Соединения, содержащие карбоксильные группы, в которых атом кислорода карбоксильной группы замещен на атом азота, причем этот атом азота, кроме того, связан с атомом кислорода, не входящим в нитро- или нитрозогруппы – C07C 259/00
Патенты в данной категории
| ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где |
2501787 выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ КОРИЧНОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИСТОНОВОЙ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С ПРОЛИФЕРАЦИЕЙ КЛЕТОК, СПОСОБ УСИЛЕНИЯ РОСТА АКСОНОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СПИННОЙ МЫШЕЧНОЙ АТРОФИИ
Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R1, R4-R6 , Ra, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека. |
2492163 выдан: опубликован: 10.09.2013 |
|
| ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающие ингибиторной активностью к ферменту гистондезацетилазе (HDAC), их стереоизомерам, гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям, соединениям формулы (II) соединениям выбранным из списка, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования и способам лечения с использованием соединений формулы (I). В формуле (I) и (II)
|
2453536 выдан: опубликован: 20.06.2012 |
|
| ГЛЮТАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АГГРЕКАНАЗЫ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.
где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6 , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R 2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7; R4 представляет собой -CONR9R 10; m равно 0. Значения заместителей R5-R 7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил. |
2436768 выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
| ПАРА-ТРЕТ-БУТИЛ-КАЛИКС[6]АРЕНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТРИ КИСЛОТНЫЕ ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ГРУППЫ В ПОЛОЖЕНИИ 2, 4 И 3, НАНЕСЕННЫЕ НА ПОДЛОЖКУ ЖИДКИЕ МЕМБРАНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ МАТЕРИАЛЫ-ПОДЛОЖКИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к материалу-подложке для комплексообразования и селективной экстракции америция, плутония, урана или тория в их катионной форме, который является пара-трет-бутил-каликс[6]ареном формулы (IIA), где R'1, R'3 и R' 5, идентичные или разные, представляют собой, каждый отдельно: (i) линейный или разветвленный C1-6 алкил, нанесенный на подложку, при этом одна из групп R'1, R' 3 и R'5 в соединении формулы (IIA) является группой (ii); (ii) спейсер-подложка, где спейсер является двухвалентным радикалом, выбранным из группы, в которую входят арил(С1-6 алкил)арилы; и подложку выбирают из подложки, являющейся сополимером хлор- или бром-метилстирола и дивинилбензола. Изобретение также относится к нанесенной на подложку жидкой мембране для комплексообразования и селективной экстракции америция, плутония, урана или тория в их катионной форме, содержащей пара-трет-бутил-каликс[6]-арен формулы (IA) или (IB), который растворен в органическом растворителе, имеющем точку кипения, превышающую 60°С, и абсорбирован на подложке, представляющей собой эпоксидную смолу, где R1, R3 и R5, идентичные или разные, представляют собой, каждый отдельно: (i) атом водорода, (ii) линейный или разветвленный C1-6 алкил. |
2422432 выдан: опубликован: 27.06.2011 |
|
| СПОСОБ И РЕАГЕНТ ДЛЯ ОТДЕЛЕНИЯ МЕЛКО РАЗДРОБЛЕННЫХ ТИТАНЖЕЛЕЗОСОДЕРЖАЩИХ ПРИМЕСЕЙ ОТ КАОЛИНА
Изобретение относится к реагенту для обогащения руды, содержащему алкилгидроксамовую кислоту, представленную формулой R-C(=O)N(R |
2411235 выдан: опубликован: 10.02.2011 |
|
| НОВЫЕ БИОИЗОСТЕРЫ АКТИНОНИНА
Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I) |
2379284 выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
| ЦИКЛОАЛКЕНДИКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ КАК ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ, ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЕ И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и (Ia), a также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH). В формуле (I) и (Iа) |
2367650 выдан: опубликован: 20.09.2009 |
|
| НОВЫЕ ЭФИРЫ ГИДРОКСАМОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)
где R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR, включающую описываемые соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR и которые могут быть полезны в терапии для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемым ангиогенезом, например рака. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл. |
2357952 выдан: опубликован: 10.06.2009 |
|
| ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА N-[(R)-2,3-ДИГИДРОКСИПРОПОКСИ]-3,4-ДИФТОР-2-(2-ФТОР-4 ЙОДФЕНИЛАМИНО)БЕНЗАМИДА
Настоящее изобретение относится к кристаллической форме N-[(R)-2,3-дигидроксипропокси]-3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)бензамида, где кристаллическая форма представляет полиморфную форму IV, которая имеет рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характерными пиками, выраженными в градусах 2 |
2352558 выдан: опубликован: 20.04.2009 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз |
2341513 выдан: опубликован: 20.12.2008 |
|
| ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ
Изобретение относится к гидроксаматным производным формулы I |
2302408 выдан: опубликован: 10.07.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ИНГИБИТОРЫ МЕТАСТАЗОВ И СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ ПРЕПАРАТОВ, СПОСОБ УСИЛЕНИЯ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЦИТОСТАТИКОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЦЕССА МЕТАСТАЗИРОВАНИЯ
Изобретение относится к применению дикарбоновых кислот общей формулы (2)
где R=HOHNCO; HONHCOCH(OH)CH(OH); НООССН 2CH2; НООССН=СН в качестве ингибиторов метастазов и средств, повышающих химиотерапевтическую активность противоопухолевых препаратов. Изобретение относится к способу усиления эффективности цитостатиков в цитостатической химиотерапии опухолей. Способ осуществляют за счет использования цитостатика в комбинации с производными дикарбоновых кислот формулы 2. Изобретение также относится к способу ингибирования процесса метастазирования. Способ осуществляют за счет воздействия на опухоль комбинацией известного цитостатика и производных дикарбоновых кислот формулы 2. Технический результат - усиление противоопухолевой и антиметастатической активности известных цитостатиков за счет применения производных дикарбоновых кислот. 3 н.п. ф-лы, 4 ил. (56) (продолжение): CLASS="b560m" |
2295517 выдан: опубликован: 20.03.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ АГЕНТОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I) |
2288220 выдан: опубликован: 27.11.2006 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛГЛИЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным фенилглицина формулы I, а также к их гидратам или сольватам и/или физиологически приемлемым солям, и/или физиологически приемлемым сложным эфирам, обладающим действием ингибитора амидолитической активности комплекса фактора VIIa/тканевый фактор, которые могут найти применение для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, таких как тромбоз. В формуле I
|
2268257 выдан: опубликован: 20.01.2006 |
|
| МИНЕРАЛЬНЫЕ КОЛЛЕКТОРНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ЖИРНЫХ ГИДРОКСАМОВЫХ КИСЛОТ В СМЕСИ С МАСЛОМ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к способам получения композиций коллектора для флотации минералов. Способ включает взаимодействие сложного эфира С6-С22 жирной кислоты с солью гидроксиламина и основанием в присутствии масла и воды для получения алкилгидроксаматной соли, подкисление алкилгидроксаматной соли с образованием органического и водного слоев, где органический слой содержит С6-С22 жирную гидроксамовую кислоту, по существу свободную от исходных сложных эфиров и продуктов гидролиза, и переэтерификации сложного эфира и отделение органического слоя от водного слоя для получения коллекторной композиции 6-С22 жирной гидроксамовой кислоты и масла, обеспечивается получение композиции с высоким выходом, упрощение и удешевление способа. 6 з.п. ф-лы, 3 табл. | 2221059 выдан: опубликован: 10.01.2004 |
|
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного аралкила, незамещенного или необязательно замещенного аралкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкила и гидроксизащитной группы; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного аралкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкилоксикарбонила, аминозащитной группы; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила; R4 выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного алкила, незамещенного или необязательно замещенного циклоалкила, незамещенной или необязательно замещенной гетероциклической группы и аминозащитной группы, или R5 и R6, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенную или необязательно замещенную гетероциклическую группу; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила; R8 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила, и R9 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, амино и группы формулы -X-Y, в которой Х выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкилена и незамещенного или необязательно замещенного фенилена, и Y обозначает группу формулы -А-В или -В, в которой А выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкилена, имино и незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкиленимино, и В выбран из группы, состоящей из водорода, амино, амидино, ацилимидоила, незащищенного или необязательно защищенного бис (фосфоно)метила при условии, что R7, R8 и R одновременно не обозначают метил, или его фармацевтически приемлемые соли. К двум разным способам получения соединений формулы I, промежуточным продуктам формул III, IV, VI для синтеза соединений I, способу получения соединения IV к фармацевтической или ветеринарной композиции, ингибитору металлопротеиназы. 9 с. и 6 з.п.ф-лы, 4 табл.   
|
2200154 выдан: опубликован: 10.03.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к новым производным гидроксамовой кислоты формулы (I), где R1 обозначает заместитель формулы II, n равно 1-4, m равно 0-3, R5 обозначает водород, алкил или алкенил, А обозначает водород, алкил, арил, арилалкил, R2 обозначает алкил, алкенил, циклоалкил, арил, арилалкил, R3 обозначает алкил, арил или индолилметил, R4 обозначает метил, пиридил или X-Y-, где Х обозначает морфолингруппу, пиридил или арил и Y обозначает алкилен, в котором до четырех метиленовых (-СН2-) звеньев необязательно замещены -СО-, -NH-, -SO2- или О. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении высвобождения TNF- и благодаря этому свойству они могут использоваться в качестве фармацевтического средства. 9 з.п. ф-лы, 2 табл.  А-(О-(СR5Н)n)m-О-СН2- (II) |
2196131 выдан: опубликован: 10.01.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДОКСИМОВ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ФУНГИЦИДНЫЕ СРЕДСТВА, СПОСОБ БОРЬБЫ С ФИТОПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ
Описываются новые производные бензамидоксимов формулы (I), где R1 - дифторметил, R2 - водород или фтор, R3 - С1-С4алкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, С3-С8циклоалкил-С1-С4алкил, R4 - фенил С1-С6алкил, который в фенильном кольце может нести один или несколько заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или обозначает тиенил С1-С4алкил. Описываются также бензонитрилы и бензамидоксимы, которые являются промежуточными продуктами, а также фунгицидные средства на основе соединения формулы (I) и способ борьбы с фитопатогенными грибами, использующий соединение формулы (I) и средство на его основе. Технический результат: усиление активности средства 7 с. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл. 
|
2192412 выдан: опубликован: 10.11.2002 |
|
| ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: 2(R или S)-[2R-(S-гидрокси-гидроксикарбамоил-метил)-4-метил-пентаноиламин] -2-фенилэтановой кислоты циклопентиловый эфир; 2(R или S)-(3S-гидроксикарбамоил-2R-изобутил-гекс-5-еноиламино)-2-фенилэтановой кислоты изопропиловый эфир; 2(R или S)-[2R-(S-гидроксикарбамоил-метокси-метил)-4-метил-пентаноиламино] -3-фенилэтановой кислоты циклопентиловый эфир; 2(R или S)-(3S-гидроксикарбамоил-2R-изобутил-гекс-5-еноиламино)-2-(4-метоксифенил) этановой кислоты циклопентиловый эфир; 2(R или S)-(3S-гидроксикарбамоил-2R-изобутил-гекс-5-еноиламино)-2-(тиен-2-ил) этановой кислоты циклопентиловый эфир; 2(R или S)-(3S-гидроксикарбамоил-2R-изобутил-гекс-5-еноиламино)-2-(тиен-3-ил) этановой кислоты циклопентиловый эфир. Эти соединения обладают свойствами ингибировать пролиферацию опухолевых клеток у млекопитающих и поэтому могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармацевтической композиции. 3 с. и 2 з.п. ф-лы. | 2187499 выдан: опубликован: 20.08.2002 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И ИММУНОДЕПРЕССИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Описываются соединения общей формулы (1) где R" представляет собой водород или (C1-4)алкил; А представляет собой адамантил или моно-, би- или трициклический остаток, необязательно частично или полностью ненасыщенный, который может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, содержащей N, S или О, и необязательно замещенный гидрокси, амино(С1-4)алкилом; ди(C1-4)алкил-амино(С1-4)алкилом, (С1-4)алкилом;  представляет собой цепочку, состоящую из от 1 до 5 атомов углерода, необязательно содержащую двойную связь или группу NR", где R" определен выше; R представляет собой водород или фенил; Х представляет собой атом кислорода или группу NR", где R" определен выше, или отсутствует; r и m независимо равны 0, 1 или 2; В представляет собой фениленовое или циклогексиленовое кольцо; Y представляет собой гидрокси или амино(C1-4) алкильную цепь, необязательно прерванную атомом кислорода; при условии, что трициклическая группа, которая определена в отношении к А, представляет собой флуоренил, только когда одновременно Х не являетcя О и Y не является гидрокси. Соединения формулы (1) обладают противовоспалительной и иммуносупрессивной активностями. Описывается также фармацевтическая композиция на основе вышеуказанных соединений. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2177473 выдан: опубликован: 27.12.2001 |
|
АРИЛ-S(О)NЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОНОВЫЕ/ГИДРОКСАМОВЫЕ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым арил-S(O)n-замещенным карбоновые/гидроксамовые кислотам формулы I, где Y означает гидрокси, XONH-, где X означает Н, C1-C6 алкил; R1 означает Н, C1-C6 алкил; R2 означает Н, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил - C2-C8 алкил, тетрагидропиранил, пиперидинил, -NR6R7 где R6 означает Н, C1-C6 алкил, арил; R7 означает Н, C1-C6 алкил, арил, арил - C1-C8 алкил, -SO2NR8R9, арилоксикарбонил, C1-C8 алкоксикарбонил, -C(O)-O-CH2Rd, где Rd означает фенил; или группа NR6R7 означает валинамидо; R8 и R9 независимо означают Н, C1-C6 алкил; или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены образуют C3-C8 циклоалкил или возможно замещенные низшим алкилом пиперидинил или тетрагидропиранил; R3 означает Н, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил-C1-C8 алкил, арил, арил - C1-C8 алкил, пиперидинил, тетрагидропиранил; R4 означает Н, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил-C1-C8 алкил; R2 и R3 вместе представляют C3-C8 циклоалкил, R3 и R4 вместе представляют C3-C8 циклоалкил; R5 означает арил, возможно замещенный. Соединения I ингибируют матричные металлопротеазы, что позволяет использовать их в эффективном количестве в фармацевтической композиции. 3 с. и 25 з.п.ф-лы, 2 табл. 
|
2175316 выдан: опубликован: 27.10.2001 |
|
КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые соединения общей формулы I, где R1 обозначает меркапто, ацетилтио, карбокси, гидроксикарбамоил, N-гидроксиформиламино, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, аралкоксикарбонил, бензилоксикарбамоил или группу формулы II, где R6 обозначает арил или гетероарил, R2 обозначает алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкил или гетероарил, R3 обозначает алкил, циклоалкил, аралкил или гетероалкил, R7 обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, X обозначает группу формулы -(CH2)m-Y-(CH2)n-, где Y обозначает O, S или простую связь, m обозначает целое число от 0 до 4, n обозначает целое число от 0 до 4 и m + n обозначает целое число от 0 до 4, p обозначает целое число от 0 до 4, при условии, что R2-X обозначает бифенилалкил, когда p не равно 0, и R2-X не является алкилом, аралкил или циклоалкилалкилом, если p равно 0 и R7 является фенилом, или его фармацевтически приемлемая соль. Карбоксамиды формулы I являются ингибиторами активного матричных металлопротеаз и могут использоваться для лечения болезненных состояний у млекопитающих. Описывается также способ получения соединений формулы I и фармацевтическая композиция. 3 с. и 23 з.п. ф-лы, 1табл.  
|
2163232 выдан: опубликован: 20.02.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗАМИДИНА
Предложены производные замещенного бензамидина общей формулы I, где А представляет собой -O-CmH2m-X1-группу или группу формулы IV; m = 2-6; Х1 - группа формулы III, Х3 - группа -О-CnH2n-; X2 - группа -CnH2n-О-; n = 1 или 2; R1 - ОН, COR7 или COOR7; R2 - (С1 - С6)-алкил, -CR5R6-арил или водород (если А - остаток формулы IV или если Х1 - остаток формулы III), (С1 - С6)-алкокси (если А - -ОСmH2mХ1-группа и Х1 - группа формулы III); R3 - водород, (С1 - С6)-алкил, (С1 - С6)-алкокси (при условии, что R2 - -CR5R6-арил или если Х1 - группа формулы III); R4 - Н или (С1 - С6)-алкил; R5 и R6 - (С1 - С4)-алкил; R7 - (С1 - С6)-алкил, (С5 - С7)-циклоалкил, арил, гетероарил с атомом азота в качестве гетероатома, обладающие антагонистическим действием на рецепторы лейкотриена В4, при условии, что если А - группа -OCmH2mX1-; m = 2, 3 или 4, Х1 - группа формулы III; R2 - H или (С1 - С6)-алкил; R3 - Н, (С1 - С6)-алкил, (С1 - С6)-алкокси; R4 - водород или (С1 - С6)-алкил, то R1 не означает ОН. 9 з.п. ф-лы. 
|
2159228 выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДОКСИМА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФУНГИЦИДНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЗАЩИТЫ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к производным бензамидоксима формулы I, где R1 обозначает незамещенный или замещенный С1-С4алкил, незамещенный или замещенный С2-С4алкенил или незамещенный или замещенный С2-С4алкинил; R2 обозначает фенил, необязательно имеющий заместители, выбранные из группы, состоящей из галогена, С1-С3алкила, С1-С3алкокси, С2-С4алкенилокси, С1-С3галогеналкила и С1-С3галогеналкокси или 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий в качестве гетератомов атомы азота или серы и необязательно замещенный С1-С3алкилом; X1 представляет С1-С4галогеналкил, X2, X3, Х4 и Х5 независимо, обозначают водород, галогалоген, С1-С4алкил, С1-С4галогоналкил, С1-С4алкокси, С1-С4алкилтио, С1-С4алкилсульфонил, С1-С4алкилсульфинил, нитро; а r1 и r2 каждый независимо обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4алкилтио или r1 и r2 вместе могут образовывать карбонил, обладающие превосходной фунгицидной активностью, которые могут найти применение в сельском хозяйстве и садоводстве. Также предложен способ получения производных бензамидоксима формулы I взаимодействием соединения II с соединением III и предложено фунгицидное средство для защиты сельскохозяйственных растений. 4 с.п.ф-лы, 5 табл.   
|
2140908 выдан: опубликован: 10.11.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ ИЛИ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Производные гидроксамовой или карбоновой кислоты общей формулы I где х - СООН или СОNНОН, R1-Н, метокси, алкил, C2-6 - алкенил, фенилалкил или группа ВSОnА-, n = 0 или 1, В - 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома серу или азот, А означает -СН2-, R2 - алкил, фенилалкил; R3 - трет-бутил, 1-бензилтио-1-метилэт-1-ил или отличительная боковая цепь аланина, валина, лейцина или фенилаланина; R4 - фенил или 5-или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома серу или азот, которое может быть конденсировано с бензольным кольцом или 5-, 6- или 7-членным гетероциклическим кольцом, R5 - Н или алкил; или их соль или сольват, являются ингибиторами металлопротеиназ, участвующих в вырождении тканей, и ингибиторами выделения фактора некроза новообразований из клеток. 2 с. и 4 з. п. ф-лы, 1 табл. |
2136657 выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Производные гидроксамовой кислоты с тремя циклическими заместителями формулы 1, где R1 - циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил; R2 - насыщенное 5-8-членное моноциклическое или мостиковое азотсодержащее гетероциклическое кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, будучи моноциклом, необязательно содержит в качестве кольца NR4, О, S или SO2 и/или возможно замещено по одному или более атомам углерода гидроксилом, низшим алкилом, низшим алкокси, оксо- или кетализированной оксогруппой, карбамоилом, моноалкилкарбамоилом или диалкилкарбамоилом; R3 - 5- или 6-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо, которое присоединено через атом азота, необязательно содержит азот или кислород в качестве дополнительного члена кольца, необязательно замещено оксогруппой по одному или двум атомам углерода, соседними со связывающим их атомом азота и возможно конденсировано с бензольным кольцом; R4 - Н, алкил, фенил или защитная группа; m=1 или 2; n= 1-4, и их фармацевтически приемлемые соли являются ингибиторами коллагеназы и могут быть использованы для задержки развития или профилактики заболеваний перерождения суставов. 6 с. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.  (1)
|
2131425 выдан: опубликован: 10.06.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Предложены производные гидроксамовой кислоты формулы (I) HONHCO-CH(OH)-CHR2-C(O)-NH-CHR3C(O)NP4R5 , где R2 - C1 - C6 алкил; R3-C1-C6 алкил или R7-(B)n; n = 0,1; В-двухвалентный C1-C6 алкил; R7-CONHOH, циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий в качестве гетероатома N или S, фенил, фенилзамещенный фенил, R4, - H, CH3, R5-C1-C6 алкил; возможно замещенный гетероциклом, или R3 и R5 - вместе образуют двухвалентный C8-C14 радикал. Указанные соединения получают взаимодействием соединения HCOO-CH(OH)-CHR2-C(O)-NH-CR3H-C(O)-NR4R5 с гидроксиламином. Соединения I обладают ингибирующей в отношении металлопротеиназ и образования фактора некроза опухолей активностью и могут использоваться в соответствующей фармацевтической композиции. 3 с. и 18 з.п.ф-лы. | 2126791 выдан: опубликован: 27.02.1999 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ БИЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДИНОГИДРАЗОНОВ (ВАРИАНТЫ) И БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГИДРОКСИАМИДИНЫ
Изобретение касается способа получения фармацевтически активных соединений формулы V где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил при условии, что в положении 2 центрального бицикла ни один или по крайней мере один из обоих радикалов R1 и R2 обозначает иной заместитель, чем водород, выбранный из метила и этила, А обозначает -(CH2)n, где n равно 1,2,3 или 4, и R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил, или их таутомеров, или их солей, который, как указано в описании, проходит через соединения формулы I  где R1, R2 и А имеют указанные значения, или их соли, а также применения новых соединений I в качестве промежуточных соединений. 3 с. и 6 з.п.ф-лы. |
2126381 выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВЫХ КИСЛОТ И ГИДРОКСИМОЧЕВИН И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Описываются соединения формулы I, представленной в описании, где X - кислород, химическая связь или NR5; Z - кислород или сера. Эти соединения являются ингибиторами липоксигеназы и полезны в качестве активных агентов в фармацевтических композициях для лечения воспалительных состояний людей и других млекопитающих, причиной которых является активность липоксигеназа. 4 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2108324 выдан: опубликован: 10.04.1998 |
представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом 
представляет собой 
)-OM, где R представляет собой линейный или разветвленный C2-C18алкил, R
[I], 
, приблизительно при 4,6, 7,2, 14,6, 19,9, 23,2 и 26,5. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, дозированной форме, способу получения полиморфной формы IV и к способу лечения болезненного состояния, опосредованного МЕК активностью. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.
-hydroxamate (DAH) on Friend erythroleukemia", INTERNATIONAL JOURNAL OF CANCER, 1994, v.58(3), p.420-425. LASKE R. et al.: "Investigations on the antiproliferative effects of amino acid antagonists targeting for aminoacyl-tRNA synthetases. Part III. Combination experiments", ARCHIV DER PHARMAZIE, 1991, v.324(3), p.153-160. US 5972334 A, 26.10.1999. WO 02/092553 A1, 21.11.2002. RU 2187499 C2, 20.08.2002.