Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов – C07H 15/00

Изобретение относится к способу определения и количественной оценки необычно модифицированных гликанов, который может использоваться при анализе гликанов. Предложенный способ включает стадии: a) обеспечения препарата гликана, содержащего необычно модифицированные гликаны, выбранные из группы, содержащей сульфатированные гликаны, фосфорилированные гликаны, полиацетилированные сиалированные гликаны и их комбинации, где указанные необычно модифицированные гликаны являются отрицательно заряженными, и где препарат гликана получен путем выделения гликанов и сиаловых кислот из терапевтической композиции гликопротеина, где сиаловые кислоты выделяют путем воздействия на терапевтическую композицию гликопротеина по меньшей мере одного агента, который расщепляет остатки сиаловых кислот, в условиях, обеспечивающих расщепление сиаловых кислот; b) подвергания препарата гликана хроматографическому методу разделения, который разделяет гликаны на основании отношения заряда к массе, посредством чего происходит разделение указанных необычно модифицированных гликанов; и c) количественного определения, по меньшей мере, одного отделенного необычно модифицированного гликана, используя, по меньшей мере, один стандарт количественной оценки. Предложен новый эффективный способ, позволяющий анализировать необычно модифицированные гликаны. 41 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I

Изобретение относится к средству для профилактики и/или лечения аллергического заболевания, выбранного из поллиноза, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита и астмы, и представляет собой низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 103 ил., 17 табл., 55 пр.

Данное изобретение относится к новым соединениям, имеющим следующую структурную формулу:

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представляющему собой пигмент растения, которое относится к семейству Rosaceae рода Rosa, конкретно розе. Это новое соединение, содержащееся в голубой розе, способно изменять окраску цвета растения и имеет химическую структуру, представленную общей формулой (I), указанную ниже, где R₁ представляет группу, как указано в п.1, и R₂ представляет -ОН или R₁ и R₂ вместе образуют -O-. Также раскрыто, что изменение цвета происходит именно в важной части растения - в срезанном цветке, 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 14 ил.

Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R₁ и R₂ являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С₁-С₇ алкильной группы, атома галогена, C₁-С₇ алкоксигруппы, С₁-С₇алкилтиогруппы, С ₁-С₇алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С₁-С₇алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С ₁₆-С₂₂ алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию. Также описаны фармацевтические и липидные композиции, содержащие такие соединения, для применения в качестве лекарственных средств, в частности для лечения и/или предотвращения периферической инсулинорезистентности и/или состояния диабета, например диабета 2 типа, повышенных уровней триглицеридов и/или уровней не-HDL холестерина, LDL холестерина и VLDL холестерина, гиперлипидемического состояния, например, гипертриглицеридемии (НТО), ожирения или состояния избыточной массы тела, заболевания жировой инфильтрации печени, например неалкогольной жировой инфильтрации печени (NAFLD) или воспалительного заболевания или состояния.

Изобретение относится к производным крахмала, а именно к гидрофильным конъюгатам гидроксиэтилкрахмала и 2,6-диизоборнил-4-метилфенола. Получен водорастворимый конъюгат, содержащий гидроксиэтилкрахмал и фрагменты 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола, связанные с полисахаридом простой эфирной связью, и имеющий общую структуру I:

где R=H, CH₂CH₂OR, A - фрагмент 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола,

n имеет значение от 100 до 2000, средняя молекулярная масса (ММ) полимера от 15000 до 300000, предпочтительно в диапазоне 50000-300000, содержание ковалентно связанного фрагмента 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола в полимере от 0.5 до 6.0 мас.%, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где R' представляет собой указанную ниже формулу и R'' представляет собой водород, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Заявленные соединения формулы (IA) ингибируют активность DPP-IV (дипептидилпептидазы-IV). Вследствие этого, они показаны для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для ингибирования DPP-IV и для лечения состояний, опосредованных DPP-IV, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 ил., 8 табл.

В настоящем изобретении раскрыт способ получения соединений, имеющих формулу I, в которой R₁ является метокси или метилтиогруппой; R₂ является О-гликозилокси остатком. Соединения формулы I получают посредством взаимодействия перацетилированной гликозы с соединением, имеющим формулу II, с последующим удалением защитных групп из гликозильного фрагмента. 8 з.п. ф-лы, 4 пр.

Способ получения модифицированного алкилполиглюкозида взаимодействием глюкозы или водного сиропа глюкозы со спиртом C₁₀-C₁₆ в присутствии кислотного катализатора, представляющего собой сильную органическую или неорганическую кислоту. Катализатором изобретения является является смесь алкилполиалкоксикарбоновой и сильной кислоты в мольном соотношении 4:1 соответственно. Мольное соотношение глюкоза:спирт составляет 1:1,5; глюкоза: кислотный катализатор находится в пределах от 1:0,025 до 1:0,03. Технический результат - получение модифицированного алкилполиглюкозида - поверхностно-активного вещества с улучшенными характеристиками. 2 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл.

Изобретение относится к новым галлотанниновым соединениям, включающим галлотаннин, в котором по меньшей мере одна гидроксильная группа замещена заместителем, причем данный заместитель включает молекулу, олигомер или полимер, которые используют в покрытиях литографических печатных форм, галлотаннин или другое галлотанниновое соединение, при этом заместители связаны с галлотаннином непосредственно или через соединительную группу. Указанные соединения могут быть использованы в покровной композиции для покрытия печатных форм. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 33 ил., 49 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу получения и очистки моносиалоганглиозида GM1. Способ получения чистого моносиалоганглиозида GM1 в форме его натриевой соли включает а) отделение GM1 от Фукозил GM1 в липидной смеси, содержащей моносиалоганглиозид GM1 в качестве основного ганглиозидного компонента, с помощью колоночной ионообменной хроматографии с использованием элюента, содержащего ионы калия или цезия, (б) извлечение растворенного вещества из элюированного раствора, (в) диафильтрацию водного раствора извлеченного растворенного вещества стадии (б), (г) добавление натриевой соли и диафильтрацию полученного водного раствора, (д) извлечение GM1 в форме его натриевой соли. Способ очистки моносиалоганглиозида GM1 от Фукозила-GM1 в липидной смеси, ионообменной колоночной хроматографией с использованием элюента, содержащего ионы цезия или калия. Препарат моносиалоганглиозида GM1 имеет чистоту 99,0% или более и содержит менее 0,1% Фукозил GM1. Способ лечения нарушений и заболеваний центральной нервной системы и периферической нервной системы, включающий введение пациенту препарата моносиалоганглиозида GM1 в его эффективном количестве. Применение препарата моносиалоганглиозида GM1 в производстве фармацевтической композиции. Использование вышеописанного препарата моносиалоганглиозида GM1 при лечении имеет значительные преимущества за счет уменьшения побочных эффектов. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

Настоящее изобретение относится к новому способу химического синтеза асимметрично или симметрично замещенного -(1 6)-связанного глюкозамин-дисахарида формулы (1), а также к способу его очистки. В изобретении заявляются промежуточные соединения, относящиеся к данному способу. Согласно дополнительным аспектам изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей указанные соединения, и к применению соединений при лечении расстройства, на которое влияет модулирование активности иммунной системы, включая подавление или активацию иммунной системы, такого как расстройство, выбранное из иммунных расстройств и/или рака. 14 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 пр., 26 ил., 32 табл.

Изобретение относится к хелатам металлов формулы I:

Изобретение относится к новым полиненасыщенным соединениям формулы (I), где R₁ выбран из -COOH, -COOR₃ , -CHO; R₂ представляет собой: фенильную группу, возможно замещенную гидрокси или C₁-C₁₆алкоксигруппой, или альфа-D-глюкопиранозильную группу, где все гидроксильные группы замещены ацетильной группой, или остаток С₄ -С₃₀жирной кислоты, возможно замещенный в конце цепи гидрокси или ацетокси, группу -OC-(CH₂)_n -CO-токоферил (дельта), где 2 n 10; R₃ представляет собой линейный или разветвленный С₁-С₁₆алкильный радикал, и способам их получения. Также изобретение относится к дерматологическим композициям, обладающим ингибирующей активностью на продукцию меланина меланоцитами, содержащим соединения формулы (I), которые могут применяться в качестве отбеливающего или осветляющего агента. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 23 пр.

Раскрыт новый аминогликозидный антибиотик, который обладает превосходной противобактериальной активностью против вызывающей инфекцию бактерии, в частности MRSA, и также обладает низкой токсичностью в отношении почек. Также описан способ получения указанного антибиотика. Более конкретно, раскрыты соединение, представленное формулой (Iа), где значения радикалов указаны в описании, или его фармакологически приемлемая соль или сольват, или смесь диастереомеров соединения; противобактериальный агент, включающий соединение, фармакологически приемлемую соль, сольват или диастереомерную смесь; и способ получения указанного соединения, 10 н. и 13 з.п. ф-лы, 21 пр., 1 табл.

Изобретение относится к тетрациклическим антибиотическим производным антрахинона с противораковой активностью. Тетрациклические антибиотические производные антрахинона, описываемые в настоящем изобретении, обладают такой же или более высокой активностью, чем активность известных лекарственных средств, таких как доксорубицин, даунорубицин и тому подобное, на клеточном уровне, и в то же время обладают лучшей толерантностью, чем толерантность доксорубицина и даунорубицина, для организма животного. 4 н. и 11 з.п.ф-лы, 54 прим., 3 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, обладающие противоопухолевой активностью и низкой токсичностью, и способа их получения. Изобретение также включает в себя способ получения производных антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, заключающийся в селективном окислении боковой цепи агликона оливомицина А реакцией с периодатом натрия, с последующим проведением реакции амидирования полученного ключевого интермедиата 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А с соответствующими аминами в присутствии конденсирующего агента. Соединения по настоящему изобретению обладают выраженной противоопухолевой активностью и низкой токсичностью по сравнению с исходным оливомицином А. 2 н.п.ф-лы, 5 табл., 1 ил., 9 пр., 1 схема.

Изобретение относится к способу получения антрациклина карминомицина, представленного формулой (1),

из антрациклина даунорубицина. Способ включает взаимодействие даунорубицина, представленного формулой (2), или N-защищенного даунорубицина, представленного формулой (3):

со слабой кислотой Льюиса, выбранной из группы, включающей TiHal₄, BHal₃, MgHal ₂, где Hal=F, Cl, Вr, I, для деметилирования 4-метокси группы даунорубицина, представленного формулой 2, или N-защищенного даунорубицина, представленного формулой 3. Изобретение позволяет получить карминомицин способом, не приводящим к деструкции С-7 гликозидной связи и уменьшающим количество стадий синтеза. 5 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение описывает способ получения антрациклина, представленного Формулой (1)

Способ регуляции иммуногенности антигена предусматривает инкорпорирование антигена в структуру иммуностимулирующего комплекса (ТИ-комплекса) - носителя антигена. В качестве белкового антигена используют порин из Yersinia pseudotuberculosis, а его носителем является иммуностимулирующий комплекс в виде ультрамикроскопических тубул (ТИ-комплекс), состоящий из смеси тритерпенового гликозида кукумариозида А₂-2 (КД), холестерина и полярного липида моногалактозилдиацилглицерида (МГДГ) из морских макрофитов при весовом соотношении КД:холестерин:МГДГ 6:2:4. Варьирование липидного окружения антигена достигается за счет использования МГДГ с разным жирнокислотным составом, выделенным из различных видов морских макрофитов. Способ позволяет осуществлять целенаправленную регуляцию иммунного ответа на антиген не только благодаря изменению количественного состава комплекса, но и его качественного состава, и получать новые, оптимальные средства специфической профилактики против возбудителей псевдотуберкулеза и других инфекционных заболеваний. 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.

Описан новый способ конвергентного синтеза производных калихимицина формулы

Описывается новое соединение общей формулы (I):

олигосахарид-спейсер-антагонист GpIIb/IIIa (1),

где олигосахарид представляет собой отрицательно заряженный пентасахаридный остаток формулы (В)

Данное изобретение относится к соединениям формулы II

где R¹ может быть 1- -D-глюкопиранозилом или 2-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, a R² может быть водородом, 1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2,3-бис(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -L-рамнопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -L-рамнопиранозил)-3-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом или 2-(1- -D-ксилопиранозил)-3-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом. Такие соединения могут быть использованы в качестве подсластителей, не обладающих питательными качествами, в пищевых и питьевых продуктах. Раскрываются также способы получения соединений формулы II. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 23 ил.

Настоящее изобретение относится к способам получения диастереоизомерно чистого (3R,3аS,6аR)гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ола (6)

а также к новому промежуточному соединению (3aR,4S,6aS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-ону (4)

для применения в указанных способах. Более конкретно, изобретение относится к стереоселективному способу получения диастереомерически чистого (3R,3аS,6аR)гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ола, а также к способам кристаллизации (3Rа,4S,6аS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-она и эпимеризации (3аR,4R,6аS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-она до (3аR,4S,6аS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-она. 5 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I), где R¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга означают C_1-4 алкил, -SO₃H, полисульфатированную -гликозильную или полисульфатированную дигликозильную группу, при условии, что, по меньшей мере, один из R¹-R ⁶ представляет собой полисульфатированную -гликозильную или полисульфатированную дигликозильную группу, или их фармацевтически приемлемым солям, где гликозильная группа содержит молекулу пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору, а дигликозильная группа содержит молекулу пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору, одна гидроксильная группа которой гликозилирована другой молекулой пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для использования в лечении острых или хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей у млекопитающих на основе указанных соединений или их фармацевтически приемлемых солей. Кроме того, изобретение относится к применению указанных соединений или их фармацевтически приемлемых солей в получении лекарственного средства для лечения острых или хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей у млекопитающих. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к олигосахариду, пригодному для вакцины против менингита А, включающему первую маннозную единицу, имеющую спейсер в альфа-конфигурации в С-1, где указанный спейсер способен к конъюгации с белком, и соединенную со второй маннозной единицей посредством 1,6-связи, которая соединяет С-6 первой единицы с С-1 второй единицы, при этом 1,6-связь включает фосфонат. Изобретение также относится к способам получения олигосахарида и усовершенствованным способам получения производного маннозы, пригодного для получения иммуногенного олигосахарида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для индуцирования иммунной реакции, иммуногенной композиции, способной вызвать образование защитных антител против менингита А и вакцине против менингита А, которые включают олигосахарид. Полученные гликоконъюгаты имеют С-фосфонатную связь гораздо более стабильную, чем природные фосфодиэфирные связи, а также повышенную иммунологическую активность. 10 н. и 41 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

5,6-БИС-(1',2':3',4'-ДИ-О-ИЗОПРОПИЛИДЕН- -D-ГАЛАКТОПИРАНОЗО-6'-ИЛ)-1,3-ДИИМИНОИЗОИНДОЛИН

Изобретение относится к 5,6-бис-(1',2':3',4'-ди-O-изопропилиден-альфа-D-галактопиранозо-6'-ил)-1,3-дииминоизоиндолину, который может быть использован в процессе синтеза октакис-[2,3,9,10,16,17,24,25-( / -D-галактопиранозо-6'-ил)]фталоцианина цинка, способного окрашивать целлюлозные волокна в зеленый цвет; при этом указанная окраска отличается прочностью к влажно-тепловым воздействиям.

4,5-БИС-(1',2':3',4'-ДИ-О-ИЗОПРОПИЛИДЕН- -D-ГАЛАКТОПИРАНОЗО-6'-ИЛ)ФТАЛОНИТРИЛ

Изобретение относится к 4,5-бис-(1',2':3',4'-ди-O-изопропилиден- -D-галактопиранозо-6'-ил)фталонитрилу, который может быть использован в процессе синтеза октакис-[2,3,9,10,16,17,24,25-( / -D-галактопиранозо-6'-ил)]фталоцианина цинка, способного окрашивать целлюлозные волокна в зеленый цвет; при этом указанная окраска отличается прочностью к влажно-тепловым воздействиям.