Гетероциклические соединения, содержащие 4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] гептановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы , например пенициллины, пенемы, такие циклические системы, дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащими гетероциклами: ...с гетероциклическими кольцами, непосредственно связанными с карбоксамидной группой – C07D 499/76
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 6-[3-(2-ХЛОР-6-ФТОРФЕНИЛ)-5-МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ-4-КАРБАМИНО]-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения натриевой соли 6-[3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино]-пенициллановой кислоты (флуклоксациллина). Способ осуществляют путем одновременного дозирования в водный раствор натриевой соли 6-аминопенициллановой кислоты, ацетонового раствора хлорангидрида 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты и водного раствора гидроокиси натрия при поддержании величины водородного показателя среды в интервале 6,5-9,0 pH. Выделение образующейся натриевой соли флуклоксациллина проводят после предварительного удаления ацетона и осуществляют путем введения в реакционную массу насыщенного раствора хлорида или ацетата натрия. Технический результат - усовершенствованный способ получения натриевой соли 6-[3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино]-пенициллановой кислоты. 2 пр. |
2457211 патент выдан: опубликован: 27.07.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 6-[3-(2,6-ДИХЛОРФЕНИЛ)-5-МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ-4-КАРБАМИНО]-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения натриевой соли 6-[3-(2,6-дихлорфенил)-5-метил-изоксазол-4-карбамино]-пенициллановой кислоты (диклоксациллина) ацилированием 6-аминопенициллановой кислоты хлорангидридом 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты с последующим выделением целевого продукта из реакционной массы. Ацилирование проводят в водно-ацетоновой среде путем одновременного дозирования в реакционную массу ацетонового раствора хлорангидрида 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты и водного раствора гидроокиси натрия при поддержании величины водородного показателя среды в интервале 6,0-9,5 рН. Среда для проведения процесса ацилирования обычно содержит от 3,0 до 4,0 кг воды на 1,0 кг 6-аминопенициллановой кислоты. Выделение натриевой соли 6-[3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино]-пенициллановой кислоты (диклоксациллина) обычно осуществляют путем введения в реакционную массу насыщенного раствора хлорида или ацетата натрия в количестве, обеспечивающем снижение концентрации целевого продукта до величины, не превышающей 5 г/л, либо путем разбавления реакционной массы алифатическим спиртом до снижения концентрации воды в ней до уровня 10,0-12,0%, отделения хлорида натрия от водно-спиртового раствора натриевой соли диклоксациллина и кристаллизации целевого продукта в процессе отгонки водно-спиртового азеотропа. В качестве алифатического спирта можно использовать изопропиловый или бутиловый спирт. Способ обеспечивает снижение сырьевых затрат и упрощение технологического процесса. 4 з.п. ф-лы. |
2356904 патент выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ ОКСАЦИЛЛИНА ИЗ ВОДНЫХ ИЛИ ВОДНО-ОРГАНИЧЕСКИХ СРЕД
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Способ выделения натриевой соли оксациллина из водных или водно-органических растворов осуществляют путем экстракции в органический растворитель при добавлении натриевой соли минеральной кислоты с последующей кристаллизацией натриевой соли оксациллина из органического экстракта. Технический результат - повышение выхода и качества получаемой кристаллической натриевой соли оксациллина. |
2272041 патент выдан: опубликован: 20.03.2006 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 6-(3-ФЕНИЛ-5-МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ- 4-КАРБАМИНО)-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к способу получения натриевой соли 6-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-карбамино)-пенициллановой кислоты (оксациллина) ацилированием Na-соли 6-аминопенициллановой кислоты хлорангидридом 3-фенил-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты в водно-ацетоновой среде при поддержании величины водородного показателя среды в интервале рН 6,0-9,5 с последующим выделением целевого продукта из реакционной массы, отличающийся тем, что выделение натриевой соли 6-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-карбамино)-пенициллановой кислоты осуществляют путем разбавления реакционной массы алифатическим спиртом до снижения концентрации воды в ней до уровня 8,0-15,0%, отделения хлорида натрия от водно-спиртового раствора натриевой соли оксациллина и кристаллизации целевого продукта в процессе отгонки водно-спиртового азеотропа до достижения концентрации воды в реакционной массе не более 8%. Технический результат - усовершенствование способа. 2 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2221801 патент выдан: опубликован: 20.01.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 6-[3-(2-ХЛОРФЕНИЛ)-5- МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ-4-КАРБАМИНО]-ПЕНИЦИЛЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к способу получения натриевой соли 6-[3-(2-хлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино] - пенициллановой кислоты (клоксациллина) - высокоэффективного антибиотика. Способ осуществляется путем синтеза клоксациллина ацилированием Na-соли 6-аминопенициллановой кислоты в водно-ацетоновой среде хлорангидридом 3-(2-хлорфенил)-5-метилизоксазолил-4-карбоновой кислоты при поддержании водородного показателя среды в интервале 6,0-9,5 рН, выделения клоксациллина в форме кислоты из полученного раствора при доведении водородного показателя среды до 2,5-3,5 рН, растворения гидратированной пасты клоксациллина - кислоты в бутаноле при добавлении в суспензию раствора гидроокиси натрия, кристаллизации продукта в процессе отгонки водно-бутанольного азеотропа из реакционной массы под вакуумом с последующей фильтрацией и сушкой натриевой соли 6-[3-(2-хлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбамино] - пенициллановой кислоты (клоксациллина) под вакуумом. Заявляемый способ обеспечивает возможность получения продукта с выходом 85-91% от теории в пересчете на 6-АПК. Препарат, полученный заявленным способом, представляет собой белый кристаллический порошок с удельным вращением 168,5((1% раствор в свежепрокипяченой воде). Оптическая плотность 1% раствора в воде при 430 нм, обусловленная наличием светопоглощающих примесей (производными пеницилленовой кислоты), составляет 0,02-0,04 (в кювете с толщиной слоя 10 мм). Технический результат - упрощение технологического процесса и снижение сырьевых затрат. 1 табл. | 2201419 патент выдан: опубликован: 27.03.2003 |
|
СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ ОКСАЦИЛЛИНА Сущность изобретения: в способе выделения натриевой соли оксациллина из ее водных или водно-органических растворов, получаемых как в результате синтеза оксациллина, так и растворением оксациллина или оксациллинсодержащих смесей путем осаждения натриевой солью кислоты, в качестве соли кислоты используется соль минеральной кислоты, при этом к раствору оксациллина добавляется натриевая соль минеральной кислоты до создания концентрации минеральной соли 10-15% с последующим доосаждением целевого продукта насыщенным раствором соли, добавляемым в количестве 0,8-1,5 объема от объема исходного раствора оксациллина. Технический результат - повышение чистоты и выхода целевого продукта. 1 з.п. ф-лы. | 2137775 патент выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|