Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2 – C07D 263/58

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R₃ ,R₄)N(R₅)-, -C(O)N(R₄)-; R ₁ представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R₂, R ₃, R₄, R₅ такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

Изобретение относится к соединения формулы I, где R¹ представляет собой Н; R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF₃ , ОСН₃, OCF₃, OCHF₂, SCH ₃, SCF₃, фенил, (С₁-С₆ )-алкил, O-(С₁-С₆)-алкил или NR3R4, причем алкил и фенил однократно или неоднократно могут быть замещены R2, и причем любые два остатка R6, R7, R8, R9, R10 в соседних положениях фенильного цикла вместе могут образовывать остаток -СН=СН-СН=СН-; m равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой -(СН ₂)₂-: R2 представляет собой F, Cl, Br, CN, ОСН ₃, OCF₃, СН₃, CF₃, (С ₁-С₆)-алкил или O-(С₁-С₆ )-алкил, причем алкил однократно или неоднократно может быть замещен ОН, F, Cl, Br или CN; R3, R4 независимо друг от друга представляют собой Н или (С₁-С₆)-алкил; и к их физиологически приемлемым солям, при условии, что исключается соединение 3-(2-о-толиламино-бензооксазол-6-ил)-пропионовая кислота. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства, активирующего рецепторы GPR40 и к применению для получения лекарственного средства для снижения уровня сахара в крови, для лечения диабета и для повышения выделения инсулина. Технический результат - соединения формулы I, активирующие рецепторы GPR40. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I),

его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, в котором R¹ представляет собой низший алкил, Y представляет собой -S(O)n-, где n равен 1 или 2, R² представляет собой водород или низший алкил, R¹ и R² вместе могут образовывать низший алкилен, R ⁷ представляет собой водород, Х представляет собой группу формулы:

где R³, R⁴, R ⁵ и R⁶ каждый независимо представляет собой водород, группа формулы:

представляет собой С5-С6-циклоалкилен, р и q каждый независимо равен целому числу от 0 до 2, причем р или q не равен 0, и Z представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиридил, необязательно замещенный пиридазинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный инданил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный тиазолопиридил, необязательно замещенный оксазолопиридил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазинонил, необязательно замещенный хинолил, необязательно замещенный изохинолил, необязательно замещенный бензоксазолинонил, необязательно замещенный бензизоксазолинонил или необязательно замещенный фталазинил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистическим действием в отношении рецептора NPY Y5, на основе указанных соединений. 9 н. и 5 з.п. ф-лы., 1 табл.

Описаны соединения общей формулы (1)

в которой заместители являются такими, как определено в пункте 1 формулы изобретения. Соединения обладают фунгицидными свойствами. Описан способ получения соединения формулы (1), в котором n равно 0. Описаны также фунгицидная композиция на основе соединения формулы (1) и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения с использованием соединения по п.1 или композиции на его основе. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 312 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где R¹ представляет собой группу

или или

или

R² представляет собой морфолин или представляет собой OR' или N(R'')₂ ; R' представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или -(СН₂)_n-циклоалкил; R'' представляет собой низший алкил; R³ представляет собой NO₂ или SO₂R'; R⁴ представляет собой водород, гидрокси, галоген, NO₂, низший алкокси, SO₂R' или C(O)OR''; R⁵/R ⁶/R⁷ представляют собой водород, галоген, низший алкил; Х¹/Х^1' представляют собой СН или N при условии, что Х¹/Х^1' одновременно не являются СН; X² представляет собой О или S; n представляет собой 0 или 1; и к их фармацевтически активным кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к лекарству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов переносчика глицина 1. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным пиперазина формулы (1)

где Q представляет собой метил, бензил или (1,1'-бифенил)-3-илметил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения фармацевтических композиций, к применению соединений, а также к способу получения соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих частичной или полной агонистической активностью в отношении рецепторов дофамина D₂ и 5-HT_IA . 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы. В общей формуле (II)

Изобретение относится к производным 3-фенилпропионовой кислоты формулы (I) в качестве лиганда гамма-рецептора пролифератора-активатора пероксисом (PPAR ), к их фармацевтически приемлемым солям, а также к их применению, способу лечения и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти примененение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных гамма-рецептором пролифератора-активатора пероксисом (PPAR ), например диабета типа 2, резистентности к инсулину, метаболического синдрома, осложнений, являющихся результатом или связанных с диабетом, сердечно-сосудистых расстройств, атеросклероза, ожирения, когнитивных расстройств и расстройств метаболизма липидов. В общей формуле (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II)

X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН₂ и О; R ⁴ представляет собой Н; R⁶ представляет собой Н или F; и R^2' определен как R², a R^3' определен как R³, как следует ниже: R² и R³, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С_1-7алкила, С_3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 R ^Q, и каждый из указанных R^Q является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один атом углерода удален от азота; альтернативно R² и R³, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, которое содержит, по крайней мере, один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и указанное гетероциклическое кольцо выбрано из группы, состоящей из i) (4-7)-членного гетероциклического кольца HetR^b , где указанное (4-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR ^b имеет один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и замещено 0, 1 или 2 заместителями при одном и том же или при различных замещаемых атомах, при этом указанные заместители выбраны из группы, состоящей из -R^Y, -C(O)R ^Y, -C_0-4алкилCO₂R^Y, -C _0-4алкилC(O)NR^YR^Z, -C_0-4 алкилNR^YC(O)R^Z, -С_0-4алкилNR ^YС(O)СН₂OR^Y, -С_0-4алкилNR ^YCO₂R^Y, -C_0-4алкилNR ^YС(O)NR^YR^Z, -C_0-4алкилNR ^YC(S)NR^YR^Z, -NR^YC(O)CO ₂R^Y, -C_0-4алкилNR^WSO ₂R^Y, тетразол-5-ила, -C_0-4алкилN(R ^Y)(SO₂)NR^YR^Y, -C_0-4 алкилN(R^Y)(SO₂)NR^YCO₂ R^Y, ii) (5-7)-членного гетероциклического кольца HetR ^c, где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо имеет один дополнительный гетероатом, удаленный от указанного азота присоединения, по крайней мере, на один атом углерода, причем указанный дополнительный гетероатом выбран из группы, состоящей из О, S(=O)_0-2 и >NR^M, и где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR^c имеет 0 или 1 карбонильную группу; iv) одного из 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он-8-ила, 4-{[(2-трет-бутоксикарбониламиноциклобутанкарбонил)амино]метил}-пиперидин-1-ила, 4-{[(2-аминоциклобутанкарбонил)амино]метил}пиперидин-1-ила, трет-бутилового эфира 3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-карбоновая кислота-9-ила; где R^K выбран из группы, состоящей из Н, -С_1-4 алкила, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R ^N; R^M выбран из группы, состоящей из -SO ₂R^Y, -C(O)R^Y, -C(O)C_1-4 алкилOR^Y, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R^N; R^N выбран из группы, состоящей из ОН, NH₂, CF₃; R^Q выбран из группы, состоящей из -C_0-4алкилR^Ar', -C _0-4алкилCO₂R^Y, -C_0-4алкилNR ^YR^Z, -С_0-4алкилNR^YCOR ^Y, -C_0-4алкилNR^YCONR^YR ^Z; R^W выбран из группы, состоящей из R^Y и -С_3-7циклоалкила;

R^Y выбран из группы, состоящей из Н, -С_1-4алкила, -С _0-4алкилR^Ar и -С_0-4алкилR^Ar' , каждый необязательно замещенный 1 заместителем R^N ; R^Z выбран из группы, состоящей из R^Y -С_1-2алкилCO₂R^Y; R^Ar представляет собой фрагмент, присоединяемый через атом углерода, и указанный фрагмент выбран из фенила, пиридила; R^Ar' представляет собой (5-6)-членное циклическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О, N и > NR^Y, имеющее 0 ненасыщенных связей, имеющее 0 или 1 карбонильную группу, где каждый атом, когда допускает валентность, в каждом из указанных циклических колец независимо замещен 0 или

1 R^K; при условии, что (а) указанные R^2' и R^3', кроме того, удовлетворяют следующим условиям: (el): указанные R^2' и R ^3', оба, не являются Н, когда Y представляет собой О и X представляет собой S; (е3): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперазиновую группу, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН₂; (е4): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперидиновую группу, которая монозамещена насыщенной 6-членной циклической группой, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН₂ ; и (е5): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют ни замещенной пиперидиновой группы, ни замещенной пиперазиновой группы, где указанная замещенная пиперидиновая группа или указанная замещенная пиперазиновая группа замещена в положении 4 заместителем XG, при этом указанный XG имеет структуру , где n=0, 1, и когда ne=1, тогда XL представляет собой C_1-6алкил, OSG представляет О или S, и XR¹ и XR², взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образуют одну из пиперидиновой группы, пиперазиновой группы, морфолиновой группы, тиоморфолиновой группы и пирролидиновой группы, или каждый из XR¹ и XR², взятые независимо, представляют собой один из Н, С_1-6алкила, арила, аралкила, С_3-8циклоалкила, С_3-8циклоалкил-С _1-6алкила, гетероалкила, гетероарил-С_1-6алкила, гетероциклоалкила и гетероциклоалкил-С_1-6алкила; где арил, аралкил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, С_1-6алкила, C_1-6алкокси, галогенированногоС_1-6алкила, галогенированногоС_1-6алкокси, нитро, циано, амино, С_1-4алкиламино, ди(С_1-4алкил)амино, гетероарила или гетероциклоалкила; и (b) далее при условии, что когда X представляет собой S и Y представляет О, тогда один из R^2' и R^3' не является XCG, когда как другой представляет собой C_1-6алкил, где XCG представляет собой группу , где НС16 представляет собой один из Н, C_1-6 алкила, галогенС_1-6алкила, аллила и С_1-6 алкоксиметила, и GO представляет собой группу, связанную с углеродным атомом, который имеет заместитель =O, образуя амидогруппу с азотом, с которым связана указанная GO группа. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора DGAT-1. В общей формуле (I)

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственное средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина, например эпилепсии, депрессий, наркомании, болезни Паркинсона. В общей формуле I

R обозначает фенил, незамещенный или замещенный галогеном или -СН₂N(СН₃ )(СН₂)_nОСН ₃, или обозначает бензил, низший алкил, низшую алкокси-группу, -(СН₂)_nОСН ₃, или обозначает пиридин-3- или -4-ил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, галогеном, морфолинилом, -(СН ₂)_n-галогеном, -(СН ₂)_nОСН₃, -(СН ₂)_n-морфолин-4-ил, или -(СН ₂)_n-пирролидин-1-ил; R ¹ обозначает фенил, незамещенный или замещенный галогеном тетрагидропиран-4-ил, 3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил или морфолин-4-ил; n обозначает независимо друг от друга 1 или 2. 2 н. и 7 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), и их солям, обладающим свойствами ингибиторов VLA-4, к лекарственному средству на их основе и к их применению для получения лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного клеточной адгезией.

Изобретение относится к новым производным бензофенона общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам, т.е соединениям, где атом азота у гетероциклического заместителя может быть окисленным. Соединения обладают свойствами ингибитора интерлейкина (IL-1) или альфа-фактора некроза опухоли (TNF-) и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний и состояний. В соединении общей формулы (I)

Описывается N-метил-N-2-фторфениламид (R)-феноксипропионовой кислоты формулы

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1

Описываются замещенные бензоилциклогександионы общей формулы (I)

в которой m равно 0 или 1, n равно 0 или 1, А означает простую связь или алкандиил (алкилен) с 1-4 атомами углерода, R¹ означает водород или незамещенный алкил с 1 до 6 атомами углерода, R² - метил, R³ - водород, нитро, циано, галоген, замещенный галогеном алкил с 1 до 4 атомов углерода, алкокси с 1 до 4 атомами углерода или алкилсульфонил с 1 до 4 атомами углерода, R⁴ - нитро, галоген, незамещенный или замещенный галогеном алкил с 1 до 4 атомами углерода, Z означает гетероцикл, и гербицидное средство на его основе. Описываются также замещенные бензойной кислоты общей формулы

значение n, A, R³, R⁴, Z - так же, как указано выше, являющиеся исходными соединениями для получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) обладают высокой и селективной гербицидной эффективностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к способу получения бензоксазолов формулы (I)

в которой R¹, R² и R⁴ определены, как в п.1 формулы изобретения, a R³ в случае (а) означает водород, галоид, циано, нитро, галогеналкил с 1-5 атомами углерода, галогеналкокси с 1-5 атомами углерода, алкил с 1-5 атомами углерода, алкокси с 1-5 атомами, фенил или фенокси или в случае (б) R³ означает хлор. Способ заключается во взаимодействии бензоксазолов формулы (II) в присутствии кислого катализатора с хлорирующим агентом с образованием продукта монохлорирования (I) или, в случае (б), с избытком хлорирующего агента с образованием продукта дихлорирования (I), в котором R³ означает хлор. Хлорбензоксазолы находят свое применение в качестве промежуточных продуктов для синтеза биологически активных веществ, средств защиты растений и фармацевтических препаратов. Технический результат - селективное получение хлорбензоксазолов с высокими выходами. 9 з.п. ф-лы.