Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: ...тиоксантены – C07D 335/12
Патенты в данной категории
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ, ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ И ПРОТИВОПРОЛИФЕРАТИВНЫХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его соли, где А является неароматической кольцевой системой, содержащей пять атомов углерода, где кольцевая система содержит, по крайней мере, одну двойную связь и где один атом углерода в кольце может быть замещен на группу X, где X выбран из группы, состоящей из S, О, или SO2 и где один или более атомов углерода в кольце могут иметь заместитель R1 ; D представляет собой О, S, SO2, NR 4 или СН2; Z1 и Z2 независимо друг от друга являются О; R1, R3,R 4 и R6 независимо являются Н; R 2 является OR6; R 8 является водородом или алкилом; Е является алкильной или циклоалкильной группой, бензильной группой, моноциклической или полициклической кольцевой системой, которая может содержать одну группу X, представляющую собой SO2 , и которая содержит, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо, или моноциклической или полициклической кольцевой системой, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, CF3, метокси, метил или NO 2, Y является стирилом, моноциклической или полициклической незамещенной кольцевой системой, которая может содержать одну или более группу X, выбранную из S, О, SO2 , N, и которая содержит, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, или моноциклической или полициклической кольцевой системой, замещенной 1-2 заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, алкокси, циано, метил, OCF3, COMe, фенокси, SMe, CF3 и SO2 CH3 или незамещенной кольцевой системой, которая может содержать одну группу X и которая содержит, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, или (структурная формула (а)); m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 0 или 1; р имеет значение 0 или 1; r имеет значение 0 или 1; и q имеет значение от 0 до 1. Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где А является неароматической кольцевой системой, содержащей пять атомов углерода, где кольцевая система содержит, по крайней мере, одну двойную связь и где один или более атомов углерода в кольце могут иметь заместитель R1; Z 1 и Z2 независимо друг от друга являются О; R1, R3 и R 6 независимо являются независимо Н; R2 является OR6; R8 является водородом или метилом; Е является бензгидрильной группой, незамещенной кольцевой системой или моноциклической ароматической кольцевой системой, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, содержащей CF3, алкокси, и т.д.; Y является водородом, галогеном, галогеналкилом или алкилом; m имеет значение 0; n имеет значение 0; r имеет значение 1; q имеет значение 0. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении дигидроорорат дегидрогеназы (DHODH), содержащей эффективное количество соединения общей формулы (I), в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемых солей, вместе с фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями. Соединения общей формулы (I) применяют в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидроорорат дегидрогеназу (DHODH) или для получения лекарственного препарата для использования в лечении заболевания или терапевтического проявления, в котором ингибирование дигидрооратдегидрогеназы является полезным. Технический результат - новые соединения в качестве противовоспалительных, иммуномодулирующих и противопролиферативных агентов. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.
|
2309946 патент выдан: опубликован: 10.11.2007 |
|
ТИОКСАНТЕНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ Описываются новые тиоксантеноновые соединения общей Формулы /I/, где значения R1, R2, R8, Q, указаны в п.1 формулы, или их фармацевтически приемлемые соли, кислотно-аддитивные соли или сольваты. Соединения формулы /I/ обладают противоопухолевой активностью. Описывается также композиция на основе вышеуказанных соединений, обладающая противоопухолевой активностью. 5 с. и 16 з.п.ф-лы, 8 табл. | 2138495 патент выдан: опубликован: 27.09.1999 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Использование: в медицине для лечения или профилактики атеросклероза, поскольку обладают активностью ингибирования ацил СоА. Сущность изобретения: продукт: трициклические гетероциклические соединения, имеющие общую формулу (1)![]() в которой RI и R2 каждый представляет собой Н, низшую алкильную группу или атом галогена; R3 представляет собой Н или низшую алкильную группу; R4 представляет собой 1-3 замещенную фенильную, и необязательно может быть конденсирована с 5-членным гетероциклической группой, такой как фуран; R5 представляет собой Н или низшую алкильную группу; А представляет собой низшую алкиленовую группу; В представляет собой -0- или -S- - группу; и n равен 0-1. Заместитель у фенильного кольца выбирают из низшей алкильной, низшей алкокси- (низший алкил)-группы, низшей алкилтио-(низший алкил)-группы, низшей алкенильной группы, низшей алкокси-, фенокси-, бензилокси-группы, низшей алкилтио-, тиофенил-низшей алкоксикарбонильной группы низшей алкилсульфонильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, атома галогена или нитрогруппы. IC50 = 10-65 мг/мл. 2 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2072997 патент выдан: опубликован: 10.02.1997 |
|