, HO-, R³⁰-O-, R³⁰-S(O) _m-, H₂N-, R³⁰-NH-, R³⁰ -N(R³⁰)-, R³⁰-C(O)- и NC-; R²³ является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R²⁵), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R²⁶)(R ²⁶), где две соседние группы C(R²⁶)(R²⁶ ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R²⁴ выбирают из группы, содержащей водород, R³¹, R ³¹-O-, R³¹-NH-, R³¹-N(R³¹ )-, R³¹-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R³²), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R ³³, R³³-O-, R³³-S(O)_m-, R³³-C(O)-NH-, R³³-S(O)₂-NH-, R³³-C(O)-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)-, R³³ -NH-C(O)-, R³³-N(R³³)-S(O)²-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R²³ и R ²⁴, составляет не менее 5; R²⁵ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R ²⁶, независимо от каждой другой группы R²⁶, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C₁-C ₄)-алкил и HO-, или две группы R²⁶, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R³¹ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R⁷⁰ ; R³² выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R³⁵ и фенил; R⁵⁰ выбирают из группы, содержащей R⁵¹-O- и R⁵²-N(R ⁵³)-; R⁵¹ выбирают из группы, содержащей водород и R⁵⁴; R⁵² выбирают из группы, содержащей водород; R⁵³ выбирают из группы, содержащей водород; R⁷⁰ выбирают из группы, содержащей HO-, R⁷¹ -O-, H₂N-, R⁷¹-NH-, R⁷¹-N(R ⁷¹)-, R⁷¹-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)- и фенил; R⁷¹, независимо от каждой другой группы R ⁷¹, выбирают из группы, содержащей (C₁-C ₄)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C₁-C₄)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C₁-C₄)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

Изобретение относится к многофункциональной добавке к углеводородсодержащему топливу, включающей смесь из одного или нескольких простых смешанных эфиров с одним или несколькими оксигенатами, при этом в качестве простых смешанных эфиров используют N-метил-пара-анизидин и/или N-метил-пара-фенетидин, в качестве оксигенатов используют диметилкарбонат и/или диэтилкарбонат, и/или метилацетат, и/или этилацетат, и/или метилаль. Предложенные добавки позволяют использовать входящие в нее вещества с максимальной эффективностью, обеспечить требуемые физико-химические свойства, качество самих добавок и топлив, которые их содержат. Изобретение относится также к углеводородсодержащей топливной композиции, включающей углеводородсодержащее топливо и указанную добавку в количестве 0,01-30 мас.%, по отношению к весу топливной композиции. Топливная композиция по заявленному изобретению обладает высокой антиокислительной стабильностью, высокой экологичностью, детонационной стойкостью, полнотой сгорания, низким нагарообразованием и отложениями на деталях двигателя. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 4-[(3-этокси-3-оксопропаноил)амино]бензойной кислоты. Способ заключается во взаимодействии диэтилового эфира малоновой кислоты с 4-аминобензойной кислотой при нагревании в присутствии органического растворителя. При этом в качестве органического растворителя используют ароматический растворитель, выбранный из толуола или о-ксилола, процесс ведут при температуре кипения реакционной массы (120-150°C) в течение 2-5 ч при мольном соотношении 4-аминобензойной кислоты и диэтилового эфира малоновой кислоты, равном 1:4, с последующим выделением целевого продукта. Способ позволяет сократить длительность процесса и снизить его температуру, а также повысить выход целевого продукта. 2 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А означает -CHR ⁷-, где R⁷ означает водород, C_1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -ОН, -OR⁸, где R⁸ означает C_1-6 алкил, -NH₂, -COOH и -CONH₂, C₆ арил-C ₁ алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из -ОН, -ОР(=O)(ОН)₂, -ОР(=O)(ONa)₂ и C _1-6 алкила, 5-9-членный гетероарил-C₁ алкил, C₆ циклоалкил-C₁ алкил, С₆ арил или C₆ циклоалкил; G означает -NR⁶- или -О-, где R⁶ независимо выбирают из C_1-6 алкила и С_2-6 алкенила; R¹ означает -Ra-R ¹⁰; где Ra означает C_1-6 алкилен и R¹⁰ означает нафтил или 9-10-членный бициклический конденсированный гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -NH₂ и галогена; R² означает -W ²¹-W²²-Rb-R²⁰, где W²¹ означает -(СО)-; W²² означает -О- или -NH-; Rb означает связь или C_1-6 алкилен, необязательно замещенный C _1-6 алкилом; и R²⁰ означает C_1-6 алкил, С_6-10 арил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный гетероарил или C₆ циклоалкил; и R ³ означает C_1-6 алкил; где "гетероарил" означает моноциклический или бициклический ароматический радикал, где 1-3 атома кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, а оставшиеся атомы кольца являются атомами углерода; и "бициклический конденсированный" означает кольцо, которое связано с другим кольцом с образованием бициклической структуры, когда атомы, общие для обоих колец, непосредственно связаны друг с другом. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу лечения или предупреждения нарушения, модулируемого Wnt-сигнальным путем, агенту на основе соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II), способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены соединения, представленные формулой (I), обладающие полезными биологическими свойствами. 21 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 209 пр.

Изобретение относится к способу получения производных 2,4,6-трийодизофталевой кислоты, которые являются промежуточными соединениями для получения контрастирующих агентов, в частности йопамидола. Способ включает взаимодействие соединения формулы (II) с соединением формулы (III) или его солью в присутствии органического основания. Также изобретение относится к способу получения йопамидола, который заключается в получении соединения формулы (II) реакцией 5-амино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты с серосодержащим хлорирующим агентом. Затем соединение формулы (II) сразу же вводят в реакцию с (2S)-2-гидроксипропионовой кислотой или ее солью с получением дихлорида 5-[(2S)-2-гидроксипропиониламино]-2,4,6-трийодизофталевой кислоты формулы (I). Полученное соединение формулы (I) подвергают взаимодействию с 2-амино-1,3-пропандиолом с получением йопамидола. Технический результат - усовершенствованный способ получения производных 2,4,6-трийодизофталевой кислоты. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты в виде моноэтанолсольвата, октагидрата и моногидрата, а также к способу получения смеси динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты в виде смеси двух моногидратов. Технический результат - получение новых форм динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 5 пр.

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

Настоящее изобретение относится к новым 4-триметиламмониобутиратам формулы I, где А¹, R¹, m и n являются такими, как определено в описании и в формуле изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения ингибируют активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), в частности активность СРТ2, и могут использоваться в качестве лекарственных средств для терапевтического или профилактического лечения гипергликемии, нарушений толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жирового гепатоза, атеросклероза, острой сердечной недостаточности и почечной недостаточности. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр., 5 пр. фармацевтических композиций.

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Изобретение относится к фармацевтической химии, конкретно к новой сокристаллической форме 2-гидроксибензамида с 4-аминобензоиной кислотой. В предлагаемой сокристаллической форме молярное соотношение 2-гидроксибензамида и 4-аминобензойной кислоты составляет 1:1. Сокристаллическая форма характеризуется пиками при 2 (°) 7.53, 13.23, 17.14, 19.32, 22.76, 28.40, 32.56 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, а также имеет эндотермический пик от 130 до 135°C по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии. Предлагаемая сокристаллическая форма может найти применение для изготовления фармацевтических препаратов, так как позволяет значительно повысить растворимость 2-гидроксибензамида. 3 ил., 2 пр.

Изобретение относится к новому производному N-салицилоилглицина формулы , которое обладает ноотропным действием. Данное соединение может найти применение в химико-фармацевтической отрасли для получения эффективных ноотропных препаратов. 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новому производному гамма-(N-салицилоиламино)масляной (4-салицилоиламинобутановой) кислоты формулы которое обладает ноотропным действием в сочетании с транквилизирующим действием. Данное соединение может найти применение в химико-фармацевтической отрасли для получения эффективных ноотропных препаратов. 4 табл., 5 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где Y выбран из -CR_ay=CR_by- и -CHR _ay-CR_by=CR_cy-; каждый R_ay , R_by и R_cy независимо выбран из атома водорода и незамещенного C₁-C₁₂ алкила; каждый R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо выбран из атома водорода и незамещенного C₁-C₁₂ алкила; R₆ выбран из NR₈R₉ и OR₁₀; W выбран из NR ₇; R₇ представляет собой атом водорода; R ₈ представляет собой атом водорода; R₁₀ представляет собой незамещенный C₂-C₁₂ алкенил; R ₉ представляет собой замещенный C₂-C₁₂ алкенил, который замещен в одной или более позициях галогеном, OR', OCONHR' и OH, защищенная простым силиловым эфиром, где R' представляет собой водород; каждый из R₁₁ , R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ независимо выбран из атома водорода, OR_a, OSiR _aR_bR_c; и каждый R_a, R _b и R_c независимо выбран из атома водорода и незамещенного C₁-C₁₂ алкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей цитотоксической активностью, содержащей указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения рака и к способам получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), обладающие цитотоксической активностью. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 cxем, 2 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R₁, R₄-R₆ , R_a, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) C₂-C₆алкенильную группу, (4) C ₂-C₆алкинильную группу, (5) C₁-C ₆алкоксигруппу, (6) гидроксиC₁-C₆ алкильную группу, (7) C₁-C₆алкокси(C ₁-C₆)алкильную группу, (8) -CONR¹¹ R¹², в которой R¹¹ и R¹² являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C₁-C₆алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C₁-C₆алкильной группой; R² представляет собой (1) атом галогена, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C₁-C₆ алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C₁-C₆алкильной группы, (3) C₁-C₆алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

Настоящее изобретение относится к композиции каликс[4]аренов для сорбции азо-красителей из водных растворов, которая может быть использована, например, для очистки промышленных сточных вод. Данная композиция состоит из амидоаминных производных каликс[4]аренов формулы 1 и формулы 2, в массовом соотношении компонентов (1-10):1 соответственно.

Предложены (карбоксиалкиленфенил)фенил оксаламиды формулы (I), где R3 означает Н, F, Cl, Br, CF₃, фенил, СООН, СОО-(С₁-С₆)-алкил, (С₁ -С₆)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил, причем фенил может быть однократно замещен с помощью R12; R1, R5, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF₃ , фенил, СООН, СОО-(С₁-С₆)-алкил, (С ₁-С₆)-алкил; R2, R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF₃; R7, R8, независимо друг от друга, означают Н или (С₁-С₆)-алкил; Х означает (С₂-С₃)-алкилен, который может быть однократно или многократно замещен с помощью R11; m означает 0; R6 означает ОН, F, Cl, Br, CN, ОСН₃, OCF₃ , СН₃, CF₃, (С₁-С₆ )-алкил или O-(С₁-С₆)-алкил, а алкил может быть однократно или многократно замещен с помощью ОН, F, Cl, Br или CN; R11 означает (С₂-С₆)-алкинил; R12 означает (С₁-С₆)-алкил; и их физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения обладают активностью в отношении рецептора GPR40, и пригодны для получения лекарственного средства для снижения содержания сахара в крови, лечения диабета, увеличения выброса инсулина, лечения заболеваний центральной нервной системы, лечения шизофрении и болезни Альцгеймера. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 35 пр.

Изобретение относится к органической химии и касается нового биологически активного вещества - N-(3,4-дихлорфенил)-2-ацетокси-3,5-дихлорбензамида, который проявляет высокую антигельминтную активность, что позволяет применять заявляемое соединение в медицине и ветеринарии. 4 пр., 2 табл.

Предложен способ селективной кристаллизации Z-изомера иодсодержащего рентгеноконтрастного средства - иопромида формулы (1), включающий а) растворение неочищенного иопромида или концентрата иопромида, содержащих Е- и Z-формы изомеров в спирте; и b) нагревание полученного спиртового раствора при 100-150°C, чтобы получить кристаллический Z-изомер иопромида. Также заявлен способ получения композиции, включающей Z-изомер иопромида формулы (1), заключающийся в i) селективной кристаллизации Z-изомера иопромида по п.1 из неочищенного иопромида, включающего смесь Е- и Z-изомеров иопромида или концентрата иопромида, чтобы получить кристаллический Z-изомер иопромида; и ii) растворении полученного кристаллического Z-изомера иопромида вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом. Технический результат заключается в возможности получения иопромида с высоким содержанием Z-изомера. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 пр., 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к органической химии, а именно к новому производному тетраметилоксифенилкаликс[4]арена, способному сорбировать азо-красители из водных растворов. Технический результат заключается в получении сорбента, проявляющего наибольшую эффективность при сорбции Конго Красного и расширении арсенала известных средств, сорбирующих азо-красители из водных растворов. 2 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

Предложено новое биологически активное производное салициланилида, а именно N-(3-хлор-4-пропилоксифенил)-3,5-дихлорсалицил-амид, проявляющий высокую антигельминтную активность при низкой токсичности, что позволяет применять заявляемое соединение в медицине и ветеринарии. 3 пр., 1 табл.

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А¹, А², R¹, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R¹ приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с

Предложены новые соединения формулы (I), в которой R¹, R², R⁷, R⁸, R ⁹, R¹⁰ и А имеют значения, указанные в описании, проявляющие ингибирующую активность связывания с DP2 рецептором, пригодные для лечения иммунологических заболеваний, а также способы их получения. 7 н. и 17 з.п., 89 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ D-(-)-N,N-ДИЭТИЛ-2-( -НАФТОКСИ)ПРОПИОНАМИДА ВЫСОКОЙ ЧИСТОТЫ

Настоящая группа изобретений направлена на новый способ получения D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамида высокой чистоты, заключающийся во взаимодействии (L)-2-(-)-галогенпропионовой кислоты с хлорирующим агентом и диметилформамидом до образования (L)-2-(+)-галогенпропионилхлорида; взаимодействии этого (L)-2-(+)-галогенпропионилхлорида с диэтиламином в присутствии водного раствора гидроксида щелочного металла и органического растворителя до образования (L)-(+)-2-галоген-N,N-диэтилпропионамида и взаимодействии массы, содержащей (L)-(+)-2-галоген-N,N-диэтилпропионамид, с -нафтолом в присутствии водного гидроксида щелочного металла и органического растворителя до образования D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамида. Также предложены агрохимические композиции, проявляющие свойства гербицидов, содержащие высокочистый оптически активный D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамид. 3 н. и 19 з.п., 7 пр., 4 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, структурные формулы и значения радикалов которых такие, как представлено в п.1 и в п.9 формулы изобретения, а также к способу лечения, связанного с пролиферацией клеток заболевания, включающему введение субъекту данных соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые показывают значительную активность в качестве ингибиторов путей Jak2/STAT3 и последующих мишеней и ингибируют рост и выживаемость линий опухолевых клеток. 3 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 прим., 2 табл., 34 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающие ингибиторной активностью к ферменту гистондезацетилазе (HDAC), их стереоизомерам, гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям, соединениям формулы (II) соединениям выбранным из списка, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования и способам лечения с использованием соединений формулы (I). В формуле (I) и (II)

Настоящее изобретение относится к новому способу получения иопромида, который используется в качестве контрастного вещества для рентгенографии, а также к новому промежуточному соединению (20). Предложенный способ получения иопромида формулы (1) включает взаимодействие хлорангидрида (2,3-диацетоксипропил)амида 5-метоксиацетиламино-2,4,6-трииодизофталевой кислоты формулы (19) с 2,3-дигидрокси-N-метилпропиламином в растворителе диметилацетамиде в присутствии триэтиламина для получения [(2,3-дигидрокси-N-метилпропил)-(2,3-диацетоксипропил)]диамида 5-метоксиацетиламино-2,4,6-трииод изофталевой кислоты формулы (20); гидролиз соединения (20) в водном растворе NaOH с получением конечного соединения формулы (1). При осуществлении заявленного способа димерный побочный продукт, образующийся во время процесса получения, может быть удален даже без дополнительной процедуры удаления и, таким образом, иопромид с высокой чистотой может быть получен с высоким выходом. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 пр.