Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами – C07D 223/14

Изобретение относится к области химии полициклических конденсированных гетероциклических соединений, более конкретно к 4-R производным 4H-бис[1,2,5]-оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина общей формулы (I), где R - H, NH₂ группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель. Соединения получают путем восстановления 7-R замещенных производных трис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-d:3'',4''-f]азепин-1-оксида, где R - H, NH₂ группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель восстановителями, выбранными из группы: гидразин в свободной форме, гидразин в форме солей гидразина с минеральными кислотами, гидразин в форме солей гидразина с органическими кислотами, водород в присутствии подходящего катализатора восстановления, известного как катализатор гидрирования. Технический результат - производные 4Н-бис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина, пригодные для синтеза аннелированных производных имидазола, 1,2,3-триазола, пиразина и т.д. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где R₁ является Н или C _1-8алкилом; R₂ является C _1-8алкилом, -CH₂-O-C _1-8алкилом, -O-Н или СН₂OH; R _2a является Н; или R₂ и R _2a вместе образуют -СН₂-СН ₂-; R₃ является галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR₅, NHR₅, N(R ₅)₂, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С_1-8алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и C_1-8 алкила; R₄ является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR₅, SR₅, NHR ₅, N(R₅)₂, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из C_1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и C_1-8алкила; или R ₃ и R₄ вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О; каждый R₅ независимо является С_1-8алкилом, C _2-8алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом, пергалогеналкилом или аллилом; и R₆ является Н или C_1-8алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты, при условии, что: если R₆ отличен от Н, то R₄ не может быть Н; если R₁ и R ₂ являются метилом и R₄ является Н, то R₃ не может быть NHR ₅ или N(R₅)₂ ; если R₁ и R₂ являются метилом и R₄ является Н, то R ₃ не может быть имидазолом, замещенным имидазолом или производным имидазола. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции 5HT_2C рецептора, способу модулирования рецептора 5НТ_2C, способу профилактики или лечения расстройств центральной системы и ожирения, способу снижения потребления пищи у млекопитающих, способу индуцирования чувства насыщения у млекопитающих и способу получения композиции. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также фармацевтическая композиция на их основе. 15 н. и 55 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл.