Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами – C07D 211/00

Изобретение относится к галоген-6-(арил)-4-иминотетрагидропиколиновым кислотам формулы I:

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения 6-(арил)-4-аминопиколината формулы

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, низший алкил, CD₃, -(CH₂) _n-CHO, -(CH₂)_n-O-низший алкил, -(CH ₂)_n-OH, -(CH₂)_n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R² представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH₂-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R ² образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF₃ , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью связываться с амилоидными пептидами и/или амилоидами. В формуле (I) EDG представляет собой электронодонорную группу, СЕ представляет собой элемент пи-сопряжения и WSG представляет собой водорастворимую группу. EDG представляет собой -NR⁴R⁵, где R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, R¹²-замещенный или незамещенный C₁-C₁₀алкил, где R ⁴ и R⁵ необязательно соединены вместе с образованием R¹²-замещенного или незамещенного 6-членного гетероциклоалкила, где указанный 6-членный гетероциклоалкил необязательно содержит гетероатом, выбранный из О или N, R¹² представляет собой незамещенный C₁-C₁₀алкил или незамещенный 6-членный гетероциклоалкил, где указанный 6-членный гетероциклоалкил содержит гетероатом, выбранный из О или N. Элемент пи-сопряжения имеет формулу -L¹-(A¹)_q-L ²-(A²)_r-L³-, в которой q и r независимо равны 0 или 1 и хотя бы один из q и r равен 1, А¹ и А² представляют собой незамещенную группу

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой a представляет собой 0, 1 или 2; каждый R¹ независимо представляет собой галоген или трифторметил; R ³ представляет собой водород, галоген или -C_1-6 алкил; R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляют собой водород или галоген; или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина (5-НТ) и норэпинефрина (NE), на их основе, и к промежуточным веществам для получения подобных соединений.

Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения нарушений, сопровождающихся болью. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к пиперидиновым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием и их применению для лечения желудочно-кишечных заболеваний. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к способу получения 14-O-[(N-(3-метил-2-аминобутирилпиперидинил)сульфанил)ацетил]мутилинов формулы (I), заключающемуся в снятии защиты с N-защищенного пиперидинил-сульфанил-ацетил-мутилина формулы (II), выделением полученного соединения формулы (III) и его ацилированием с получением соединения формулы (IV) и последующим снятием защиты и выделением соединения формулы (I). Также изобретение относится к соединению формулы (IV), метансульфонатной соли соединения формулы (III), кристаллическому гидрохлориду 14-O-[(N-3-метил-2-(R)-аминобутирилпиперидин-3(S)-ил)сульфанил-ацетил]мутилина, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), отличающийся пониженными затратами времени, ресурсов и труда. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к кристаллическому гидрохлориду 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил]пиперидина, характеризующемуся профилем порошковой рентгеновской дифракции, содержащим дифракционные пики при следующих значениях 2 : 4,44±0,20, 10,22±0,20, 17,16±0,20 и 21,78±0,20. Данное изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей кристаллический гидрохлорид 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, и обладающей активностью ингибитора обратного захвата серотонина и норэпинефрина, к способам получения указанной выше кристаллической соли и, кроме того, к применению кристаллической соли для лечения заболеваний, например болевого синдрома и т.д. Технический результат: получена и описана новая кристаллическая форма гидрохлорида 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, которая может быть применима в лечении ряда заболеваний, например болевого нарушения, депрессивного расстройства, синдрома хронической усталости и др. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 5 ил.

Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже:

Изобретение относится к способу получения третичных аминов, в частности к новому способу гидрирования енаминов, который применим в условиях лаборатории и позволяет получать насыщенные третичные амины общей формулы

, ;

, ,

Способ гидрирования енаминов, отличающийся тем, что в качестве енаминов используют: 2-метил-3-(N-пиперидино)пропен, 2-метил-3-(N-морфолино)пропен, 1-(N-пиперидино)циклогексен-1, 1-(N-морфолино)циклогексен-1 или 1,4-дициклогекс-1-енилпиперазин, и гидрирование проводят водородом при атмосферном давлении в присутствии катализатора, в качестве которого используют наночастицы никеля, получаемые восстановлением хлорида никеля (II) боргидридом натрия in situ, в среде изопропанола при температуре 40-70°C в течение 5-6 часов. Техническим результатом является упрощение и удешевление метода получения соединений заявляемой структурной формулы. 5 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

Изобретение касается способа получения фентанила, включающего (а) взаимодействие 4-пиперидонгидрохлорида (NPP) с анилином в присутствии восстановительной среды с получением 4-анилинопиперидина (4-ANPP), (b) алкилирование/взаимодействие 4-ANPP, который получен на стадии (а), с фенетилгалогенидом в условиях кипячения с обратным холодильником в сильнощелочной среде с получением 4-анилино-N-фенетилпиперидина и (с) превращение указанного 4-анилино-N-фенетилпиперидина в фентанил посредством взаимодействия с пропионилхлоридом в присутствии галогенированных углеводородов, затем выделение фентанила посредством экстракции растворителем и очищение кристаллизацией из петролейного эфира (60-80°С). Технический результат: описан новый способ получения фентанила, который позволяет устранить такие недостатки, как: многостадийность процесса получения целевого продукта и применение органических растворителей, которое влечет за собой необходимость удаления этих растворителей, что в свою очередь увеличивает общую стоимость процесса. 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение описывает связывающиеся с простата-специфическим мембранным антигеном (PSMA) соединения, имеющие структуру

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к новому способу получения алкилированного 1,3-бензолдиамина структурной формулы II. Соединение алкилированного 1,3-бензолдиамина используют в качестве сдерживающих рост отложений присадок для смазочных масел для органических материалов, включающих смазочное масло, бензин и дизельное топливо. Способ алкилирования соединения 1,3-бензолдиамина включает введение во взаимодействие первого карбонильного соединения с соединением 1,3-бензолдиамина с образованием промежуточного соединения, где первое карбонильное соединение замещено по соответствующим атомам азота 1,3-бензолдиамина, и введение во взаимодействие второго карбонильного соединения с данным промежуточным соединением в присутствии водорода и катализатора гидрирования с образованием алкилированного 1,3-бензолдиамина, где второе карбонильное соединение замещено по центральному ароматическому циклу алкилированного 1,3-бензолдиамина. Алкилированный 1,3-бензолдиамин имеет структуру (II) общей формулы:

, в которой R₁ и R₂ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, С₁-С₂₀ алкила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила; R₃ и R₄ независимо выбирают из группы, состоящей из С₁-С₂₀ алкила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила; a R₅ и R₆ независимо выбирают из группы, состоящей из н-пропила, 1-метилэтила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, 1,3-диметилбутила, 1,4-диметилпентила, н-пентила, изопентила, 1,5-диметилгексила, гексила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила и водорода, при условии, что, по меньшей мере, один из R ₅ и R₆ не является водородом. Способ позволяет повысить селективность алкилирования по аминогруппам и по бензольному кольцу, получаемые соединения позволяют улучшить устойчивость к окислению смазочных веществ и топлива. 4 з.п. ф-лы, 6 табл. 21 пр.

Настоящее изобретение относится к аналогам бензохинонсодержащих ансамицинов формул (I) и (IV), в которых радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и к их применению для лечения и модулирования нарушений, связанных с пролиферацией, таких как рак. В настоящем изобретении описан способ получения аналогов бензохинонсодержащих ансамицинов, согласно которому бензохинон восстанавливают до гидрохинона и связывают по реакции с пригодной кислотой. Технический результат - повышается растворимость и стабильность при хранении на воздухе полученного аналога (17)-аммоний гидрохинонансамицина. 15 н. и 166 з.п. ф-лы, 70 ил., 38 пр.

Предложены 3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он (I), (S)-3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он (I') и фармацевтические композиции, приготовленные с применением указанного соединения или его изомера, а также их применение для изготовления лекарственного средства, направленного на предотвращение или лечение воспалительных состояний, и соответствующий способ лечения. Показано преимущество соединений по отношению к другим ингибиторам хемокинов широкого спектра действия (BSCI) в отношении противовоспалительной активности, фармакокинетических, токсикологических свойств и параметров фармакологической безопасности: (S)-3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он в 5-25 раз более активен, чем (R)-изомер. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 ил., 9 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где R^a представляет собой Н или (C ₁-C₆)₂алкил; R^b выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH₂ )_n-арила, -СН(CH₃)-арила, -(CH₂ )_n-ариларила, -(CH₂)_n-арилгетероарила, -(CH₂)_n-(C₃-C₈)циклоалкила, -(CH₂)_n-гетероарила, -(CH₂) _n-гетероциклила и -(C₃-C₈) циклоалкиларила; или R^a и R^b, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН₂)_n-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; где каждый гетероарил представляет собой независимо ароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и где необязательные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из C₁-C ₆-алкила, C₁-C₆-алкокси, галогена, CN, CF₃, OCF₃, NH₂, NH(СН ₃), N(СН₃)₂, гидрокси, циклогексила, фенила, пирролидинила, -С(O)-пиперидинила, -N(Н)-С(O)-С₁ -С₆-алкила и N(Н)-S(O)₂-С₁-С ₆-алкила. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую антагонистической активностью в отношении хемокиновых рецепторов и способ лечения таких заболеваний, как, например, ревматоидный артрит, псориаз, волчанки и т.д. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут применяться в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов и как таковые могли бы применяться при лечении определенных патологических состояний и заболеваний, в особенности воспалительных патологических состояний и заболеваний и пролиферативных нарушений и состояний, например, ревматоидного артрита, остеоартрита рассеянного склероза и астмы. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 59 пр., 2 табл.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

Изобретение относится к новым производным инданона, которые можно преимущественно применять для лечения и/или предотвращения медицинского состояния, для которого желательно ингибирование холинэстеразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 36 пр.

Изобретение относится к способу получения 1,3-дикарбонильных производных адамантантана общей формулы I, где R=H, X=OH, OMe, OEt, OPrⁱ, OBu^s, OCH₂CH(Et)Bu, OCH₂CF₃, ОСН(СН₃)CF₃ , OCH₂CF₂CF₂H, OCH₂ CH₂CH₂Br, OCH₂C CH, NEt₂, NC₅H₁₀ (пиперидил), NC₄H₈O (морфолил), C₆H₅ NH, C₆H₄OMe, C₄H₃ O (фурил); R=Me, X=OH, Me, OMe, O-Prⁱ, X=NC₄ H₈O (морфолил), C₄H₃O (фурил), NEt₂, C₆H₅NH, C₆H ₄OMe, включающему карбонилирование соединения адамантана в присутствии электрофильных катализаторов, причем в качестве соединения адамантана используют адамантан или 1,3-диметиладамантан и карбонилирование осуществляют действием CO при атмосферном давлении в растворе СН₂Вr₂ при температуре 0-25°C в течение 0,5-3 часов, а в качестве катализатора используют суперэлектрофильный комплекс CBr₄·2AlBr ₃, при мольном соотношении [CBr₄·2AlBr ₃]:[соединение адамантана]=(1,5-2):1, и к in situ образовавшемуся карбонильному производному, не выделяя его, в атмосфере CO прибавляют нуклеофильный субстрат: воду или спирт, содержащий алкильную или ацетиленовую, или бромалкильную, или полифторалкильную группу; или амин алифатического или гетероциклического, или ароматического ряда; или ароматический углеводород, или ароматический гетероцикл; и проводят реакцию с нуклеофилом при температуре 0-25°C. Одностадийный способ получения 1,3-дикарбонильных производных адамантанов с двумя одинаковыми карбонилсодержащими группами в узловых положениях адамантанового ядра позволяет использовать доступные соединения ряда адамантана в качестве исходных. 25 пр.

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет. В общей формуле (I)

Изобретение относится к N-оксидным и/или ди-N-оксидным производным стабилизаторов/модуляторов рецепторов дофамина, имеющим формулу (2) - (см. в описании), и к фармацевтическим препаратам, содержащим указанные соединения. Кроме того, изобретение относится к применению указанных соединений для лечения расстройства центральной нервной системы и, в частности, для лечения расстройств, опосредованных дофамином, таких как, например, двигательные расстройства, психозы, тревожные расстройства, нарушения развития нервов, расстройства сна и расстройства, связанные с веществами. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение: относится к равномерно меченному тритием 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-гидроксипропил]фенолу формулы:

. Технический результат: получен и описан равномерно меченный тритием 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-гидроксипропил]фенол, который может быть полезен в изучении физиологически активных соединений. 1 пр.

Изобретение относится к способу получения N,N-дизамещенных N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил} аминов, которые могут найти применение в качестве новых модифицированных средств защиты растений от корневых гнилей и средств, повышающих урожайность сельскохозяйственных культур.

Сущность способа заключается во взаимодействии вторичных аминов общей формулы RRNH с N,N-диметил-N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил}-аминами общей формулы Me₂N-CH₂-SR' в присутствии катализатора кристаллогидрата хлорида цинка ZnCl₂·H ₂O при температуре 20°С и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 5-7 ч. Выход N,N-дизамещенных N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил} аминов 82-98%. 1 табл., 1 пр.

Раскрываются бензилпиперидиновое производное, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль, которые применимы в качестве лекарственного средства, такого как антидепрессант. В формуле (1) R¹ представляет собой атом водорода или метильную группу; R² представляет собой группу, присоединенную в пара- или мета-положении относительно метиленовой группы, и представляет собой атом хлора, присоединенный в пара-положении, атом брома, присоединенный в пара-положении, метильную группу, присоединенную в пара-положении, атом хлора, присоединенный в мета-положении, или атом брома, присоединенный в мета-положении; Х представляет собой метиленовую группу или атом кислорода; n равен целому числу от 1 до 3. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 34 пр., 14 табл., 7 ил.