Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновое ядро модифицировано замещением одного или двух атомов углерода гетероатомами – C07J 73/00

4-ГЕТЕРО-16 , 17 -ЦИКЛОГЕКСАНОПРЕГНАНЫ

Изобретение относится к новым 4-окса- и 4-аза-16 ,17 -циклогексанопрегнанам (4-окса- и 4-аза-прегна-D -пентаранам), которые могут найти применение в медицине для лечения злокачественных опухолей, общей формулы I

ДИАЦЕТАТ РАЦЕМИЧЕСКОГО 3,17 -ДИГИДРОКСИ-7 ,18-ДИМЕТИЛ-6-ОКСАЭСТРА-1,3,5( 10 ),8(9)-ТЕТРАЕНА, ОБЛАДАЮЩИЙ ОСТЕОПРОТЕКТОРНЫМ, ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКИМ И АНТИОКСИДАНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к диацетату рацемического 3,17 -дигидрокси-7 ,18-диметил-6-оксаэстра-1,3,5(10),8(9)-тетраена формулы

обладающему остеопротекторным, гипохолестеринемическим и антиоксидантным действием при пониженной утеротропной активности. 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к получению новых меченых аналогов физиологически активных соединений - тритерпеновых гликозидов голотурий Cucumaria формулы:

Описаны тиоморфолиновые производные стероидов общей формулы I, которые могут быть успешно использованы для стимулирования мейоза ооцитов человека, эти стероиды характеризуются наличием тиоморфолинового фрагмента, присоединенного к С ¹⁷ стероидного скелета через алкиленовый спейсер, где R ⁴ и R^4' водород и метил, при условии, что оба R⁴ и R ^4' одновременно не обозначают водород. 7 н. и 5 з.п.ф-лы, 6 ил.

Описывается улучшенный способ получения 17 -замещенных 4-аза-андрост-1-ен-3-онов общей формулы (I), где R-OH, С_1-4алкил, С_1-4 алкенил, фенил, бензил и др. или их фармацевтически приемлемых солей, заключающийся в том, что в 3-кето-4-аза (лактамную группу) соединения общей формулы II, где R имеет указанные значения, вводят защитные группы с образованием соединения общей формулы III, где R₃ триалкилсилил, или вместе с R₄ остаток -С(O)-С(O)- или -C(O)-Y-C(O)-, где R₄ - предпочтительно трет-бутилоксикарбонил, Y - (CH₂)_n n=1÷4, или ортофенилен, после чего полученное соединение преобразовывают в присутствии катализатора дегидрирования и в присутствии бензохинона, аллилметилкарбоната, аллилэтилкарбоната и/или аллилпропилкарбоната, при этом в 1,2-положение вводится ¹-двойная связь, с последующим удалением защитных групп, и при необходимости (когда R-OH) переводом в соли. Способ дает высокий выход и степень чистоты продуктов. 20 з.п.ф-лы.

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или его энантиомер, где n равно 0 или 1; a-b означает CF=CH или CHFCH₂; R¹ представляет C_1-3алкил, где алкил является незамещенным; R² представляет собой водород; R ³ выбран из С_1-4алкила, (СН ₂)n-циклогетероалкила и (СН₂) _n-арила; или R² и R ³ вместе образуют 6-членное насыщенное кольцо, конденсированное с 5-членной ароматической кольцевой системой, имеющей 2 гетероатома, выбранных из N, фармацевтические композиции. Соединения формулы I представляют собой модуляторы рецептора андрогена (AR), при этом обладающие тканеселективным действием. Указанные соединения полезны в качестве агонистов рецептора андрогена в костной и/или мышечной ткани при антагонизировании AR в простате пациента мужского пола или в матке пациента женского пола. 18 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описываются новые галоген- и псевдогалогензамещенные 17-метилен-4-азастероиды общей формулы (I), в которой R²⁰ и R ^20a каждый независимо фтор, хлор, бром, С ₁-С₄алкил, H цианогруппу, R ⁴ и R¹⁰ атом водорода или метильную группу, R¹ и R² оба представляют собой атом водорода или образуют дополнительную связь. Соединения являются ингибиторами 5 -редуктазы и могут применяться для лечения заболеваний, обусловленных повышенным уровнем тестостерона и в конечном счете дигидротестостерона в крови и тканях. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения химических соединений из ряда стероидов и конкретно касается получения эпибрассинолида [(22R, 23R, 24R)-2, 3, 22, 23-тетрагидрокси-В-гомо-7-окса-5-эргостан-6-она, относящегося к биологически активному веществу - фитостимулятору, регулирующему рост растений. Способ заключается в последовательном осуществлении следующих стадий: а) синтез мезилата эргостерина обработкой эргостерина метансульфохлоридом в пиридине; б) синтез изоэргостерина кипячением мезилата эргостерина в водном ацетоне в присутствии бикарбоната калия (натрия); в) синтез изоэргостерона окислением изоэргостерина хромовым ангидридом в пиридине; г) синтез 7,8-дигидроэргостерона восстановлением изоэргостерона дитионитом натрия в присутствии солюбилизирующей среды, содержащей катионные, анионные или неионные ПАВ (поверхостно-активные вещества) из ряда С_nН_2n+1X, где n=9-18, Х=NMe ₃, NEt₃, COOH, SO₃Н, OSO₂ M, OP(O)(OM)₂, где М = щелочной металл, полиэтиленгликоль, косолюбилизатор - алифатические спирты С₂-С₆ или моноэфиры этилен- или диэтиленгликоля, электролит и воду при мольном соотношении их соответственно 1:5-6:100-250; д) стероидную перегруппировку 7,8-дигидроизоэргостерона; е) образование 24-эпикастастерона, обработкой (22Е, 24R)-5 -эргоста-2,22-диен-6-она метансульфонамидом и карбонатом калия с использованием каталитических количеств гексацианоферрата (III) калия и четырехокиси осмия; ж) растворение образовавшегося таким образом 24-эпикастастерона в хлороформе с последующей обработкой трифторнадуксусной кислотой, получающейся при смешении трифторуксусного ангидрида и перекиси водорода в хлорированном органическом растворителе, и выделением целевого продукта (I) с высоким выходом.

Изобретение относится к способам выделения и очистки тритерпеновых глюкозидов из растительного сырья, в частности сапонинов из свеклы и отходов сахарного производства, в частности из жома свеклы, и может быть применено в пищевой, фармакологической и косметической промышленности. Способ реализуется путем щелочной экстракции при температуре 80°С в течение 8 часов с последующим отстаиванием. В качестве сорбента используют гранулированный анионит АВ-17-2П в ОН-форме, а десорбцию сорбента проводят 70% этанолом.