Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет конденсирован с гетероциклическим кольцом – C07J 71/00

Изобретение относится к соединению CL168, представленному общей структурной формулой I, где R представляет собой кислород. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и к применению соединения формулы I при получении лекарственного средства для предупреждения и лечения опухолевых и иммунологических заболеваний. Технический результат - соединение формулы I для получения лекарственного средства для предупреждения и лечения опухолевых и иммунологических заболеваний. 4 н.п. ф-лы, 11 ил., 11 табл., 19 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их солям и стереоизомерам, а также к их применению для лечения глазных заболеваний, таких как диабетический отек желтого пятна, диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна, возрастная дегенерация желтого пятна и других заболеваний сетчатки и желтого пятна.

В общей формуле (I)

,

, или ,

R₁ и R₂ взятые вместе являются группой формулы (II), R₃ представляет атом водорода или F и R₄ представляет F; R₁ , R₂, R₃ и R₄ присоединены к 17, 16, 6 и 9 углеродным атомам стероидной структуры в положении или ; R представляет (III) или (IV), остальные значения радикалов указаны в описании. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 11 пр.

Изобретение относится к органической химии и химии природных соединений, конкретно к способу получения нового соединения, производного 20-гидроксиэкдизона, конъюгированного с короткоцепочечным аналогом витамина E, перспективного для медицины и фармакологии, а именно к способу получения конъюгата 20-гидроксиэкдизона путем его взаимодействия с (6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-ил)ацетальдегидом в этилацетате при комнатной температуре в присутствии кислотного катализатора (TsOH или ФМК) в течение 24 ч, с последующим дебензилированием полученного промежуточного конъюгата в растворе этанола в присутствии катализатора Pd-C. Изобретение также относится к применению этого соединения в качестве антиоксидантного средства, ингибирующего процесс перекисного окисления липидов. Полученные гибридные соединения перспективны в медицине и фармакологии как новые геропротекторные антиоксиданты. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение описывает соединения, которые можно применять для лечения или облегчения нейродегенеративного расстройства. Описаны также способы лечения или облегчения указанных нарушений, при этом указанный способ включает введение пациенту соединения согласно настоящему изобретению или композиции, которая содержит указанное соединение. Способ можно применять для лечения или облегчения, например, болезни Альцгеймера. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 пр., 22 ил.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛПЕРЕГРУППИРОВАННОГО ЭКДИСТЕРОИДА - 2,3:20,22-ДИАЦЕТОНИДА 9 ,13 -ЭПОКСИ-14 -МЕТИЛ-13-ДЕМЕТИЛ-14-ДЕЗОКСИ-7,8-ДИГИДРО-20-ГИДРОКСИЭКДИЗОНА

Изобретение относится к органической химии и химии природных соединений, конкретно к способу получения нового соединения, производного диацетонида 20-гидроксиэкдизона с перегруппированной 18-метальной группой, ранее неизвестного.

Описан способ получения С27-стероида с перегруппированной метальной группой путем гидрирования над палладиевым катализатором (10% Pd/C) в растворе спирта (преимущественно метанола) в присутствии алкоголята щелочного металла (преимущественно метилата натрия) диацетонида 9 ,14 -эпокси-14-дезокси-20-гидроксиэкдизона или диацетонида 14 -гидроперокси-20-гидроксиэкдизона, или ⁸⁽¹⁴⁾ - 14-дезокси-20-гидроксиэкдизон с последующей обработкой реакционной смеси раствором хлористого аммония и выделением известными приемами целевого 2,3:20,22-диацетонида 9 ,13 -эпокси-14 -метил-13-деметил-14-дезокси-7,8-дигидро-20-гидроксиэкдизона с выходами 60-65%. 3 пр.

Изобретение описывает стероидные соединения, полезные для лечения или ослабления тяжести нейродегенеративных нарушений. Изобретение описывает также способ лечения или ослабления тяжести подобных нарушений, включающий введение в организм пациента соединения согласно настоящему изобретению или состава, его содержащего. Указанный способ полезен для лечения или ослабления тяжести, например, болезни Альцгеймера. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 22 ил., 2 табл.

ИНГИБИТОРЫ 17 -ГСД1 И СТС

Описаны новые замещенные производные стероидов, которые являются селективными ингибиторами 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I (17 -ГСД1) и которые дополнительно могут являться ингибиторами стероидсульфатазы, а также их соли, фармацевтические препараты, содержащие эти соединения. Описано также применение указанных новых замещенных производных стероидов для лечения, в особенности их применение для лечения или предупреждения зависящих от стероидного гормона заболеваний или нарушений, таких как зависящие от стероидного гормона заболевания или нарушения, для которых необходимо ингибирование фермента 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I и/или стероидсульфатазы и/или необходимо снижение концентрации эндогенного 17 -эстрадиола. 4 н. и 31 з.п.ф-лы, 19 табл.

Описывается способ получения Тимосапонина BII, который использует Китайское традиционное лекарственное средство Корневище Anemarrhenae или мочковатый корень Anemarrhena asphodeloides Bge. в качестве сырья и включает выделение Тимосапонина BII с помощью одного или нескольких процессов, выбранных из экстракции растворителем, адсорбции полимерной смолой, полиамидной хроматографии, колоночной хроматографии с обращенной фазой, колоночной хроматографии с Sephadex LH-20 и т.п., комбинированное с соответствующим способом сушки, таким как сушка при пониженном давлении, сушка вымораживанием и распылительная сушка и т.д. Тимосапонин BII, полученный с помощью настоящего способа, имеет свыше 90% чистоты, и способ является простым, практичным и пригодным для промышленного применения. 9 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к получению новых меченых аналогов физиологически активных соединений - тритерпеновых гликозидов голотурий Cucumaria формулы:

Изобретение относится к иммунологии. Проводят экстрагирование высушенных варочных вод голотурии Cucumaria frondosa или высушенных порошкообразных тканей Cucumaria frondosa смесью хлороформа и метанола при кипячении с обратным холодильником для получения органического экстракта; упаривание экстракта, перерастворение упаренного экстракта в воде, декантирование полученного коллоидного раствора и добавление к нему этилацетата с последующим декантированием водной фазы и хроматографией водной фазы на тефлоновой или силикагельных колонках. Стимулирование иммунной системы млекопитающих, включая стимулирование лизосомальной активности, фагоцитоза и образования активных форм кислорода в макрофагах млекопитающих, зараженных бактериальными клетками, вирусами, простейшими, осуществляют введением фрондозида А оральным или внутрибрюшным, или внутримышечным способом, или их комбинацией в дозах от 1 до 15 мкг/кг, предпочтительно 10 мкг/кг. Изобретение позволяет реализовать указанное назначение. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил.

Описывается улучшенный способ стереоспецифического получения З -гидрокси-5 -Н стероидного сапогенина или его производного путем восстановления 3-кето,5 -Н-стероидного сапогенина стерически затрудненным органобораном. 3 -Гидрокси,5 -Н-стероидный сапогенин или его производное могут быть получены путем восстановления 3-кето,5 -Н-стероидного сапогенина с использованием в качестве восстанавливающего агента относительно высоко стерически затрудненного органоборанового реагента или путем S_N2 превращения 3 -гидрокси,5 -Н-стероидного сапогенина или его производного. Способ представляет удобный путь для получения стероидных сапогенинов, таких как сарсасапогенин, эписарсасапогенин, смилагенин, эписмилагенин и их сложные эфиры из легко доступных или легко приготавливаемых исходных веществ (например, диосгенона, предпочтительно из диосгенина). 4 и 39 з.п. ф-лы, 3 табл.

В изобретении раскрыты производные 5 -сапогенина и псевдосапогенина общей формулы I или II, где в общей формуле I или II: R₁, R ₂, R₄, R₅, R₆, R₇, R ₈, R₉, R₁₀, R₁₁, R₁₂, R ₁₃ и, если присутствует, R₁₅ - H, независимо R₁ и R₁₃ - ОН или R₃ - ОН, =O или OR, где R - необязательно замещенный алкил; низший ацил, необязательно замещенный карбамоилом или амино или низшим алкоксикарбонилом; низший алкоксикарбонил; R₁₄ низший алкил,

Изобретение раскрывает производные стероидных сапогенинов общей формулы II, где R - алкилкарбонил, алкоксикарбонил, возможно замещенный амино, и др. при условии, что R - не ацетил, R - не этоксикарбонил, если одновременно С3 находится в S, а С25 в R-конфигурациях; R - не сукцинил, если одновременно С3 и С25 имеют S-конфигурацию, или С3 R( ) или S( ), а С25 - R-конфигурации, а также их применение для лечения когнитивной дисфункции, некогнитивной нейродегенерации, некогнитивной нервно-мышечной дегенерации и потери рецепторов в отсутствие когнитивной, нервной и нервно-мышечной недостаточности. Раскрываются также способы синтеза, лечение и фармацевтические композиции. 20 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 фиг.

Изобретение относится к новым эффективным способам получения 9,11-эпокси-17 -гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-7 ,21-дикарбоновой кислоты, - лактона, метилового эфира (эплеренона). Описаны также новые промежуточные соединения общей формулы I, где R ₁ - Н, COR₄, R₄ - C₁-С₆-алкил, C ₁-С₆-алкокси, R₃ - C₁-С₆-алкил, Z ₁ - , где O-COR₄ находится в -положении, Z₂ - -СН- или Z ₁ и Z₂ вместе образуют двойную связь, Q . 4 н. и 24 з.п.ф-лы, 1 табл.

Описываются соединения формулы (1), их фармацевтически приемлемые соли, сольваты, стереоизомеры, где в каждом случае независимо R¹ и R² - водород, возможно замещенный алкил, арил, гетероалкил, где гетероатом - атом азота, гетероарил, где гетероатом - азот, кислород или сера, или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическую структуру, являющуюся частью органической группы, содержащей 6-12 атомов С и необязательно содержащей 1-6 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода; R³ и R⁴ - водород или защитная группа, при условии, что R³ и/или R⁴ - часть защитной группы гидроксила, № от 1 до 17 - атомы углерода, где С под №1, 2, 4, 11, 12, 15, 16 могут быть замещены двумя из групп R⁵, атом C17 может быть замещен одной из групп =C(R⁵)(R⁵ ), =C=C(R⁵)(R⁵) или двумя из групп - R ⁵ и OR⁶, атомы С под №5, 8, 9, 10, 13, 14 могут быть замещены группой R⁵, где R⁵ - Н, C _1-6 алкил, C_1-6 гидроксиалкил, C_1-6 галогеналкил, R⁶ - Н, защитная группа, такая, что OR⁶ - защищенная ОН-группа, группы OR⁶ могут образовывать циклическую защитную структуру для вицинальных ОН-групп. Соединения могут входить в состав фармацевтической композиции и полезны для лечения и/или профилактики различных состояний, включая воспаление, астму, аллергическое заболевание, хроническое обструктивное легочное заболевание, аллергический дерматит, твердые новообразования, ишемию и сердечную аритмию. 12 н. и 42 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 ил.

Изобретение относится к высокомеченному аналогу физиологически активного соединения - высокомеченному тритием [³H]-ацетониду 9 -фторо-16 -гидроксипреднизолона формулы I:

Изобретение относится к соединениям формулы (I),

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-КЕТО-7-АЛКОКСИКАРБОНИЛЗАМЕЩЕННОГО 4,5-СТЕРОИДА, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описывается способ получения 3-кето-7-алкоксикарбонил замещенного, 4,5-стероида формулы I

где

Изобретение относится к способам выделения и очистки тритерпеновых глюкозидов из растительного сырья, в частности сапонинов из свеклы и отходов сахарного производства, в частности из жома свеклы, и может быть применено в пищевой, фармакологической и косметической промышленности. Способ реализуется путем щелочной экстракции при температуре 80°С в течение 8 часов с последующим отстаиванием. В качестве сорбента используют гранулированный анионит АВ-17-2П в ОН-форме, а десорбцию сорбента проводят 70% этанолом.

Описывается улучшенный способ получения флуметазона (6,9-дифтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-диона), флуметазон 21-ацетата или его 17-карбоксил-андростенового аналога формулы I, действием хлористого бензоила в среде пиридина или его смеси с N,N'-диметилацетамидом на соединение II с получением 3-енольного сложного эфира IIIa, с последующим его взаимодействием с 1-(хлорметил)-4-фтор-1,4-диазоний-бицикло[2.2.2]октан-бис(тетрафторборатом) в среде ацетонитрила и воды с получением IIIв, после чего в положении С3 у IIIв снимают защитную группу в среде водного метабисульфита и аммиака с получением IV: после фторирования 9,11-эпоксигруппы в IV с помощью HF получают 21-ацетат флуметазона, после чего проводят необязательный гидролиз с помощью КОН в СН₃ ОН в присутствии или в отсутствие Н₂O₂ с получением I или флуметазона соответственно. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому типу селективных эстрогенов, имеющих стероидную структуру общей формулы I с неароматическим А-кольцом и свободной или блокированной гидроксильной группой при атоме углерода 3, в которой R¹ - Н, (С₁ -С₃)алкил или (С₂-С₃)ацил; R ² - Н, -(C ₁-C₄)алкил, -(С ₂-С₄)алкенил или -(С ₂-С₄)алкинил; R³ - Н или (C ₁-C₄)алкил в положении 16 стероидного скелета; R⁴ - этинил, R⁵ - Н, (C₁-С ₃)алкил или (С₂-С₃)ацил; R⁶ - (C₁-C₅) алкил, (С₂-С ₅)алкенил, (С₂-С₅)алкинил, каждый из которых необязательно замещен хлором или фтором, пунктирная линия означает необязательную двойную связь. Соединения I обладают селективным сродством к ER-рецепторам. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.