Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов: ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца – C07D 413/10
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I
|
2522578 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
4-ЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛ-1,8-НАФТАЛИМИДЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ СВОЙСТВА ФЛУОРЕСЦЕНТНЫХ СЕНСОРОВ НА КАТИОНЫ МЕТАЛЛОВ, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым 4-замещенным-N-фенил-1,8-нафталимидам, содержащим в N-арильном ядре остаток краун-эфира (с различной комбинацией атомов кислорода, азота и серы) общей формулы (I), где R1=NO2, Br, NH2, OCH 3, NHCOCH3,
|
2515195 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
ИНГИБИТОРЫ СЕТР
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR1)-, где R1 выбран из -C1-C2алкила; R обозначает H или -C1-C5алкил; R5 обозначает H; R2 и B каждый выбран из A1 и A2, где один из R2 и B обозначают A 1, а другой из R2 и B обозначают A2 ; где A1 имеет структуру (а); A2 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A3 выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A4 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A2 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH3 и -OCF3 и -C1-C3 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A 3 замещен одной группой A4 и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH3, -OCF3 и -C1-C3 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A 4 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C1-C5 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C2-C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C 1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH3, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC 1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2 H, (f) -CO2С1-С4алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C 2алкила, -OH, -CO2CH3, -CO2 H, -NR3R4 и -OC1-C2 алкиленOC1-C2алкила, (g) -OH, (h) -S(O) xC1-C2алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO2, (l) -C(=O)NR3R4 , (m) -OC1-C2алкиленOC1-C 2алкил, (n) -OC1-C3алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC1-C 2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO 2CH3, -NR3R4 и -OC 1-C2алкиленOC1-C2алкила, (q) -NR3R4 и (r) -S(O)xNR 3R4, при условии, что если А4 обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А3 посредством кольцевого атома углерода в А4, то, по крайней мере, один заместитель в А4 должен быть выбран из R e, где Re выбран из группы, которая включает: (a) -C1-C5алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C2 -C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH 3, -NR3R4 и -OC1-C 2алкиленOC1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2H, (f) -CO2C1-C 4алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C2алкила, -OH, -CO2 CH3, -CO2H, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2 алкила, (g) -OH, (h) -S(O)xC1-C2 алкил, (i) -CN, (j) -NO2, (k) -C(=O)NR3 R4, (l) -OC1-C2алкиленOC 1-C2алкил, (m) -C(=O)C1-C2 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH 3, -NR3R4 и -OC1-C 2алкиленOC1-C2алкила, (n) -NR 3R4(=O)OC1-С2алкил, (o) -NR3R4 и (p) -S(O)xNR3 R4; p равно 0, 1 или 2; и Ra выбран из атома галогена, -CH3, -CF3, -OCH3 и -OCF3; R3 и R4 каждый независимо выбраны из H и CH3; и x равно 0, 1 или 2. Соединение формулы (I) применяют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора СЕТР, для повышения HDL-C и для снижения LDL-C. Технический результат - соединения, ингибирующие белок-переносчик эфиров холестерина (СЕТР). 5 н.. и 5 з.п. ф-лы, 140 пр. |
2513107 патент выдан: опубликован: 20.04.2014 |
|
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где |
2501787 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
НОВОЕ АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R 1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R5a, R5b и R5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R 4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр. |
2487124 патент выдан: опубликован: 10.07.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИФЕНИЛАМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DHODH
Изобретение описывает новые производные азабифениламинобензойной кислоты, имеющие химическую структуру формулы (I): где R1 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C1-4-алкила, С3-4-циклоалкила и -CF3, R2 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и С1-4-алкильной группы, R3 представляет собой -COOR5, где R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных С 1-4-алкильных групп, R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4-алкильной группы; R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы, G1 представляет собой группу, выбранную из N и CR 6, где R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4-алкила, С3-4 -циклоалкила, -CF3 и С6-10-арильной группы, G2 представляет собой группу, выбранную из: - атома водорода, гидроксигруппы, атома галогена, С3-4-циклоалкильной группы, С1-4-алкоксигруппы и -NRaR b, где Ra представляет собой С1-4 -алкильную группу и Rb выбран из группы, состоящей из C1-4-алкильной группы и С1-4-алкокси-С 1-4-алкильной группы, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, - моноциклического или бициклического 5-10-членного гетероароматического кольца, содержащего один или несколько атомов азота, которое необязательно замещено одним или несколькими атомами галогена, и - фенильной группы, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, C 1-4-алкила, гидроксигруппы, С1-4-алкоксигруппы, С3-4-циклоалкила, С3-4-циклоалкоксигруппы, цианогруппы, -CF3, -OCF3, -CONR7 R8, оксадиазолила, и где R7 и R8 независимо выбраны из атома водорода, линейной или разветвленной C1-4-алкильной группы, С3-7-циклоалкильной группы, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы: где n равно 0-3; или G2 вместе с R6 образует неароматическую С5-10-карбоциклическую группу или С6-10-арильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды. А также описаны содержащие их фармацевтические композиции и их применение для лечения в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы (DHODH). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 118 пр. |
2481334 патент выдан: опубликован: 10.05.2013 |
|
БИЦИКЛОСУЛЬФОНИЛОВАЯ КИСЛОТА (BCSA) И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к соединениям бициклосульфонильной кислоты (BCSA) формулы:
где: каждый из -RPW, -R PX, -RPY и -RPZ независимо представляет собой -Н или -RRS1; каждый -RRS1 независимо представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -RA1, -CF 3, -ОН, -OCF3 или -ORA1; при этом каждый RA1 независимо представляет собой С1-4 алкил, фенил или бензил; и дополнительно, две соседние группы -RRS1 могут вместе образовать -ОСН2О-, -ОСН2СН2О- или -ОСН2СН2 СН2О-; -RAK независимо представляет собой ковалентную связь, -(СН2)- или -(СН2) 2-; -RN независимо представляет собой -R NNN, или -LN-RNNN; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, действующим как ингибиторы фермента, конвертирующего фактор некроза опухоли - |
2472784 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ Bcl СО СВЯЗЫВАЮЩИМИ ПАРТНЕРАМИ
В настоящем изобретении описано соединение общей формулы 1, указанной в тексте описания, или его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае независимо друг от друга m равно 0, 1; р равен 1 или 2; R1 выбран из группы, включающей -ОН, -OC(O)NHMe, -OC(O)NMe2, -OC(O)NH(CH2)2Ph и -OC(O)NH(CH2 )2NMe2; R2 означает -ОН, -ОС(O)Ме, -OCH2CO2H, -OCH2CO2Et, -N3, -N=C(NMe 2)2, -NH2, -NMe 2, -NHC(O)Me, -NHC(O)CF3, -NHC(O)Ph, -NHC(O)NHPh, -NHC(O)CH2CH2CO2 H, -NHC(O)CH2CH2CO2 Me, -NHCH2Ph, -NHCH2(4-пиридил), -NHCH2(2-пиридил), -NHCH2 (4-(CO2H)Ph), -NHCH2(3-(CO2H)Ph), -NHEt, -NHCHMe2, -NHCH2 CHMe2, -N(CH2CHMe2 )2, -NHCH2(циклопропил) или -NHC(O)CH2CH2NMe2; R3 означает -OMe, -OEt, -ОСН2 (циклопропил), F, -O(CH2)2NMe2 или -O(СН2)2(4-морфолино); R4 означает -NMe2, -NEt 2, -NHEt, -NHCH2CHMe2 , -N(Me)CH2CHMe2, -N(Me)CH 2CH2NHS(O)2Me, -N(Me)CH 2CH2NHS(O)2CF3, -NHCH 2CH2OH, -N(Me)CH2 CH2OH, -N(Me)CH2CO2H, -N(Me)CH2C(O)NH2, -N(Me)CH2C(O)NHMe, -N(Me)CH2C(O)NMe2, -NHC(O)Me, 1-пиперидинил, 4-морфолино, (R)-2-(гидроксиметил)-1-пирролидинил, -NH2, -NO2, Br, Cl, F, -C(O)Me или -CH 2NH2; R5 означает -ОН или -N(R 17)(R18); R17 и R18 независимо в каждом случае означают Н, (С1-С6)-алкил, (С5-С7)-арил-(С1-С6 )-алкил, где указанный арил содержит от нуля до двух гетероатомов, (C1-С6)-алкокси или -[C(R19)(R 20)]p-R21; R19 и R 20 независимо в каждом случае означают Н, (С1 -С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси, амино-(С1-С6)-алкил, ациламино, сульфониламино, (С5-С7)-арил, (С5-С7 )-арил-(С1-С6)-алкил или 3-10-членный гетероциклил-(С 1-С6)-алкил, содержащий в кольце от одного до двух гетероатомов; R21 независимо в каждом случае означает Н, 3-10-членный гетероциклил, содержащий в кольце один гетероатом, (C1-С6)-алкилсульфонил, (С 1-С6)-алкилсульфонамидо или амидо; R22 означает галоген; R23 означает метил; R24 означает метил и R25 означает метил; где указанный арил означает 5-7-членное кольцо, содержащее от нуля до двух гетероатомов, и указанный арил или указанный гетероциклил могут быть незамещенными или замещенными галогеном, (С1-С 6)-алкилом или амино. Также описана фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении белков Bcl-2 и/или Bcl-XL, включающая указанное выше соединение, а также описан способ лечения нарушения, опосредованного белками Bcl-2 и/или Bcl-XL, заключающийся в том, что пациенту, который нуждается в таком лечении, вводят указанное выше соединение в терапевтически эффективном количестве. 5 н. и 36 з.п. ф-лы, 6 ил., 125 пр. |
2468016 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы:
|
2456273 патент выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
2,3-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНСУЛЬФОНАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CRTH2
Настоящее изобретение относится к 2,3-замещенным пиразинсульфонамидам формулы (I), их применению для лечения аллергических заболеваний, воспалительных дерматозов, иммунологических нарушений и нейродегенеративных нарушений, а также к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецептора CRTH2 и ингибирующей хемоаттрактантный рецептор, гомологичный молекуле, экспрессирующейся на Т-хелперах 2, в общей формуле (I) А выбран из группы, состоящей из
n означает целое число, независимо выбранное из 0, 1, 2, 3 или 4; m означает 1 или 2; В выбран из группы, состоящей из фенила или пиперазинила; R1 означает водород; R2 означает фенил, где R2 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила; R3 выбран из группы, состоящей из (C1-C 6)алкила, арила, гетероарила, (C1-C6 )алкиларила, (C1-C6)алкилгетероарила, (C 3-C8)циклоалкила и (C3-C8 )гетероциклоалкила, где каждый из указанного (C1-C 6)алкила, арила, гетероарила, (C1-C6 )алкиларила, (C1-C6)алкилгетероарила, (C 3-C8)циклоалкила и (C3-C8 )гетероциклоалкила необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила, (C1-C6 )алкокси, гетероарила, арила, тиоалкокси и тиоалкила, или где указанный арил, гетероарил, (C1-C6)алкиларил, (C1-C6)алкилгетероарил, (C3-C 8)циклоалкил или (C3-C8)гетероциклоалкил может быть сконденсирован с одной или более арильной, гетероарильной, (C3-C8)циклоалкильной или (С3 -С8)гетероциклоалкильной группами и может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, алкокси, арила, гетероарила, карбоксила, циано, галогена, гидрокси, амино, аминокарбонила, нитро, сульфокси, сульфонила, сульфонамида и тригалогеналкила; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, (С 1-С6)алкила, (С2-С6)алкенила, (С2-С6)алкинила, арила, гетероарила, (C 3-C8)циклоалкила, (C3-C8 )гетероциклоалкила, карбоксила, циано, амино и гидрокси; арил выбран из фенила или нафтила; и гетероарил выбран из пиридила, индолила, 3Н-индолила, бензимидазолила, хинолизинила. 4 н.п. ф-лы, 10 сх., 46 пр., 2 табл. |
2453540 патент выдан: опубликован: 20.06.2012 |
|
ИНСЕКТИЦИДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛИНЫ
В настоящем изобретении описываются изоксазолины формулы (I), в которых А представляет собой С или N; R представляет собой С1-4 галогеналкил; X представляет собой одинаковые или различные галогены или С1-4 галогеналкил; 1 равен 0, 1 или 2; Y представляет собой галоген или С1-4 алкил, С1-4алкокси, С1-4галогеналкил, циано, нитро, амино, С1-4алкилкарбониламино, бензоиламино или С1-4алкоксикарбониламино; m равен 0 или 1; и G представляет собой любую группу, выбранную из гетероциклических групп, приведенных в описании, и способ их получения и применение в качестве инсектицидов для контролирования численности вредных насекомых или членистоногих, 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 28 пр. |
2452736 патент выдан: опубликован: 10.06.2012 |
|
ВТОРИЧНЫЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА
Изобретение относится к соединениям формулы (I) |
2425032 патент выдан: опубликован: 27.07.2011 |
|
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ BCL БЕЛКОВ С КОМПОНЕНТАМИ ПО СВЯЗЫВАНИЮ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы 1, к соединениям формулы 5 и к их фармацевтически приемлемым солям. В формулах |
2416606 патент выдан: опубликован: 20.04.2011 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА
Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика. Производные оксазолидинона, где R1 и R1 |
2414469 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ, КАК МОДУЛЯТОРЫ АКТИВИРОВАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ ПРОЛИФЕРАТОРА ПЕРОКСИСОМЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, модулирующего активность АРПП
р является целым числом, равным 1; L 2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4 алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -XC(O)OR17, где Х обозначает связь или С1-С4алкилен и R 17 обозначает водород; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR 18, где Y выбран из группы, включающей С2-С 6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин; где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, С2-С7 алкенил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR17 R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где X обозначает связь или C1 -С4алкилен; R17 выбран из группы, включающей C1-С6алкил, и R19 выбран из группы, включающей С3-С12циклоалкил, пиперидинил и фенил. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРПП |
2412175 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. В формуле R1 представляет собой С 3-C8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, нитро, амино, гидроксила, C1-C4 алкокси, С1-С4 алкила, необязательно замещенного гидроксилом или C1-C4 алкиламино; нафтил; С-связанный 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из S, N и О, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, C1-C4 алкокси или ацетилом; N-связанный 5-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C1-C 4 алкила или фенила; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C 1-C4 алкила, галогенС1-С4 алкила, C1-C4 алкокси, галогенС1 -С4алкокси, галогена, гидрокси, ди(С1-С 4 алкил)амино или ди(С1-С4 алкил)аминокарбонила; или гетероциклическую группу, представляющую собой пиридил, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C1-C 4 алкила, C1-C4 алкокси или ди(С 1-С4 алкил)амино; Х представляет собой -NR 3-, где R3 означает C1-C4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, карбоксилом или C1-C4 алкоксикарбонилом; Y1 представляет собой CR3a, где R3a означает водород, галоген, циано, гидрокси, C1-C4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом или галогеном, C 1-C4 алкокси, необязательно замещенный галогеном; Y2 представляет собой CR3b, где R3b означает водород или галоген; Y3 представляет собой N или CR3c, где R3c означает водород; и Z представляет собой О или -NR4-, где R4 означает водород. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования, антагонистам рецептора CRF и их использованию для получения лекарственного средства. 13 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл. |
2408586 патент выдан: опубликован: 10.01.2011 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА АНГИОТЕНЗИНА II
Изобретение относится к (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метил 2-циклопропил-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-оксадиазол-3-ил)бифенил-4-ил]метил}-1Н-бензимидазол-7-карбоксилату, представленному формулой |
2407742 патент выдан: опубликован: 27.12.2010 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРТИЛПРОТЕАЗЫ
Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например,
которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования аспартилпротеазы и применению соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного аспартилпротеазой, такой как ВАСЕ-1. 4 н.з. п. ф-лы, 1 табл. |
2401658 патент выдан: опубликован: 20.10.2010 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ 6-(ГЕТЕРОЦИКЛЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗИЛ)-4-ОКСОХИНОЛИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулы [I], или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвату, где кольцо А представляет собой моноциклическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из нижеследующей группы А, где моноциклическую гетероциклическую группу выбирают из 1-пирролидинильной группы, 2-оксопирролидин-1-ильной группы, пиперидиногруппы, 2-оксопиперидин-1-ильной группы, 1-пиперазинильной группы, морфолиногруппы, 3-оксоморфолин-4-ильной группы, тиоморфолиногруппы, 1,1-диоксоизотиазолидин-2-ильной группы, 2-оксооксазолидин-3-ильной группы, 3-оксопиразолидин-1-ильной группы, 2-пиридильной группы, 2-тиазолильной группы и 1,2,4-оксадиазол-3-ильной группы; группа А представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С1-4алкильной группы, -(CH2) n-ORa1 и -CORa2, где Ra1 и Ra2 являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-4алкильную группу и n равно 0; R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1 заместителем, выбранным из нижеследующей группы В; группа В представляет собой группу, состоящую из -ORb1, где Rb1 представляет собой С1-4алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, С1-4алкильную группу или -OR 11, где R11 представляет собой атом С1-4 алкильную группу; R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом галогена; R 5 представляет собой атом галогена; m равно 0 или 1; и R6 представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, анти-ВИЧ агенту, ингибитору интегразы ВИЧ, композиции против ВИЧ, которые в качестве активного ингредиента содержат соединение формулы I; к применению соединения формулы I для получения анти-ВИЧ агента и ингибитора интегразы ВИЧ; к способу профилактики или лечению вызванного ВИЧ инфекционного заболевания и к способу ингибирования интегразы ВИЧ у млекопитающего, включающие введение соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 20 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл. |
2399616 патент выдан: опубликован: 20.09.2010 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИННАМИДА ТИПА МОРФОЛИНА
Настоящее изобретение относится к производному циннамида типа морфолина общей формулы I или его фармакологически приемлемой соли, где (a) R1, R2, R 3 и R4 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу; X1 представляет собой C1-6алкиленовую группу, где С1-6алкиленовая группа может быть замещена 1-3 гидроксильными группами или С1-6алкильными группами, или С3-8циклоалкильной группой, образованной двумя С1-6алкильными группами, вместе присоединенными к одному и тому же атому углерода С1-6алкиленовой группы; Х а представляет собой метоксигруппу или атом фтора; X b представляет собой атом кислорода или метиленовую группу, при условии, что Xb представляет собой только атом кислорода, когда Ха представляет собой метоксигруппу; и Ar1 представляет собой арильную группу, пиридинильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы Al заместителей; (b) Ar1-X1-представляет собой С5-7циклоалкильную группу, конденсированную с бензольным кольцом, где одна метиленовая группа в С5-7циклоалкильной группе может быть заменена атомом кислорода, С5-7циклоалкильная группа может быть замещена 1-3 гидроксильными группами и/или C1-6алкильными группами, и R1, R2, R3, R 4, Ха и Xb являются такими, как определено в (a); (d) Ar1-X1- и R4, вместе с атомом азота, к которому группа Ar1-X1 - присоединена, и атомом углерода, к которому R4 присоединен, образуют 5-7-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, которая замещена арильной группой или пиридинильной группой, где одна метиленовая группа в 5-7-членной азотсодержащей гетероциклической группе может быть заменена атомом кислорода, и арильная или пиридинильная группа может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы Al заместителей, Xb представляет собой атом кислорода, и R1, R2, R3 и Ха являются такими, как определено в (а) и (b); группа Al заместителей: (1) атом галогена. Также настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, полезной при лечении болезни Альцгеймера, старческой деменции, синдрома Дауна или амилоидоза. Технический результат: получены новые производные циннамида типа морфолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении продукции амилоида- |
2381225 патент выдан: опубликован: 10.02.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЧЛЕННЫХ ГЕТЕРОЦИКЛОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ p38
В настоящем изобретении предлагаются 5-членные гетероциклические ингибиторы киназы р38, включая киназу р38
|
2381219 патент выдан: опубликован: 10.02.2010 |
|
ОКСАЗОЛИДИНОН-ХИНОЛОНГИБРИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармакологически приемлемой соли, сольвату, гидрату.
|
2371443 патент выдан: опубликован: 27.10.2009 |
|
СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ БЕНЗОКСАЗИНА И ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА cysLT2
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I-а), где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой -COORA (где RA представляет собой водород или С1-8 алкил), -CONRBSO2 RC (где RB представляет собой водород или С1-8 алкил, RC представляет собой С1-8 углеводород),
-D-R1 представляет собой -CO-(CH 2)2-R1, -СО-(СН2) 3-R1, -CO-(CH2)4-R 1 или С1-4 алкилен-R1; Е представляет собой связь или С1-4 алкилен; кольцо формулы представляет собой 3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазиновое или 1Н- индольное кольцо; V представляет собой
где R110 представляет собой водород или С1-8 алкил, и стрелка означает, что он присоединен к кольцу А; группа формулы представляет собой фенильную группу, которая может содержать группу формулы
где кольцо 2 представляет собой С5-10 моно- или бициклическое ароматическое карбоциклическое кольцо, которое может быть частично или полностью насыщенным, спиробициклическое карбоциклическое кольцо, или связанное мостиковой связью карбоциклическое кольцо; где W представляет собой -O-CH2-, -O-(СН 2)2, -O-(СН2)3, -O-(СН 2)4, -O-(СН2)5, -СН 2-O, -(СН2)2-O-, -(СН2 )3-O-, -(СН2)4-O-, -(СН 2)5-O-, -O-(СН2)3-O-, -O-(СН2)4-O-, -O-(СН2)5 -O-, С1-6 алкилен, его N-оксид, его соль или его сольват. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I-а и ее применению. Технический результат: получены новые производные бензоксазина и индола, обладающие антагонистическим действием в отношении cysLT 2 и являющиеся полезными в качестве средства для профилактики и/или лечения респираторных заболеваний, таких как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 57 табл.
|
2371436 патент выдан: опубликован: 27.10.2009 |
|
ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПЕЧЕНОЧНОГО Х-РЕЦЕПТОРА
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.
|
2368612 патент выдан: опубликован: 27.09.2009 |
|
ЦИННАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), где Аr1 представляет собой имидазолильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями; Аr 2 представляет собой пиридинильную группу, пиримидинильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена 1-2 заместителями; X1 представляет собой (1) -С
|
2361872 патент выдан: опубликован: 20.07.2009 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): |
2349587 патент выдан: опубликован: 20.03.2009 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОПРОПИЛЬНОЙ ГРУППОЙ ОКСАЗОЛИДИНОНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают антибактериальными свойствами. В формуле (I) |
2348628 патент выдан: опубликован: 10.03.2009 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ОКСАЗОЛИДИНОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R 1 представляет собой азидо, OR4, NHR4, где R4 представляет собой атом водорода или незамещенные группы, выбранные из ацила, тиоацила, (C1-С6)алкоксикарбонила, (С3-С6)циклоалкокситиокарбонила, (С2-С6)алкенилоксикарбонила, (С2-С6)алкенилкарбонила, (C1-С6)алкокситиокарбонила, (С2-С6)алкенилокситиокарбонила, -С(=O)-С(=O)-(С1-6)алкокси, -(С=S)-S-(С 1-6)алкила, -(C=S)-NH2, -(C=S)-NH-(C 1-6)алкила, -C(=S)-N-((С1-6)алкила) 2, -С(=S)-NH-(С2-6)алкенила, (C=S)-(C=O)-(C 1-6)алкокси, тиоморфолинилтиокарбонила; R 2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород, атом галогена, (С1-С6)алкильную группу, галоген(С1-С6 )алкил; гетероциклическая часть представляет собой 5-членный гетероцикл, где Z представляет собой S, О или NR b, где Rb представляет собой водород или незамещенный (С1-С6 )алкил, (С3-С6)циклоалкил, арил или арил(С1-6)алкил; Y 1 представляет собой =O или =S группу, и Y 2 и Y3 независимо представляют собой водород; или если Y2 и Y 3 присутствуют вместе на соседних атомах углерода, они образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С1-6)алкилом; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, содержащей в качестве активного соединения соединение формулы (I) в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, наполнитель. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), где R 1 представляет собой группу NHR4, и R4 является ацилом, (С 1-С6)алкоксикарбонилом, (C 2-С6)алкенилоксикарбонилом, (С 2-С6)алкенилкарбонилом, -C(=O)-C(=O)-(C 1-С6)алкокси и -(С=S)-S-(С 1-С6)алкилом; включает ацетилирование соединения формулы (I), в которой R1 представляет собой NHR4, где R4 представляет собой водород, а все символы являются такими, как определено выше, используя галоид. Способ получения соединения формулы (I), где R1 представляет собой группу NHR4, и R4 является тиоацилом, (С3-С 6)циклоалкокситиокарбонилом, (С1-С 6)алкокситиокарбонилом, (С2-С 6)алкенилокситиокарбонилом; включает (i) превращение соединения формулы (I), где R1 представляет собой NHR4, где R4 представляет собой атом водорода, а все символы являются такими, как определено выше, в соединение формулы (I), в которой R1 представляет собой изотиоцианатную группу, с помощью реакции с тиофосгеном и (ii) превращение соединения формулы (I), где R1 представляет собой изотиоцианатную группу, в соединение формулы (I), в которой R1 представляет собой NHR4, где R 4 представляет собой -C(=S)-OR4d, где R4d представляет собой (С 1-С6)алкил, (С3 -С6)циклоалкил, (С2 -С6)алкенил, а все символы являются такими, как определено выше, с помощью реакции со спиртом. Соединения формулы (I) применяют в способе лечения бактериальной инфекции, включающем введение соединения формулы (I) пациенту, нуждающемуся в этом. Технический результат - соединения оксазолидинона, обладающие антибактериальной активностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2322444 патент выдан: опубликован: 20.04.2008 |
|
ПИРРОЛИДИН-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА ХА
Изобретение относится к новым пирролидин-2-онам формулы (I):
где R1 означает группу, выбранную из:
каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N; Z означает необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NR aRb или -CN, Z' означает необязательный заместитель галоген, -CH2NH 2 или -CN, alk означает алкилен или алкенилен, Т означает S, О; R2 означает Н, -С 1-3алкилCONRaRb , -C1-3алкилCO2C 1-4алкил, -C1-3алкилморфолино, -CO 2C1-4алкил или -C 1-3алкилCO2Н; Х означает фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранный из О, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3 , -NRaRb, -NO2, -N(C1-4 алкил)(СНО), -NHCOC1-4алкила, -NHSO 2Rc, С0-4алкилOR d, -C(O)Rc, -C(O)NR aRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NR aRb; Y означает (i) заместитель, выбранный из Н, галогена, -CN, -C1-4алкила, -С2-4алкенила, -CF3 , -NRaRb, -NO 2, -Н(С1-4алкил)(СНО), -NHCOC 1-4алкила, -NHSO2R c, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRa Rb, -S(O) nRc и -S(O)2 NRaRb, или (ii) фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из О, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -С1-4алкила, -CF3, -(CH2) nNRaRb, -(CH 2)nN+R aRbCH2CONH 2, С0-4алкилORd , -C(O)Rc, -C(O)NR aRb, -S(O)n Rc, -S(O)2NR aRb, =О, оксида у атома N в цикле, -СНО, -NO2 и -N(Ra )(SO2Rc); R a и Rb независимо означают Н, -С 1-6алкил; Rc означает -С 1-6алкил; Rd означает Н, -С 1-6алкил; n означает 0-2; и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты. Соединения ингибируют фактор Ха, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 4 н. и 6 з.п. ф-лы. |
2318807 патент выдан: опубликован: 10.03.2008 |
|
С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ
Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям |
2317288 патент выдан: опубликован: 20.02.2008 |
|