Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: .......1-фенил-3-метилпиразолоны-5, не замещенные или замещенные в фенильном кольце – C07D 231/26
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R 1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2407737 патент выдан: опубликован: 27.12.2010 |
|
ДИПИРАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ДЛЯ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Настоящее изобретение направлено на дипиразольные соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, где радикалы и группы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Соединения, составляющие предмет данного изобретения, модулируют функцию рецепторов АМРА и NMDA, и поэтому могут использоваться в качестве фармацевтических средств, главным образом, для лечения психоневрологических заболеваний. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I и отдельные дипиразольные соединения. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2401258 патент выдан: опубликован: 10.10.2010 |
|
СПОСОБ КОНЦЕНТРИРОВАНИЯ РТУТИ (II)
Изобретение относится к способу концентрирования ртути(II) экстракцией из водных растворов органическим растворителем в присутствии в качестве реагента ди-(1,5-диметил-2-фенил-4-пиразолин-3-он-4-ил)декана. Данный реагент количественно извлекает ионы ртути(II) при использовании хлороформа в качестве органического растворителя в широком интервале концентраций HCl, равном 0,1-2,5 моль/л. В отличие от известных гомологов реагент растворяется в керосине при незначительном нагревании. Возможна экстракция ртути(II) в керосин с образованием третьей жидкой фазы при концентрации HCl=1,0-2,0 моль/л. Использование трехфазной системы увеличивает степень абсолютного концентрирования ионов металла, а также появляется возможность замены хлороформа на менее опасный и более доступный разбавитель - керосин. |
2339016 патент выдан: опубликован: 20.11.2008 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,1-ДИ(1-ФЕНИЛ-2,3-ДИМЕТИЛ-5-ПИРАЗОЛОН-4- ИЛ)-2-МЕТИЛПРОПАНА Изобретение относится к способу получения 1,1-ди(1-фенил-2,3-диметил-5-пиразолон-4-ил)-2-метилпропана, который является комплексообразователем с большим числом элементов периодической системы. В соответствии с предложенным способом целевое соединение получают путем конденсации антипирина с изомасляным альдегидом в присутствии в качестве катализатора смеси серной кислоты и воды при их объемном соотношении (3-3,5):2 при импульсном перемешивании без дополнительного подогрева за счет тепла разбавления серной кислоты. При этом перемешивание ведут с помощью вибромешалки. Выделение целевого соединения ведут путем разбавления предварительно охлажденного реакционного раствора водой с последующей фильтрацией и промывкой кристаллов теплой водой до рН 6-7. Выход 98-99%. Технический результат - упрощение и сокращение времени синтеза. 2 з.п. ф-лы. | 2220961 патент выдан: опубликован: 10.01.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФЕНИЛ-3-МЕТИЛ-ПИРАЗОЛОНА-5 Изобретение относится к химической технологии получения пиразолонов. 1-Фенил-3-метил-пиразолон-5 получают конденсацией эфира ацетоуксусной кислоты и фенилгидразина с последующей циклизацией образующегося в результате конденсации фенилгидразона, проводимой в кислой среде и при повышенной температуре. Выделение конечного продукта из реакционной массы ведут в два этапа. На первом этапе вводят в метанольный раствор реакционной массы алифатический или ароматический углеводород с температурой кипения выше 90oС и отделяют фильтрацией основную часть 1-фенил-3-метил-пиразолона-5 в виде осадка. На втором этапе из полученного на первом этапе фильтрата после отгонки из него спирта выделяют оставшийся фенилметилпиразолон и возвращают на основную стадию разделения. Технический результат: увеличение выхода и повышение качества конечного продукта. 1 з.п.ф-лы. | 2192419 патент выдан: опубликован: 10.11.2002 |
|
4-(АРИЛАМИНОМЕТИЛЕН)-2,4-ДИГИДРОПИРАЗОЛ-3-ОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Изобретение относится к 4-(ариламинометилен)-2,4-дигидропиразол-3-онам общей формулы I, где R1 обозначает бензил, алкоксибензил с 1-3 С-атомами в алкильной части, незамещенный или замещенный однократно - трехкратно амино, ацилом, галогеном, нитро, CN, АО-, карбоксилом, карбамоилом, N-алкилкарбамоилом, N, N-диалкилкарбамоилом (с 1-6 С-атомами в алкильной части), A-CO-NH-, А-О-СО-NH-, А-О-СО-NA-, SO2NR4R5 (R4 и R5 могут обозначать Н или алкил с 1-6 С-атомами или NR4R5 представляет 5- или 6-членное кольцо, на выбор с другими гетероатомами, как N, или О, которое может быть замещено А), А-СО-NH-SO2-, A-CO-NA-SO2-, (А-SO2-)2N-, тетразолилом фенил; или пиридил; R2 обозначает алкил с 1-5 С-атомами, этоксикарбонилметил, гидроксикарбонилметил; R3 обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-5 С-атомами, неразветвленный или разветвленный алкокси с 1-5 С-атомами или СF3 А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 С-атомами или СF3, а также к их солям. Соединения являются избирательными ингибиторами с GMP специфической фосфодиэстеразы. Частью изобретения являются также способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция, ингибирующая сGMP специфическую фосфодиэстеразу, (cGMP PДЕ), содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I или одну из его солей. Изобретение также относится и к 4-(4,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4- (2-(2-пропинилокси) анилинометилен)-1-Н-пиразол-1-ил)-бензойной кислоте. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2180659 патент выдан: опубликован: 20.03.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФЕНИЛ-3-МЕТИЛ-5-ПИРАЗОЛОНА Использование: фармацевтическая промышленность для производства антипиретиков и химия красителей. Цель: сокращение времени синтеза и исключение многостадийности. Сущность изобретения: совмещение стадий конденсации фенилгидразина и эфира цаетоуксусной кислоты и циклизации полученного фенилгидразона, которое осуществляют в водной среде при температуре 50 - 100oС в течение не менее 0,5 ч (40 - 50 мин). Технический результат: получают продукт с содержанием не менее 98,2% основного вещества. Время синтеза сокращается до 0,5 ч. Увеличивается выход до 95%. | 2106345 патент выдан: опубликован: 10.03.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФЕНИЛ-3-МЕТИЛПИРАЗОЛОНА-5 Использование: в синтезе красителей и лекарственных препаратов. Сущность изобретения: способ получения 1-фенил-3-метилпиразолона-5. Реагент I: фенилгидразин. Реагент II: алкиловый эфир ацетоуксусной кислоты. Условия: I стадия 40-60oC, водная среда, 10-30 мин, II стадия 60-100oC, безводная среда, катализатор - уксусная кислота. | 2083565 патент выдан: опубликован: 10.07.1997 |
|