Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,415/00: .содержащие три или более гетероциклических кольца – C07D 417/14

Изобретение относится к кристаллическому полиморфу 1-[4-[4-[5-(2,6-дифторфенил)-4,5-дигидро-3-изоксазолил]-2-тиазолил]-1-пиперидинил]-2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]этанона, обозначенному как Форма B, характеризующемуся порошковой дифракционной рентгенограммой, снятой в по меньшей мере отраженных углах 2 : 14,902, 18,123, 18,87, 20,204, 20,883, 21,79, 24,186, 26,947. Изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей кристаллический полиморф 1-[4-[4-[5-(2,6-дифторфенил)-4,5-дигидро-3-изоксазолил]-2-тиазолил]-1-пиперидинил]-2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]этанона, обозначенный как Форма B, в эффективном количестве и по меньшей мере один дополнительный компонент, выбранный из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества и жидкого носителя. Изобретение относится к способу борьбы с болезнями растений, вызванными грибковыми патогенами растений, включающему нанесение на растение или его часть или на семя растения фунгицидно эффективного количества указанного полиморфа. Также изобретение относится к способам получения указанного кристаллического полиморфа. Технический результат - кристаллический полиморф 1-[4-[4-[5-(2,6-дифторфенил)-4,5-дигидро-3-изоксазолил]-2-тиазолил]-1-пиперидинил]-2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]этанона, обладающий более высокой точкой плавления и являющийся менее растворимым. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 13 табл., 2 ил., 25 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)

Изобретение относится к новым производным хроменона формулы II

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0:

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

Изобретение относится к соединениям формулы (Iа) и (Ib), где X представляет собой S или O, один из X₁ и X₂ представляет собой СR₃' и второй представляет собой N или независимо СR₃', n представляет собой целое число 1, 2 или 3; R₁ представляет собой C_1-6-галогеналкил, R₂ выбран из галогена и C₁-C₆-галогеналкила; R₃' представляет собой H, C₁-C₆-алкил, галоген, цианогруппу, или фенил, незамещенный или замещенный галогеном, C₁-C₆-алкоксигруппой, C₁-C ₆-галогеналкоксигруппой, C₁-C₆-галогеналкильной группой; Z представляет собой галоген, радикал Q или группу -C(O)-NR ₅R₆; R₅ представляет собой H или C₁-C₄-алкил, R₆ представляет собой H; Q', C₁-C₆-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, C₁-C₄ -алкоксигруппой, C₁-C₄-алкоксикарбонилом, C₂-C₄-алканоилом, аминокарбонилом, N-моно- или N,N-ди-C₁-C₂-алкиламинокарбонилом, C₁-C₄-алкилтиогруппой, группой -C(O)NHR ₇ или радикалом Q"; или C₃-C₆ -циклоалкил, замещенный группой -C(O)NHR₇; или C ₂-C₄-алкинил; Q, Q'и Q" являются такими, как указано в формуле изобретения; R₇ представляет собой C₁-C₆-алкил, который является незамещенным или замещенным галогеном, цианогруппой, пиридилом; или представляет собой C₂-C₄-алкинил. Также изобретение относится к композиции для борьбы с эктопаразитами, содержащей соединение формулы (Iа) или (Ib), и к применению соединений формулы (Iа) или (Ib) для изготовления композиции. Технический результат - соединения формулы (Iа) и (Ib), обладающие активностью против эктопаразитов. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН₂ или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН₂; R² представляет собой Н, или если А обозначает СН₂, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН₂ или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С_1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G¹ и G²: где Z¹ , Z² и Z³ каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН₂; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R¹

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR¹)-, где R¹ выбран из -C₁-C₂алкила; R обозначает H или -C₁-C₅алкил; R⁵ обозначает H; R² и B каждый выбран из A¹ и A², где один из R² и B обозначают A ¹, а другой из R² и B обозначают A² ; где A¹ имеет структуру (а); A² выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A³ выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A⁴ выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A² необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH₃ и -OCF₃ и -C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A ³ замещен одной группой A⁴ и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH₃, -OCF₃ и -C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A ⁴ необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C₁-C₅ алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C₂-C₄алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C ₁-C₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH₃, -C(=O)CH₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂алкиленOC ₁-C₂алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO₂ H, (f) -CO₂С₁-С₄алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C₁-C ₂алкила, -OH, -CO₂CH₃, -CO₂ H, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂ алкиленOC₁-C₂алкила, (g) -OH, (h) -S(O) _xC₁-C₂алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO₂, (l) -C(=O)NR³R⁴ , (m) -OC₁-C₂алкиленOC₁-C ₂алкил, (n) -OC₁-C₃алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC₁-C ₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO ₂CH₃, -NR³R⁴ и -OC ₁-C₂алкиленOC₁-C₂алкила, (q) -NR³R⁴ и (r) -S(O)_xNR ³R⁴, при условии, что если А⁴ обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А³ посредством кольцевого атома углерода в А⁴, то, по крайней мере, один заместитель в А⁴ должен быть выбран из R ^e, где R^e выбран из группы, которая включает: (a) -C₁-C₅алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C₂ -C₄алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C₁-C₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH₃, -C(=O)CH ₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C ₂алкиленOC₁-C₂алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO₂H, (f) -CO₂C₁-C ₄алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C₁-C₂алкила, -OH, -CO₂ CH₃, -CO₂H, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂алкиленOC₁-C₂ алкила, (g) -OH, (h) -S(O)_xC₁-C₂ алкил, (i) -CN, (j) -NO₂, (k) -C(=O)NR³ R⁴, (l) -OC₁-C₂алкиленOC ₁-C₂алкил, (m) -C(=O)C₁-C₂ алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH ₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C ₂алкиленOC₁-C₂алкила, (n) -NR ³R⁴(=O)OC₁-С₂алкил, (o) -NR³R⁴ и (p) -S(O)_xNR³ R⁴; p равно 0, 1 или 2; и R^a выбран из атома галогена, -CH₃, -CF₃, -OCH₃ и -OCF₃; R³ и R⁴ каждый независимо выбраны из H и CH₃; и x равно 0, 1 или 2. Соединение формулы (I) применяют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора СЕТР, для повышения HDL-C и для снижения LDL-C. Технический результат - соединения, ингибирующие белок-переносчик эфиров холестерина (СЕТР). 5 н.. и 5 з.п. ф-лы, 140 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1 атом азота в качестве гетероатома, замещенный 2-3 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R⁵ представляет собой атом галогена, циано или C₁-С₆алкил, необязательно замещенный атомом галогена; R⁶ представляет собой C₁-С₆ алкил, необязательно замещенный ОН; C₁-С₃ алкенил; 5-членный гетероарил, имеющий 2-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О, или S, замещенный 0-2 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R¹⁰ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий 2-3 гетероатома, каждый из которых выбран из N, О или S, замещенный 0-2 заместителями, представляющими собой C₁-С₃ алкил; R⁷, R ⁸, R¹⁷ представляют собой атом водорода или галогена. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецептора В2 ВК, которая содержит соединения формулы (I), способу ингибирования, способу локализации или детектирования рецептора В2 ВК в ткани, применению соединений или композиции для изготовления лекарственного средства, способам лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов рецептора В2 ВК. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -R¹ или -R¹-R²-R³ ; R¹ представляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R^1'; где каждый R ^1' независимо представляет собой C_1-6алкил, галоген или C_1-6галогеналкил; R² представляет собой -C(=O), -СН₂-; R³ представляет собой R⁴; где R⁴ представляет собой аминогруппу или гетероциклоалкил, и необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из C_1-6алкила, гидроксигруппы, оксогруппы, C_1-6гидроксиалкила, С_1-6алкоксигруппы; Q представляет собой СН₂; Y¹ представляет собой C_1-6алкил; Y² представляет собой Y^2b; где Y^2b представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный одним Y^2b'; где Y^2b' представляет собой гидроксигруппу; n и m имеют значение 0; Y⁴ представляет собой Y^4c или Y^4d; где Y^4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный галогеном; и Y^4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или более C_1-6алкилом; где "арил" обозначает фенил или нафтил, "гетероарил" обозначает моноциклический или бициклический радикал, содержащий от 5 до 9 атомов в цикле, содержащий по крайней мере одно ароматическое кольцо, содержащее от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя N или O гетероатомами, причем остальные атомы в кольце являются атомами углерода, при условии, что точка присоединения гетероарильного радикала находится в ароматическом кольце, "гетероциклоалкил" обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащего от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя кольцевыми гетероатомами, выбранными из N, О или SO ₂. Также изобретение относится к применению соединения формулы II и к фармацевтической композиции на основе соединения формулы II. Технический результат: получены новые соединения, полезные для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 4 н. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл., 53 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R¹ представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу; каждый из Y¹ и Y² представляет собой СН, и один или два из U, V, W и X представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CR^a, или R^a представляет собой галоген; А представляет собой СН₂СН(ОН), CH₂CH(NH ₂), CH(OH)CH(NH₂) или CH(NH₂)CH ₂, В представляет собой СН₂СН₂, CH ₂NH или CONH, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой СН(ОН)СН₂, и В представляет собой CH₂NH, N(R²)CO или CONH, a D представляет собой СН₂, или В представляет собой N(R^2a )CH₂, a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH₂NH или CONH и D представляет собой СН₂, или А представляет собой СН₂СН₂, и В представляет собой СН ₂СН₂, CH₂NR³, NHCO, CONR ⁴, СН₂O, СОСН₂ или CH₂ CH₂NH, a D представляет собой СН₂, или В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СО, или также А представляет собой СН₂СН₂ , В представляет собой NR^4bCH₂ и D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH₂NR⁵ или CONR⁶, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой С С, В представляет собой CH₂NH и D представляет собой СО, или А представляет собой СОСН₂, В представляет собой CONH и D представляет собой СН₂, или А представляет собой CH₂N(R⁷), и В представляет собой СН₂СН₂, a D представляет собой СН₂ , или В представляет собой СН₂СН(ОН), a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой NHCH₂, и В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СН ₂, или В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СО, или А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R⁸)NH или СН₂СН₂, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой ОСН₂ , В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой СН₂; R₂ представляет собой (С₁ -С₄)алкил; R^2a представляет собой водород; R³ представляет собой водород, CO-(CH₂) _p-COOR^3', (CH₂)_p-COOR ^3', (С₂-С₅)ацил или амино(С ₁-С₄)алкил, или также R³ представляет собой (С₁-С₄)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, p обозначает целое число от 1 до 4, и R^3' представляет собой водород или (С₁-С₄)алкил; R⁴ представляет собой водород или (C₁-С₄)алкил; R^4b представляет собой водород; R⁵ представляет собой водород или (С₁-С₅)ацил; R⁶ представляет собой водород или (С₁-С₄)алкил; R⁷ представляет собой водород или (С₁-С ₄)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы, R ⁸ представляет собой водород или (С₁-С₄ )алкил; Е представляет одну из следующих групп (a-a1), где Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или Е представляет собой фенильную группу, которая один или два раза замещена в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С ₁-С₃)алкил и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Соединения формулы I или его фармацевтически приемлемую соль применяют для получения лекарственного средства или фармацевтической композиции для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидиновых антибиотиков для получения лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 214 пр.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D ¹ - одинарная связь, -N(R¹¹)- или -О-, где R ¹¹ - атом водорода или С1-С3 алкил; А¹ - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n¹ - целое число 0 или 1; n² - целое число 2 или 3; n³ - целое число 1 или 2; R¹² и R¹³ каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D¹; и w - связь с D²; D² - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)₂-, -C(O)-N(R ¹⁵)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R¹⁵ - атом водорода; R¹ - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n ¹ - целое число 0, 1 или 2; m² - целое число 1 или 2; D¹² - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) ₂-; R¹⁸ и R¹⁹ - атом водорода; R ¹⁷ - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D ², при условии, что когда R¹⁷ обозначает атом водорода, D¹² обозначает одинарную связь; при условии, что когда D¹ обозначает одинарную связь, А¹ обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D¹ обозначает -N(R ¹¹)-, -O-, или -S(O)₂-, A¹ обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А¹ обозначает одинарную связь, D² обозначает -Е-C(О)-; и D³ - одинарная связь, -N(R²¹)-, -N(R²¹)-C(O)- или -S-, где R²¹ - атом водорода; и R² обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D³; и R²³ , R²⁴ и R²⁵ каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D²¹ - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D²² - одинарная связь или -С(О)-; R²⁶ и R²⁷ каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D²² - одинарная связь, R²⁷ - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R¹ представляет собой С_1-4алкоксигруппу или галоген; R^1b представляет собой Н или C_1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН₂ или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH ₂; А представляет собой -CH₂-СH(R² )-В-NН-* или -СH(R³)-СН₂-N(R⁴ )-[CH₂]_m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН₂-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН₂ или СО; и R ² представляет собой водород, ОН или NH₂; R ³ и R⁴ оба представляют собой водород, или R ³ и R⁴ вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G¹ и G⁵, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z¹ представляет собой N, Z² представляет собой СН и Z³ представляет собой СН; или Z¹ представляет собой СН, Z² представляет собой N и Z³ представляет собой СН или N; или Z¹ представляет собой СН, Z ² представляет собой CR⁵ и Z³ представляет собой СН; или Z¹ представляет собой СН, Z² представляет собой СН и Z³ представляет собой N; и R⁵ представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидинона, используемые в качестве антимикробных агентов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.

,

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV:

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G¹ является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G² является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G² связан с G¹ в пара-положении относительно места соединения G¹ с группой NH в формуле (I), где, когда G² означает фенил, G³ связан с G² в пара-положении G² относительно G¹, и где, когда G ² представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G ² связан с G¹ в положении 5 G² и G³ связан с G² в положении 2 G² ; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С_1-6алкил и галоген; G³ представлен формулой (а) или формулой (b); W¹ является -С(R³ )(R⁴)-С(R³)(R⁴)-, и W² представляет сбой N; или W³ представляет собой О; W⁴ является -С(R³)(R⁴)-; R ³ и R⁴ каждый является водородом; R⁵ и R⁶ каждый является водородом; R^c и R ^d вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R⁸); W⁵ является -СН₂- или -СН₂-СН ₂-; W⁶ является О или N(R^x), где R^x является водородом, С_1-6алкилом или -C(O)O(R^z); R^z, в каждом случае, независимо является C_1-6алкилом; R⁸ является водородом; L¹ является О; и Х является водородом, С_1-6 алкилом, или - (CR^gR^h)_u-C(O)O(R ¹⁰); или L¹ является -СН₂- и Х является -С(O)ОН; R¹⁰ является водородом; или Q является G ⁴ или Y¹-Y³; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G⁴ является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С _1-6алкила, галогена и -OR¹; Y¹, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(R ^w)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(R^w)- групп присоединена к Y³ или (CR^jR^k )_v, Y³ в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС_1-6алкила; R^g и R ^h в каждом случае независимо являются водородом, или С _1-6алкилом; R¹ в каждом случае независимо является галогенС_1-6алкилом; R^w является водородом; и u означает 1. Технический результат - соединения, являющиеся ингибиторами фермента диацилглицерин O-ацилтрансферазы типа 1 (ДГАТ-1). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы

где R представляет собой Н; R¹ представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF₃; R² представляет собой H; алкил C1-С5; -CH₂COOR⁴; бензил, замещенный Hal, OR⁴; бензоил, замещенный Hal, OR⁴, а R ⁴ представляет собой незамещенный алкил C1-С4. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для создания лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении патогенных бактерий. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D):

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гидролазы амидов жирных кислот (FAAH), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения нейропатической боли. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 38 табл., 159 пр.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут действовать как ингибиторы протеинкиназ, особенно киназы типа FLT3-тирозинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанное соединение в комбинации с другим молекулярно направленным (таргетным) агентом, который представляет собой традиционный цитотоксический агент, или соединение, используемое после химиотерапии, направленной на стволовые клетки поддерживающей терапии и при MLL-реаранжированной острой лимфобластной лейкемии у детей. Технический результат: получено новое соединений, которое может найти применение в медицине для профилактики и лечения гематологических злокачественных новообразований, таких как AML, MLL, T-ALL, B-ALL и CMML, миелопролиферативных заболеваний, аутоиммунных заболеваний и заболеваний кожи, подобных псориазу и атопическому дерматиту. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 26 пр.

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин¹-А-пиридин² формулы (I), где пиридин представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с A; R¹ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR^1aR^1b, R^1a представляет собой С_1-4алкил; R ^1b представляет собой водород или C_1-3алкил; или R^1a и R^1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R ² представляет собой водород или С_1-4алкил, или в случае, когда R¹ представляет собой С_1-5 алкил или С_3-6циклоалкил, R² может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R³ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С _3-6циклоалкил или NR^3aR^3b; R ^3a представляет собой С_1-4алкил; R^3b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁴ представляет собой С_1-4алкил или водород; R⁵ представляет собой С_1-5алкил, метоксигруппу или NR ^5aR^5b; и R⁶ представляет собой C _1-2алкил; R^5a представляет собой С_1-4 алкил; R^5b представляет собой водород или C_1-3 алкил; или R⁵ представляет собой C_1-2алкил или метоксигруппу; и R⁶ представляет собой С_1-5 алкил или NR^6aR^6b; R^6a представляет собой С_1-4алкил; R^6b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁷ представляет собой С_1-5алкил; R⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R⁹ представляет собой С_1-5алкил; R¹⁰ представляет собой С_1-2алкил; А представляет собой

, , , или

,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с А; пиридин² представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина² с A; R¹¹ представляет собой С_1-4алкил, C_1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR^11aR^11b; R^11a представляет собой C_1-3алкил; R^11b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹² представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹³ представляет собой С_1-4алкил или NR^13aR^13b ; R^13a представляет собой C_1-3алкил; R ^13b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁴ представляет собой С_1-2алкил; R ¹⁵ представляет собой С_1-4алкил или NR^15a R^15b; и R¹⁶ представляет собой С_1-2 алкил; R^15a представляет собой C_1-3алкил; R^15b представляет собой водород или С_1-3 алкил; или R¹⁵ представляет собой С_1-2алкил; и R¹⁶ представляет собой С_1-4алкил или NR^16aR^16b; R^16a представляет собой C_1-3алкил; R^16b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁷ представляет собой С_1-4алкил; R¹⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R¹⁹ представляет собой С_1-4алкил; и R²⁰ представляет собой С_1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Технический результат - пиридиновые производные, обладающие агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 131 пр.

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I),

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С_1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R¹; Q - О или S; R ³ - водород, С_1-4алкил, циклопропил, С_1-4 алкокси-С_1-4алкил, бензил или -СН₂СН ₂С(O)O-трет-Bu; R¹ - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4 алкокси, С_1-4фторалкилом, С_1-4фторалкокси, ди-(С_1-3алкил)амино или С_1-4алкокси-С _1-2алкилом; и R² - -СО-С_1-3алкил, -CF₂-С_1-3алкил или -SO₂-C _1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединению формулы I:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy¹; Cy²; L¹; L ², R; R¹; R^x и R^y и R ² представлены в п.1 формулы изобретения. При этом указанные соединения подходят для применения в качестве ингибиторов протеинкиназы Raf. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к полиморфной форме соединения (IX), характеризующейся картиной дифракции рентгеновских лучей, включающей характеристические пики приблизительно 7.269, 9.120, 11.038, 13.704, 14.481, 15.483, 15.870, 16.718, 17.087, 17.473, 18.224, 19.248, 19.441, 19.940, 20.441, 21.469, 21.750, 22.111, 23.319, 23.763, 24.120, 24.681, 25.754, 26.777, 28.975, 29.609, 30.073 градусов 2 . Также изобретение относится к способу получения полиморфной формы соединения (IX), включающему обработку 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илтиазол-2-иламино)фенил]бензамида метансульфоновой кислотой при температуре от 20 до 80°C в растворителе, выбранном из группы, включающей метанол, этанол, ацетон, диэтиловый эфир, диоксан и их смеси. Технический результат - полиморфная форма соединения (IX), которая остается сухой при 80% относительной влажности и термодинамически стабильной при температурах ниже 200°C. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 сх., 4 пр.