Соединения, содержащие карбоксильные группы, связанные с атомами углерода шестичленных ароматических колец, и содержащие любую из групп: OH, металл-кислородную, -CHO, кето-, простую эфирную, группы, группы или группы – C07C 65/00

Изобретение относится к новым производным 2,6-диизоборнилфенола, обладающим антиоксидантной активностью. В общей формуле соединения R=С(ОМе)₃, СООМе и СООН. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.

Изобретение относится к кислотно-аддитивной соли соединения формулы (1),

Изобретение относится к соединению формулы (I):

в виде смеси (2S)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты и (2R)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты или их фармацевтически приемлемым солям. Описаны способы получения, кристаллические формы соединений, промежуточные соединения. Соединения I являются модуляторами CRTh2-рецептора. 14 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 пр.

Изобретение относится к новому способу получения 6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтойной кислоты формулы (I) посредством реакции Сузуки между 3-адамантил-4-метоксифенилбороновой кислотой формулы (II) и 6-бром-2-нафтойной кислотой формулы (III), причем взаимодействие между соединениями (II) и (III) проводят при температуре в интервале от 60 до 110°С, в течение от 30 мин до 24 час, в атмосфере инертного газа, в присутствии палладиевого катализатора и основания, в полярном растворителе с последующей обработкой кислотой. Изобретение также относится к применению соединений формулы (II) и (III) для получения соединения формулы (I). Одностадийный способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом. 3 н. и 10 з.п. ф-лы.

Описываются соединения формулы 2 и 3, способы их получения, фармацевтические композиции, а также их применение для получения лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью к D₂-рецепторам и модулирующей активностью по отношению к обратному захвату 5НТ. Настоящее изобретение обеспечивает солевые формы, применимые в качестве модуляторов одного или нескольких GPCR. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 ил.

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям для доставки биологически активных веществ, таких как амилин, антигены, антимикробные, антигмигреневые и антивирусные препараты, предсердный натрийуретический фактор, бисфосфонаты, кальцитонит, холецистокинин и т.д. и т.п., а также к составам на их основе. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 10 табл.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям - аналоги липоксина А₄ общей формулы (I) и (II):

и

Изобретение может быть использовано в медицине и фармацевтике. Висмут нитрат основной ВiONО₃·Н ₂О растворяют в водном растворе салициловой кислоты при молярном соотношении салициловой кислоты к висмуту 1-1,2 и рН раствора 0,9-3,0. Раствор нагревают до температуры 50-85°С и перемешивают в течение 15-240 мин. Выпавший осадок висмута салициловокислого основного отделяют от раствора декантацией, промывают водой при температуре 60°С и сушат при температуре 90°С. Изобретение позволяет упростить и ускорить процесс производства, снизить затраты и повысить степень извлечения висмута в конечный продукт до 99,99%. 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R² независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R⁴ представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил]

пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), стимулирующей активность гликогенсинтазы.

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С_1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C₁-С₆алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR⁹, CO₂R⁶, SO₂ R⁹, OR⁹, SR⁹, SO₂ NR¹⁰R¹¹, CONR¹⁰R¹¹ , NR¹⁰R¹¹, NHSO₂R⁹ , NR⁹SO₂R⁹, NR⁶CO ₂R⁶, NR⁹COR⁹,

NR⁶CONR⁴R⁵, NR⁶SO ₂NR⁴R⁵, фенила или C_1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, С₃ -С₇циклоалкил или C_1-6алкил, R⁶ представляет собой атом водорода или C_1-6алкил; R ⁸ представляет собой С_1-4алкил; R⁹ представляет собой C_1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С₃-С₇циклоалкил или C_1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)_n (где n=0, 1 или 2), NR⁸. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение может быть использовано при переработке висмутсодержащих материалов с получением солей висмута. Способ получения висмута салициловокислого основного включает получение водного раствора салициловой кислоты, добавление к нему при перемешивании раствора висмута азотнокислого, промывку полученного осадка водой и его сушку. Раствор салициловой кислоты получают при добавлении к воде, содержащей кристаллы салициловой кислоты, водного раствора щелочного реагента до рН 5-7. Осаждение висмута салициловокислого основного проводят при молярном отношении салициловой кислоты к висмуту 1,0-1,2, рН смеси 1,5-5, температуре процесса в начале 18-40°С с повышением до 50-90°С. Изобретение позволяет упростить процесс, сократить время его проведения и повысить степень извлечения висмута в конечный продукт. 1 табл.

Изобретение относится к новым частицам основной соли алюминия, содержащей анион органической кислоты, представленным следующей общей формулой (I): M_a[Al_1-xM' _x]_bA_zB_y(OH)n·mH ₂O (в которой М представляет собой, по меньшей мере, один катион, выбранный из группы, состоящей из Na⁺, K ⁺, NH₄ ⁺ и Н₃O⁺; и М' представляет собой, по меньшей мере, один катион металла, выбранный из группы, состоящей из Cu²⁺, Zn²⁺, Ni²⁺ , Zr⁴⁺, Fe²⁺, Fe³⁺ и Ti ⁴⁺; А представляет собой, по меньшей мере, один анион органической кислоты, выбранный из группы, состоящей из аниона щавелевой кислоты, аниона лимонной кислоты, аниона яблочной кислоты, аниона винной кислоты, аниона глицериновой кислоты, аниона галловой кислоты и аниона молочной кислоты; В представляет собой, по меньшей мере, один анион неорганической кислоты, выбранный из группы, состоящей из сульфатного иона (SO₄ ^2-), фосфатного иона (PO₄ ^3-), нитратного иона (NO₃ ^1-); и а, b, m, n, х, y и z удовлетворяют условиям 0,7 а 1,35; 2,7 b 3,3; 0 m 5; 4 n 7; 0 x 0,6; 1,7 y 2,4 и 0,001 z 0,5, соответственно). Частицы находятся в форме зерен, парных частиц, прямоугольного параллелепипеда, дисков (в форме камней для игры в го), гексагональных пластинок, рисовых зерен или цилиндров и имеют постоянный диаметр частиц. Изобретение также относится к способу получения этих частиц, к добавке к полиэтилену или полипропилену, предназначенной для улучшения прочности при растяжении и прозрачности, к полимерной смоле, содержащей эти частицы, к композиции полимерной смолы, содержащей от 0,5 до 90 частей по массе добавки к смоле на 100 частей по массе полиэтилена или полипропилена, к адсорбенту, состоящему из этих частиц, к носителю для красителя и поглотителю ультрафиолетового излучения, состоящим из частиц основной соли алюминия. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл., 32 ил.

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С₁-С₅-алкил, С ₂-С₅-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С₁-С₅-алкил, С ₁-С₅-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO₂Rd, где Rd означает С₁-С₆-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).

3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ER И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

,

где R¹ представляет собой Н, ОН или С_1-12алкокси, или галоген; R² представляет собой Н, ОН или галоген; R³ представляет собой С _1-12алкил, галогено-C_1-12алкил, С_3-10 циклоалкил, С_1-12алкокси или С_1-12алкоксиС _1-12алкил; R⁴ представляет собой Н или С _1-12алкокси; R⁵ представляет собой Н, галоген или галогено-С_1-12алкил; R⁶ представляет собой -(Y)_z-R⁷; R⁸ представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС_1-12алкилом или С_1-12алкокси. Значения R⁷, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X₁ представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C_1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х ₂ представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C _1-6алкила, фенила, С_1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y₁ представляет О или S; и Y ₂ представляет О; и Z представляет -(СН ₂)_n-, где n равно 1, 2 или 3; и R ₁ представляет водород или С_1-6алкокси; и R₂ представляет водород, C _1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к применению этих соединений в виде фармацевтических композиций, обладающих активностью в отношении рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом PPAR подтипа, и к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения салицилатов щелочноземельных металлов для применения в качестве детергентов для смазочных материалов. Способ получения алкилированных салицилатов щелочноземельных металлов включает следующие стадии: А) алкилирования салициловой кислоты линейным -олефином, содержащим, по меньшей мере, 14 атомов углерода, в присутствии безводной метансульфоновой кислоты с образованием растворимой в масле алкилированной салициловой кислоты; В) нейтрализации растворимой в масле алкилированной салициловой кислоты; С) избыточного подщелачивания растворимой в масле алкилированной салициловой кислоты посредством карбоксилирования извести с помощью СО ₂ в присутствии кислородсодержащего органического растворителя и поверхностно-активного вещества; D) фильтрования продукта стадии (С) и Е) удаления растворителей перегонкой. Альтернативно, алкилсалициловая кислота может быть подвергнута взаимодействию с предварительно обработанным щелочью высокощелочным сульфонатом щелочноземельного металла, например сульфонатом кальция, для получения солей салицилатов щелочноземельных металлов с различным процентным содержанием диспергированных солей карбонатов щелочноземельных металлов. В данном способе не требуется фильтровать конечный продукт, и он является предпочтительным для промышленности. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения салицилата марганца (II), который может быть использован в качестве реагентов и катализаторов химических превращений в лаборатории и в промышленной практике. Согласно способу осуществляют взаимодействие металлического марганца и его диоксида с кислотой в присутствии органического растворителя и стимулирующей добавки йода в бисерной мельнице вертикального типа со стеклянным бисером в качестве перетирающего агента в отсутствие подвода внешнего тепла, при этом содержания салициловой кислоты и йода в загрузке составляют 0,8÷2,2 и 0,04÷0,07 моль/кг соответственно, диоксид марганца берут в мольном соотношении с кислотой 1:(4,0÷4,2) и с металлом 1:(1,9÷2,3), массовое соотношение загрузки и стеклянного бисера 1:1,5, загрузку ведут в следующей последовательности: стеклянный бисер, растворитель, кислота, стимулирующая добавка и далее металл и его диоксид, а сам процесс начинают с включения перемешивания и проводят при комнатной температуре до практически полного израсходования загруженного диоксида металла, после чего перемешивание прекращают, суспензию продукта отделяют от стеклянного бисера и частиц непрореагировавшего марганца путем пропускания через фильтровальную перегородку в виде сетки с размерами ячеек 0,4÷0,5 мм и далее фильтруют, полученный осадок продукта промывают небольшим количеством растворителя жидкой фазы, после чего направляют на очистку путем перекристаллизации, а фильтрат, промывной растворитель и непрореагировавший металл возвращают в повторный процесс. Способ позволяет получить целевой продукт при прямом взаимодействии с салициловой кислотой в растворах при комнатных температурах. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ 2-( -ГИДРОКСИПЕНТИЛ)БЕНЗОАТЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым синтетическим 2-( -гидроксипентил)бензоатам общей формулы (I)

где М обозначает ион одновалентного металла, ион двухвалентного металла или основную органическую группу, выбранную из анилиногруппы, бензиламиногруппы, морфолинильной группы или диэтиламиногруппы, и n=1 или 2; к способам их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим данные соли в качестве активных ингредиентов. Данное изобретение также относится к применению упомянутых соединений для профилактики и лечения ишемии сердца, ишемии головного мозга, окклюзии (закупорки) артерий сердца и мозга. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, предназначенным для доставки активных веществ к тканям, следующей формулы

где значения для радикалов R¹ -R⁷ определены в п.1 формулы, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к композициям, предназначенным для доставки активных веществ к тканям, содержащим: (А) активное вещество и (В) по меньшей мере, одно соединение, предназначенное для доставки активного вещества к тканям животного, формулы

где значения для радикалов R¹ -R⁷ определены в пп.3-5 формулы. Данное изобретение относится также к стандартной лекарственной форме, предназначенной для доставки активных веществ к тканям организма, способу получения указанных композиций и введения активных веществ для их доставки к тканям организма. 9 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"824892 A, 23.04.1981. SU 544353 A, 15.05.1977. SU 577256 A, 09.11.1977. SU 170782 A, 10.05.1965. SU 1825378 A3, 30.06.1993. SU 876058 A, 23.10.1981. SU 798091 A, 25.01.1981. SU 656501 A, 05.04.1979. SU 299048 A, 09.08.1971. EP 0555938 A1, 18.08.1993. US 5824638 A, 20.10.1998. US 5585379 A, 17.12.1996.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения и выделения салициловой кислоты путем электролиза салицилата натрия в трехкамерном электролизере, в котором в среднюю камеру дополнительно добавляют раствор сульфита натрия, процесс ведут при плотности тока 0,1-0,3 А/см², а в качестве катодного материала используется сталь 3. Наиболее эффективно изобретение может быть использовано при изготовлении красителей, при консервировании пищевых продуктов, при качественном анализе химических веществ в аналитической химии, в фармацевтической, медицинской, текстильной и пищевой промышленности. Задача настоящего изобретения состоит в повышении производительности процесса и вместо дорогостоящего платинового электрода используется сталь 3. 1 табл.

Изобретение относится к новым ретиноидным соединениям структурной формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, и к фармацевтическим композициям, обладающим агонистической активностью в отношении ретиноидных рецепторов и включающим указанные соединения