Получение производных карбаминовой кислоты, т.е. соединений, содержащих любую из групп: , , , или , где атом азота не входит в нитро- или нитрозогруппы – C07C 269/00

Изобретение относится к способу получения изоцианата. Способ включает несколько стадий. Сначала получают реакционную смесь, содержащую арилкарбамат, содержащий арильную группу, образующуюся из диарилкарбоната, ароматическое гидроксисоединение, образующееся из диарилкарбоната, и диарилкарбонат, путем осуществления взаимодействия диарилкарбоната и соединения амина в реакторе, в котором осуществляют реакцию между диарилкарбонатом и соединением амина. Затем переносят реакционную смесь в реактор термического разложения, соединенный линией с реактором, в котором осуществляют реакцию между диарилкарбонатом и соединением амина. После этого получают изоцианат в результате реакции термического разложения арилкарбамата. При этом диарилкарбонат включает атом металла в концентрации от 0,001 м.д. до 10%. Диарилкарбонат представляет собой соединение формулы (1), где R¹ представляет собой ароматическую группу, содержащую от 6 до 12 атомов углерода. Соединение амина представляет собой соединение формулы (2), где R² представляет собой группу, выбранную из алифатической группы, содержащей от 1 до 20 атомов углерода, и ароматической группы, содержащей от 6 до 20 атомов углерода, при этом вышеуказанная группа содержит атом, выбранный из атома углерода и атома кислорода, ее валентность равна n и n представляет собой целое число от 2 до 10. Предлагаемый способ позволяет ингибировать реакции денатурирования арилкарбамата, тем самым обеспечивая стабильное получение изоцианата в течение длительного времени с высоким выходом. 29 з.п. ф-лы, 16 ил., 1 табл., 27 пр.

Изобретение относится к уретанакрилатам формулы (I), которые могут найти применение для получения материалов с высоким коэффициентом преломления. В формуле (I) R¹, R ², R³, R⁴, R⁵ означают атом водорода или атом галогена или группу алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу трифторметила, группу алкилтио, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу алкилселено, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу алкилтеллуро, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, или группу нитро, при условии, что, по меньшей мере, один заместитель группы R¹, R² , R³, R⁴, R⁵ не означает водород, R⁶, R⁷ означают водород или группу алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, А означает насыщенный или ненасыщенный или линейный или разветвленный остаток алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, или остаток полиэтиленоксида (m=2-6), или остаток полипропиленоксида (m=2-6), причем, по меньшей мере, один заместитель группы R¹, R², R³ , R⁴ и R⁵ представляет собой заместитель алкилтио, имеющий от 1 до 6 атомов углерода. Изобретение относится также к способу получения уретанакрилатов формулы (I), их применению для получения голографических сред или голографических фотополимерных пленок, способу экспонирования указанных сред и пленок, а также к формованным изделиям и голографическим оптическим элементам, получаемым при использовании уретанакрилатов формулы (I). 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 13 пр.

Изобретение относится к способу энантиоселективного аллильного аминирования производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]₂ в присутствии нуклеофильного реагента, выбранного из фталимида калия или амина формулы R1R2NH, где R1 представляет собой бензильную, н-бутильную или циклогексильную группу, R2 представляет собой водород или бензильную группу. Технический результат - энантиоселективное катализируемое палладием аллильное аминирование производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением продуктов с увеличенным энантиомерным избытком. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 48 пр.

СПОСОБ ДЕАЦЕТИЛИРОВАНИЯ -АМИНОАЦЕТАЛЕЙ

Изобретение относится к способу получения N-защищенных -аминоальдегидов в рацемической или оптически активной форме, включающему следующие стадии: (а) защиту аминной функциональной группы соответствующих -аминоацеталей введением арилалкилоксикарбонильной группы общей формулы (I), в которой R представляет собой водород, фенильную группу или линейную или разветвленную C₁-С₆ алкильную группу, Ar представляет собой фенильную группу, нафтильную группу или антрильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена, одной или несколькими фенильными группами, линейными или разветвленными C₁-С₆ алкильными группами линейными или разветвленными C₁ -С₆ алкоксигруппами, нитро, циано или метилсульфинильными группами; (b) деацетилирование ацетальной функциональной группы указанных N-защищенных -аминоацеталей с помощью муравьиной кислоты. Также изобретение относится к соединению формулы (II), (R)-(II) или (S)-(II), где- R₁ и R₂, одинаковые или разные, представляют собой линейную или разветвленную C₁-C₁₂ алкильную группу; -R₃ представляет собой циклоалкилалкильную группу, в которой циклоалкильная группа представляет собой С ₃-С₁₀ циклоалкильную группу, а линейная или разветвленная алкильная группа представляет собой C₁ -C₁₂ алкильную группу; Р представляет собой бензилоксикарбонильную группу и символ (*) означает, что атом углерода представляет собой асимметрический атом. Технический результат - получение N-защищенных -аминоальдегидов с сохранением защиты аминной функциональной группы, подходящий для промышленных масштабов. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр.

Изобретение относится к области химии и фармацевтики, а именно к улучшенному способу получения йодида или метилсульфата неостигмина, которые находят применение в качестве лекарственных средств. Способ включает получение 3-диметиламинофенолята натрия, его последующее взаимодействие с хлорангидридом диметилкарбомаиловой кислоты и взаимодействие полученного 3-((диметилкарбомаилокси)фенил)-диметиламина с соответствующим алкилирующим агентом (йодметан или диметилсульфат). Способ характеризуется тем, что целевые соединения получают взаимодействием 3-диметиламинофенола с 2,0-2,5-кратным мольным избытком металлического натрия в среде толуола при кипении, добавлением 1,5-кратного мольного избытка хлорангидрида диметилкарбомаиловой кислоты, промыванием толуольного фильтрата раствором натриевой щелочи и водой, упариванием растворителя и выдерживанием 3-((диметилкарбомаилокси)фенил)-диметиламина с соответствующим алкилирующим агентом в течение 24 часов в среде абсолютного диэтилового эфира. Способ позволяет увеличить конверсию 3-диметиламинофенола, а также повысить выход и чистоту целевого продукта. 3 пр.

Изобретение относится к способам получения органических карбонатов и карбаматов. Описан способ алкоголиза, включающий: введение реагентов и микроскопического количества растворимого металлорганического соединения, растворимого в реагентах, в реактор, содержащий твердый катализатор алкоголиза, где микроскопическое количество находится в пределах от примерно 1 м.д. до примерно 3000 м.д. масс по отношению к общей массе водимых реагентов; где растворимое металлорганическое соединение и твердый катализатор алкоголиза, каждый, независимо содержат элемент Группы II - Группы VI. Описан способ получения диалкилкарбонатов, включающий: введение спирта и реагента алкоголиза, содержащего, по меньшей мере, одно соединение из мочевины, органического карбамата и циклического карбоната, в присутствии описанной выше каталитической системы. Описан способ получения диарилкарбоната, включающий: введение ароматического гидрокси соединения и диалкилкарбоната в присутствии описанной выше каталитической системы. Описан способ получения алкиларилкарбоната, включающий: введение ароматического гидрокси соединения и диалкилкарбоната в присутствии описанной выше каталитической системы. Описан способ получения биодизельного топлива, включающий: введение спирта и глицерида в присутствии описанной выше каталитической системы. Описанные выше способы предусматривают реактивирование отработанного твердого катализатора алкоголиза, включающего: удаление полимерных материалов, осажденных на катализаторе; и повторное осаждение каталитически активных металлов на твердый катализатор. Технический результат - увеличение продолжительности цикла способа алкоголиза. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 7 табл., 18 ил., 14 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -N-ТРЕТ-БУТИЛОКСИКАРБОНИЛ-L-ЛИЗИНА

Изобретение относится к способу получения -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина, который находит применение в синтезе биологически активных пептидов. Способ заключается в получении сначала медного комплекса -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина из гидрохлорида L-лизина и третбутилпирокарбоната в водно-ацетоновом растворе сульфата меди. Далее полученный медный комплекс без выделения его из реакционной среды обрабатывают при перемешивании водным раствором динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты и выпавший осадок отделяют фильтрованием. Способ позволяет получать -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизин в одну стадию с хорошими выходами за счет упрощения процесса и исключения трудоемкой операции выделения медного комплекса.

Изобретение относится к медицине, а именно к средству, обладающему антигипертензивной активностью, которое представляет собой 1-алкил-2-алкилкарбамоилглицерины общей формулы I .

В формуле IR означает углеводородный радикал -(СН₂)_nСН₃ (n=10-18), R¹ означает метил или этил. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы I. Способ заключается в том, что исходные 1-алкилглицерины общей формулы II

подвергают взаимодействию с триметилхлорсиланом с использованием триэтиламина в среде толуола при температуре от -20 до 0°С, затем в реакционную массу добавляют соответствующий алкилизоцианат и обрабатывают ее бифторидом аммония в среде метанола при комнатной температуре. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики эпилепсии, боли, депрессии, тревоги, психозов, обмороков, гипокинезии, внутричерепных нарушений, нейродегенеративных заболеваний, паники, воспалительного заболевания, бессонницы, желудочно-кишечных расстройств, приливов, синдрома усталых ног, недержания мочи или синдрома отмены алкоголя у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающей терапевтически эффективное количество кристаллической 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты и фармацевтически приемлемый носитель, в которой кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота имеет характерные пики абсорбции при 7,0°±0,3°, 8,2°±0,3°, 10,5°±0,3°, 12,8°±0,3°, 14,9°±0,3° и 16,4°+0,3° на дифрактограмме рентгеновских лучей на порошке при использовании излучения Сu К . Технический результат - кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота, обладающая хорошими физико-химическими свойствами для процессов фармацевтического производства. 2 н. и 36 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к способу получения производных этилендиамина

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C_1-2-алкилен; R₁ обозначает атом водорода; R₂ обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R₃ обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C_1-3-алкилом, C_1-3 -алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R ₃ обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]_n - обозначает группу -СН₂-, - когда R₃ обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]_n -обозначает группу -СН₂-, -СН₂СН₃ -, -СН₂СН₂СН₂-, тогда R ₂ отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, а также к способу получения соединения формулы I и фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении FAAH, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы (I). 5 н.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к химии органических соединений, а именно к способу разделения на отдельные энантиомеры рацемического 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана (1), и заключается в том, что готовят при 50-55°С насыщенный водный раствор рацемического 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана, обогащенного одним из энантиомеров, перемешивают, постепенно охлаждая до комнатной температуры, добиваясь его пересыщения; затем вносят кристаллическую затравку того же энантиомера, который добавлен для обогащения, выдерживают при перемешивании и термостатировании до достижения максимального значения энантиомерного избытка маточного раствора, отфильтровывают скалемический 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропан, обладающий той же конфигурацией, что и образец внесенной затравки; добавляют в маточный раствор, обогащенный вторым энантиомером, рацемическое соединение в количестве, компенсирующем отделенный осадок, нагревают до полного растворения при 50-55°С, затем охлаждают до комнатной температуры, добиваясь пересыщения; вносят кристаллическую затравку преобладающего в растворе энантиомера, выдерживают при перемешивании и термостатировании и отделяют осадок, обогащенный вторым энантиомером, с последующим повторением указанного процесса несколько раз, тщательно анализируя энантиомерную чистоту целевого соединения. Технический результат состоит в возможности получения энантиомеров метокарбамола(1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана высокой оптической чистоты из рацемической смеси. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способам получения ривастигмина формулы (I),

включающим проведение реакции 3-(1-диметиламиноэтил)фенола формулы (V) либо его S-энантиомера формулы (V-a) с карбонилдиимидазолом, последующее взаимодействие продукта реакции с этилметиламином в

органическом растворителе для получения соединения (II) или соединения (I) и произвольное расщепление соединения формулы (II) для получения соединения формулы (I) или проведение реакции S-3-(1-диметиламиноэтил) фенола формулы (V-a) с этилметил карбамоилхлоридом в инертном органическом растворителе при повышенной температуре и в присутствии слабого неорганического или органического основания. Данные способы являются экономичными в промышленных масштабах и позволяют использовать легкодоступное промышленно безопасное сырье. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям структурной формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В структурной формуле I

Х представляет собой кислород; Y представляет собой кислород; Y₁, Y₂, R₇ и R₄ представляют собой Н; X₁ и Х₂ выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Способ получения циклопропилконденсированных ингибиторов дипептидилпептидазы IV предусматривает использование ВОС-защищенного амина структурной формулы (3), полученного путем восстановительного аминирования кислоты формулы (1) обработкой указанной кислоты формиатом аммония, никотинамидадениндинуклеотидом, дитиотреитолом и частично очищенным концентратом ферментов фенилаланиндегидрогеназы и формиатдегидрогеназы (PDH/FDH) и без вьделения - обработкой полученного амина формулы (2) дитретбутил-дикарбонатом с получением ВОС-защищенного амина. 6 н.и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения производного бензиламина общей формулы (3) и способу получения из последнего карбаматного производного общей формулы (6)

где где X¹ представляет собой атом галогена, a R¹ представляет собой ацильную группу, выбранную из С₁-С₇-линейной или разветвленной алифатической ацильной группы, С₃-С₆-циклоалкилкарбонильной группы и ароматической ацильной группы, R³ представляет алкильную группу. Способы включают взаимодействие бензильного производного общей формулы (1) с галогенацильным соединением общей формулы (2)

где Х² представляет собой атом галогена, а R² представляет собой ацильную группу, выбранную из С₁-С₇-линейной или разветвленной алифатической ацильной группы, С₃-С₆-циклоалкилкарбонильной группы и ароматической ацильной группы, в присутствии кислоты Льюиса. Из полученного соединения общей формулы (3) получают карбаматное производное общей формулы (6). Для этого соединение общей формулы (3) подвергают гидролизу с получением аминопроизводного общей формулы (4), которое затем подвергают взаимодействию с эфиром галогенмуравьиной кислоты общей формулы (5)

где X¹ и R² определены выше, X³ представляет собой атом галогена, a R ³ представляет собой алкильную группу, в присутствии основания. Изобретение также относится к новым производным ацилбензиламина общей формулы (7)

где Х¹ представляет собой атом галогена, каждый из R² и R⁴ независимо представляет собой С₁-С₇-линейную или разветвленную алифатическую ацильную группу, С₃-С₆-циклоалкилкарбонильную группу и R⁴ дополнительно может означать атом водорода. Производные бензиламина формулы (3) и формулы (7) могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для получения сельскохозяйственного или садового бактерицида на основе карбамата формулы (6). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения N-алкил-О-алкилкарбаматов общей формулы I:

где R, R¹ означают алкильные группы нормального или разветвленного строения с числом атомов углерода от 1 до 8, арилалкильные или алкоксиалкильные, а также гетерилалкильные группы, заключающийся в том, что осуществляется взаимодействие спирта R¹OH и симметричной дизамещенной мочевины II, где R, R¹ имеют то же значение, что и в формуле I, при повышенной температуре, характеризующемуся тем, что процесс проводят в непрерывном или периодическом режиме и дополнительно вводят оловоорганический катализатор в количестве от 0,01 до 1 мол.% при соотношении реагентов мочевина: алифатический спирт 1:(1÷60) мольн. и температуре от 140 до 220°С. Применение данного способа позволяет повысить выход N-алкил-О-алкилкарбаматов общей формулы I проведением процесса при оптимальных условиях и сократив время пребывания реакционной массы в колонне.

Изобретение относится к новым фотоинициаторам, способам их получения, а также композициям, отверждаемым излучением, и применению этих композиций при изготовлении покрытий. Описаны фотинициаторы формул I или II, в которых R₁, R ₂, R₃ и R₄ независимо друг от друга обозначают С₁-С ₈алкил или бензил; или R₁ и R ₂ совместно и/или R₃ и R ₄ совместно обозначают циклогексил; R₅ обозначает водород; А обозначает ОН, Br, -О-С ₁-С₁₂алкил, -O-R₇ , где R₇ линейная или разветвленная С ₂-С₂₁гидроксиалкильная углеродная цепь, которая прерывается от 1 до 9 атомами кислорода; или -NR ₈R₉, где R₈ и R₉ независимо друг от друга обозначают С₁-С₁₂алкил или С ₂-C₄алкил, замещенный одной или более группами ОН; А' обозначает -O-; Х и Y независимо друг от друга обозначают -ОН или -N(CH₃) ₂; n равно 2; R₆, обозначает линейный или разветвленный дивалентный радикал -СО-NH-(С ₂-С₁₆алкилен)-(NH-СО)- или линейный или разветвленный -СО-NH-(С₀-С ₉алкилен)-(NH-СО)-, который может прерываться фениленом, или линейный или разветвленный дивалентный радикал -С ₂-С₅₀алкилен, углеродная цепь которого прерывается от 1 до 15 атомов кислорода.

Изобретение относится к получению аминометиленамидов (оснований Манниха), в частности к получению N,N'-бис (диметиламинометил)мочевины - полупродукта для модификации полиакриламида и придания ему высоких флокуляционных свойств.

Способ осуществляют взаимодействием диметиламина, формальдегида и мочевины в две стадии. На первой стадии смешивают водный раствор диметиламина и водный раствор формальдегида или параформа при мольном соотношении 1:1, температуре 5-40°С с последующей выдержкой 30 мин. На второй стадии в полученный раствор N,N-диметиламинометанола вводят раствор мочевины при мольном соотношении мочевина : диметиламин=1:2 и выдерживают при температуре 5-50°С.

Технический результат - усовершенствование технологии при повышении выхода и чистоты конечного продукта. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к получению катализатора на основе оксида алюминия и к его применению в реакциях химических превращений и нуклеофильного замещения ароматических галоидов, содержащих электроноакцепторную группу. Описан способ получения катализатора, включающего оксид алюминия, пропитанный основанием, которое выбирают из гидроксидов щелочных металлов, путем обработки водного раствора гидроксида щелочного металла оксидом алюминия в органическом растворителе и высушивания полученной смеси катализатора при температуре менее 150°С. Описано применение полученного катализатора для введения электроноакцепторных защитных групп в органические соединения, содержащие по меньшей мере одну из групп, выбранных из ряда: -ОН, SH, NH, а также применение в реакции замещения галогена в галогенарене на аминогруппу, тиогруппу или эфирную группу и для получения 2-пиперидинобензонитрила. Технический эффект - простота способа получения и утилизации использованного катализатора, исключение использовании опасных реагентов, что удовлетворяет требованиям по охране окружающей среды. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу карбамоилирования спирта, содержащего как спиртовую часть, так и основную часть и/или сульфенильную часть, включающему смешивание цианата с указанным спиртом в инертном растворителе в безводных условиях; охлаждение образующейся реакционной смеси до температуры от примерно -25 до примерно 40°С; добавление кислоты к охлажденной реакционной смеси со скоростью, поддерживающей температуру ниже примерно 0°С; перемешивание реакционной смеси, содержащей кислоту, при температуре от примерно -10°С до примерно 0°С в течение примерно от 8 до 10 часов; и гашение реакционной смеси водой. Указанный способ применим для карбамоилирования каправиринсульфенилового спирта. Технический результат – увеличение конверсии спирта и выхода желаемого карбамата. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.