Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,401/00: ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода – C07D 403/06

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -H; R₁ и R ₂ означают незамещенный -C_1-8-алифат; R ₃ означает незамещенный -C_6-16-арил; R₄ означает -H или -C(=O)R₀, где R₀ означает -C_1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C_1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR₆ R₇ или =N-R₆, причем R₅ означает -NH₂, -NH-(незамещенный-C_1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C_1-8-алифат)₂, если X означает =O, или R₅ и R₆ совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C₁-C₈алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R₆, или R₅ и R₆ совместно образуют незамещенный - фенил, и R ₇ означает -H, если X означает =CR₆R₇ , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR⁹R ¹⁰)_n-; Х представляет собой -C(=O)-; Z представляет собой группу формулы -(CR¹³R¹⁴)_q -; R¹ выбран из группы, состоящей из (a) C₂ -C₁₂алкенила, замещенного 4-хлорфенилом; или (b) C ₆-C₁₀арила, необязательно замещенного одним или двумя атомами галогена; R² и R³ представляют собой Н; R⁴ выбран из группы, состоящей из Н, C ₁-C₁₂алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси или бензилокси, C₃-C₁₂циклоалкила, C₆арила, необязательно замещенного аминогруппой или пиперидином, C-связанного C₁-C₁₈гетероарила, выбранного из пиридина и имидазола, C(=O)R¹⁵, C(=O)NR ¹⁶R¹⁷ и ONR¹⁶C(=NR¹⁷)NR ¹⁸R¹⁹; каждый R^5a и R^5b представляет собой Н, каждый R⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбран из группы, состоящей из H, C ₁-C₁₂алкила и C₆-C₁₈арила, каждый R⁹ и R¹⁰ представляет собой H; каждый R¹³ и R¹⁴ представляет собой H; R¹⁵ представляет собой H, каждый R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹ и R²⁰ независимо выбран из группы, состоящей из Н, C₁-С₁₂алкила, C₃-C₁₂циклоалкила, C₆арила и пиридила, или любые два из R¹⁶, R¹⁷, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую 5 атомов углерода, или n равно 1; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5; r равно 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения MC5R-связанных состояний, содержащей соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 53 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

Описываются новые кристаллические формы (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3Н)-она: Форма I, Форма II, Форма III, Форма IV и Форма VI, каждая из которых охарактеризована данными рентгеновской порошковой дифракции (ХРПД) и данными инфракрасного спектра, и способ получения кристаллической Формы VI. Предпочтительной формой является Форма VI, которая, обладая противогрибковым и противомикробным действием, имеет наименьшее содержание примесей, наиболее единообразное качество продукта, наиболее единообразные физические характеристики, включая цвет, скорость растворения, легкость обращения и наибольшую долгосрочную устойчивость по сравнению с аморфной формой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 22 пр., 25 табл., 23 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa):

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R¹-R¹³, R^a, R ^b, R^c, R^d, R^f, R^q , n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53. Соединения могут быть использованы при лечении рака и заболеваний, вызванных грибковой, бактериальной или паразитарной инфекцией, например малярии. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 схем, 29 ил., 12 табл., 16 пр.

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), представленной ниже, где радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и/или его рацемату, энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемым солям и/или сложным эфирам. Соединение формулы обладает анальгетическим действием и может быть использовано в качестве активного соединения для борьбы с болью. Изобретение также относится к способу его получения, его применению при получении лекарственного средства и лекарственным средствам, включающим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл., 33 пр.

Изобретение относится к химии и биомедицине. Предложено средство, представляющее собой одно из производных N-замещенного 1,4-диазабицикло[2.2.2.]октана, проявляющее противовирусную активность в отношении ДНК-вирусов. Предложенное средство может найти применение в ветеринарии и здравоохранении в качестве агента, обладающего противовирусной активностью в отношении ДНК-вирусов. 6 ил., 3 табл., 7 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общих формуле (I) X₁ представляет собой N, , Х₂ представляет собой N, , Х₃ представляет собой N, , Х₄ представляет собой N, СН и где X¹ , X², X³ и X⁴ выбираются независимо; представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН₃ , -СН₂СН₃, -ОН, -ОСН₃, -ОСН ₂СН₃, -CN, -СН₃ОН; представляет собой -Н, галоген, -СН₃, -СН ₂СН₃, -ОН, -ОСН₃, -ОСН₂ СН₃, -CN, СН₂ОН, -NH₂; представляет собой -Н, -S(O)_rR⁴, галоген, -CN, -СООН, -CONH₂, -СООСН₃, -СООСН ₂СН₃; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R³ ; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R^b; R ^a и R^b выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R⁶, -OR⁴, -NR ⁴R⁵, -C(O)YR⁴, -S(O)_rR ⁴, -SO₂NR⁴R⁵, -NR ⁴SO₂NR⁴R⁵, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR ⁵-; L¹ представляет собой NR³C(O) или C(O)NR³; R³, R⁴ и R ⁵ выбираются независимо и представляют собой Н, С₁ -С₆-алкил, также группа NR⁴R⁵ может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл; в каждом случае R⁶ выбирается независимо и представляет собой С₁-С₆-алкил, возможно замещенный C₁-С₆-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен C₁-C₆-алкилом; r равно 0. В общей формуле (II) Z представляет собой СН; Х ₁ представляет собой ; Х₂ представляет собой , Х₃ представляет собой , Х⁴ представляет собой СН и где X¹ , X², X³ и X⁴ выбираются независимо; представляет собой -Н; представляет собой -Н, -F; представляет собой -Н, -F; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R³; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R ^b, R^a и R^b выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R⁶, -OR ⁴, -NR⁴R⁵, -C(O)YR⁴, -S(O) _rR⁴, -SO₂NR⁴R⁵ , где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR⁵-; L¹ представляет собой NR ³C(O) или C(O)NR³; R⁴ и R⁵ выбираются независимо и представляют собой Н, C₁ -С₆-алкил, также группа NR⁴R⁵ может представлять собой 6-членный насыщенный цикл; в каждом случае R⁶ выбирается независимо и представляет собой С₁-С₆-алкил, возможно замещенный С ₁-С₆-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен С₁-С₆-алкилом; r равно 0; m равно 1; р равно 1,2. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к замещенным N-фенил-пирролидинилметилпирролидинамидам формулы (I):

Изобретение относится к новым цианиновым красителям, которые могут быть использованы в качестве люминофоров в люминесцентных сенсорах, для люминесцентного маркирования биомолекул и в других отраслях промышленности. Описываются симметричные цианиновые красители с терминальными азотсодержащими группами в N-заместителях гетероциклических остатков формулы (I)

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)

Изобретение относится к новым производным дигидроиндолона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11 HSD1 (11- -гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR^7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR ⁴, значения B, C, R^7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола формулы I, где R¹ представляет собой атом водорода или С_1-7алкил; R² представляет собой С_1-7алкил; R³ представляет собой С_1-7алкил, С_1-7алкокси, фенилокси, бензилокси, атом галогена или С_1-7алкил, замещенный атомом галогена; R⁴ представляет собой атом водорода или С_1-7 алкил; Х представляет собой -СН₂-, -CHR² - или -O-; Y представляет собой -СН₂-, -СН₂ СН₂- или связь; когда Х представляет собой -O-, Y представляет собой -СН₂-; Z представляет собой -СН ₂- или -CHR²-; если R² встречается дважды, одновременно для Х и Z, которые являются CHR² , тогда R² могут быть одинаковыми алкилами или разными; n имеет значение 0, 1 или 2; когда n имеет значение 2, R ³ могут быть одинаковыми или разными; и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, за исключением следующих соединений: 1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1-(3Н-имидазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы I, к лекарству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I в приготовлении лекарства. Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные при лечении таких патологических состояний, как биполярное расстройство, расстройства, вызванные стрессом, психотические расстройства, шизофрения, неврологические заболевания, болезнь Паркинсона, нейродегенеративные расстройства, болезнь Альцгеймера. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

,

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R¹ означает водород; R ² и R³ независимо означают водород; R⁷ и R⁸ означают C_1-6алкил; R⁴ означает циано; R⁹ означает C_1-6алкил, необязательно замещенный циано, С_2-6алкенил, замещенный циано, С_2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R⁵ означает C_1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С_2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С_2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С_3-7циклоалкил; Аr; Het; R⁶ означает Н, Het; Y означает -OR¹¹, -NR¹² R¹³; R¹¹ означает водород или C_1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C_1-6алкокси или пиридил; R¹² означает водород или C_1-6 алкил; R¹³ означает водород или C_1-6алкил; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR¹-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C_1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С_1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где: m, n, R⁰, R¹ , R², R³ и R⁴ имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ₆ рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Изобретение относится к новому клатратному комплексу -циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-H-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I):

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R¹ представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R² представляет собой группу формулы: -Y-R⁵, где Y представляет собой -O- или S; R⁵ представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R⁴ представляет собой водород или С_1-10алкил; R ³ представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R⁶ , где Z представляет собой -NR⁷- или -NR⁷ -W-; R⁶ представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R⁷ представляет собой водород или С_1-10алкил, W представляет собой C _1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R² представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R³ представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным дигидроимидазола общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, где X₁ и X₂ обозначают галоген; R¹ и R² выбраны из группы, включающей -Н, -СН₃, -СН₂ СН₃, при условии, что R¹ и R² оба не обозначают водород; R³ обозначает -Н или -C(=O)-R ⁷; и если R⁶ обозначает водород, то R⁴ обозначает -ОСН₃, -ОСН₂СН₃ или -ОСН(СН₃)₂; R⁵ обозначает -Н, -галоген, -CF₃, -ОСН₃, -С(СН₃ )₂, -циклопропил, -цианогруппу, -С(СН₃) ₃, -С(СН₃)₂OR (где R обозначает -Н), -С(СН₃)₂СН-OR (где R обозначает -СН ₃), -С(СН₃)₂СН, -С(СН₃ )₂COR (где R обозначает -СН₃), -SR (где R обозначает -СН₂СН₃) или -SO₂ R (где R обозначает -СН₃, -СН₂СН₃ , 1-пирролидин, -NH-трет-бутил); и если R⁶ не обозначает водород, то R⁴ обозначает -ОСН₂СН₃ ; R⁵ обозначает водород, -Cl, -ОСН₃, трет-бутил; R⁶ обозначает -Cl, циклопропил, -SO₂R (где R обозначает -СН₃, 1-пирролидин, -NH-трет-бутил или -N(СН₃)₂); и R⁷ выбран из группы, включающей i) -СН₃, -СН(СН₃)₂ , -СН₂СН(СН₃)₂, циклопропил, циклобутил, -CH₂CH₂Ph, 2-фуранил, фенил или фенил, замещенный хлором, -ОСН₃ или цианогруппой, ii) 1-пиперидинил, iii) -NR^c ₂ (где R^c обозначает -CH₂ CH₂OH, -CH₂CH₂OCH₃ или -СН₂СН(ОН)CH₂OH), iv) замещенный пиперазин формулы в которой R выбран из группы, включающей а) водород, с) -СН(СН₃)₂, k) -CH₂CH₂ R^d (где R^d обозначает -ОН, -ОСН₃ , -CF₃, -SO₂CH₃, -NH₂ , -NHCOCH₃, -NHSO₂CH₃, 4-морфолинил, 2-изотиазолидинил-1,1-диоксид), 1) -CH₂CH₂ CH₂R^e (где R^e обозначает -ОСН ₃, -SO₂CH₃, -SO₂CH ₂CH₃, -CN), m)-CH₂-CO-R^h (где R^h обозначает -NH₂, 1-пирролидинил, 4-морфолинил), n) -SO₂R¹ (где Rⁱ обозначает -СН₃, -СН₂СН₃), о) -COR^j (где R^j обозначает -СН₃ , 2-тетрагидрофуранил, -NH₂, -N(СН₃) ₂), р) 4-тетрагидро-2Н-тиопиранил-1,1-диоксид, q) 4-пиперидинил-4-ацетил, r) 4-пиперидинил-1-диметилкарбоксамид, и s) 3-тетрагидротиофенил-1,1-диоксид; v) замещенный оксопиперазин формулы в которой R обозначает -Н; и vi) замещенный пиперидин формулы в которой R обозначает -CONH₂, -ОН, -CH ₂OH, -CH₂CH₂OH, 1-пирролидинил, 1-пиперидинил, 1-(4-метилпиперазинил) или 4-морфолинил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) для приготовления лекарственного средства, к способам получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидроимидазола, которые могут найти применение в качестве противораковых средств. 5 н. и 39 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолидинона формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где X означает N или СН; R¹ означает низший алкил, фтор-низший алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы; R² означает низший алкил, галоид-низший алкил, низший алкенил, С₃-С₆-циклоалкил, фенил, фенил-низший алкил, тетрагидропиран, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида; R³ означает фенил или гетероарил (пиридинил, тиенопиридинил, бензоизотиазолил, бензооксазолил, тетрегидропиразинил, пиразинил), где фенил или гетероарил могут быть необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы; R⁴ , R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹¹ независимо друг от друга означают водород или низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные имидазолидинона, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбeTa. 2 н. и 24 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к потенцирующему средству для радиационной терапии, которое в качестве эффективного компонента содержит производное урацила, представленное формулой (1):

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

в которой А обозначает бензольное кольцо; Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил, С₂-С₆алкенил, С₂-С ₆алкинил, гидроксигруппу, C₁-С₆алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С₁-С₆алкилзамещенную аминогруппу; R¹ обозначает водород, галоген, C ₁-С₆алкил, C₁-С₆алкоксигруппу, карбоксигруппу, гетероалкил, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С₁-С₆алкил, или R ¹ обозначает N(R')(R )-С₁-С₆алкил- или N(R')(R )-карбонил-С₁-С₆алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил, гетероалкил, фенил-С₁-С₆алкил; или R¹ обозначает R'-СО-N(R )-С₁-С₆алкил-, R'-O-СО-N(R )-С₁-С₆алкил- или R'-SO₂ -N(R )-C₁-С₆алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил или необязательно замещенный фенил; R², R ^2' и R² независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C₁-С₆алкил, галогенированный C₁ -С₆алкил или C₁-С₆алкоксигруппу; n равно 1; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к применению соединений по любому из п.п.1-9, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов химаз.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.

Описывается способ получения оптически чистого вориконазола путем a) реакции сочетания 1-(2,4-дифторфенил)-2(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)этанона с 4-(1-бромэтил)-6-(4-хлорфенилсульфанил)-5-фторпиримидина в условиях реакции Реформатского для получения желаемой (2R,3S)/(2S,3R) энантиомерной пары; b) отщепления тиольного фрагмента от энантиомера для получения рацемического вориконазола; и c) извлечения целевого оптически чистого вориконазола путем оптического разделения энантиомера с использованием оптически активной кислоты. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)