Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из более двух атомов углерода, например холан, холестан, копростан – C07J 9/00

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств. Применение ланохолестероловой фракции из шерстного жира в качестве биоэмульгатора для косметических антивозрастных средств, которая получена путем щелочного гидролиза шерстного жира смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола и воды, либо смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола, толуола и воды, взятых в определенном соотношении, с последующим выделением и очищением, при определенных условиях. Применение вышеописанной фракции из шерстного жира способствует длительному увлажнению и усилению водоудерживающей способности кожи.

Изобретение относится к способам сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале путем применения хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты или бигуанида, которые ингибируют одну или более сериновые протеазы кишечника. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 16 ил., 13 пр.

Изобретение относится к безопасному для окружающей среды «зеленому» способу непрерывной очистки триацилглицеролов с использованием порошкообразного, гранулированного или прессованного адсорбента, который применяют или в процессе химической, или в процессе физической очистки пищевых масел и жиров, каждый из которых обычно используется для очистки триацилглицеролов. Способ очистки масел растительного и животного происхождения включает следующие стадии: а) обрабатывают сырой триацилглицерол с использованием одной или более адсорбционных колонок, содержащих адсорбентный материал для удаления одной или более примесей из сырого триацилглицерола, причем указанный триацилглицерол непрерывно протекает через одну или более колонок; б) осуществляют регенерацию адсорбентного материала растворителем, содержащим кислоту, для удаления адсорбированных примесей из адсорбентного материала; в) и используют адсорбентный материал на стадии (а), причем примеси включают одно или более фосфорных соединений, мыла, металлы, свободные жирные кислоты, ароматические соединения, пахучие соединения, красящие соединения, хлорофилл и другие примеси, которые уменьшают стабильность конечного триацилглицерола. 37 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

Изобретение относится к антиоксиданту, содержащему производное циклоланостана, выбранного из 9,19-циклоланостан-3-ола и 24-метилен-9,19-циклоланостан-3-ола, и производное лофенола, выбранного из 4-метилхолест-7-ен-3-ола, 4-метилэргост-7-ен-3-ола и 4-метилстигмаст-7-ен-3-ола, в концентрации по меньшей мере 0,0001% масс. в качестве активного ингредиента. Изобретение относится также к способу получения указанного антиоксиданта. Антиоксидант можно применять в качестве лекарственного средства, пищевого продукта или напитка, пищевой добавки, препарата для местного нанесения на кожу. Указанный антиоксидант обеспечивает ингибирование образования пероксида липида. 14 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым соединениям или его фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I, которые обладают активностью в отношении вируса гепатита С ("HCV"). В соединении формулы I

Изобретение относится к области органической химии и химии природных соединений, конкретно - химии экдистероидов (гормонов линьки и метаморфоза насекомых и ракообразных). Описан способ получения 7,8-дигидроаналогов экдистероидов путем каталитического гидрирования экдистероидов в метанольном растворе, содержащем 1:6-кратный избыток металлического Na в присутствии катализатора Pd/C (1:1 к весу субстрата). Полученные таким образом 7,8-дигидроаналоги экдистероидов структурно близки к брассиностероидам типа кастастерон - высокоактивным фитогормонам, стимуляторам роста и развития растений. 2 з.п. ф-лы.

Описано сахар-холестанольное соединение, которое может быть легко синтезировано и которое проявляет достаточную противоопухолевую активность. Противоопухолевое средство, содержащее в качестве активного ингредиента холестанольное соединение, представляемое следующей формулой (I):

Изобретение относится к химии природных соединений, конкретно - к улучшенному синтезу экдистероидов - гормонов линьки насекомых. Описан одностадийный способ получения 2-дегидро-3-эпи-20-гидроксиэкдизона 1 при озонировании 20-гидроксиэкдизона (2) в растворе пиридина при температуре 0-25°С в течение 10-20 мин. Полученный таким образом экдистероид 1 был выделен в кристаллическом виде с выходом 83% в расчете на прореагировавший 20-гидроксиэкдизон (2), для него были определены и дополнены температура плавления и удельный угол вращения, структура полученного продукта подтверждена комбинацией спектров 1D и 2D ЯМР ¹Н и ¹³С. Способ позволяет при одностадийном процессе получать высокий выход экдистероида.

Изобретение относится к холестерил-6-O-ацил- -D-галактопиранозиду, предназначенному для индуцирования у млекопитающего-хозяина иммунной реакции против В.burgdorferi, где (i) ацильный остаток представляет собой группу, выделенную из органических жирных кислот, содержащих 1-25 атомов углерода; (ii) галактопиранозидная кольцевая структура необязательно включает в любом положении кольца ацильную группу, выделенную из жирной кислоты. Изобретение относится также к смеси 3-O-(6-О-пальмитоил- -D-галактопиранозил)-

холестерина и 3-O-(6-O-олеоил- -D-галактопиранозил)холестерина, предназначенной для индуцирования у млекопитающего-хозяина иммунной реакции против В.Burgdorferi. Названные соединения особенно полезны для профилактики или лечения болезни Лима. 2 н. и 5 з. п. ф-лы, 4 табл., 15 ил.

Описано фармацевтическое средство или напиток/пищевой продукт, которые могут ингибировать продукцию адипоцитокина, в особенности адипоцитокина, который может индуцировать резистентность к инсулину, что в результате предупреждает или облегчает случаи болезненного состояния, связанного с резистентностью к инсулину. Фармацевтическое средство или напиток/пищевой продукт содержит в качестве активного ингредиента соединение, выбранное из группы, состоящей из 4-метилхолест-7-ен-3-ола, 4-метилэргост-7-ен-3-ола и 4-метилстигмаст-7-ен-3-ола или экстракта растения, принадлежащего к семейству Liliaceae, органическим растворителем или горячей водой, содержащее по меньшей мере 0,001 мас.% соединения. 5 н. и 2 з.п.ф-лы, 3 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение предоставляет средство для снижения резистентности к инсулину, которое содержит 3-O-в-D-глюкопиранозил-4-метилэргост-7-ен-3-ол или экстракт, полученный с использованием органического растворителя, или экстракт, полученный с использованием горячей воды, или отжатую жидкость растения семейства Liliaceae, или его фракцию, которая содержит это соединение в качестве активного ингредиента. Продукт пригоден для ингибирования продукции адипоцитокинов, в частности адипоцитокинов, которые вызывают резистентность к инсулину, и для предотвращения возникновения патологических состояний, вызванных резистентностью к инсулину, или облегчения течения патологических состояний. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Изобретение относится к деревообрабатывающей и лесохимической промышленности. Проводят измельчение бересты, смешивание ее с жидкостью, выдерживание смеси при температуре выше температуры замерзания смеси, отделение тритерпеновых соединений от лигно-жирового остатка, их последующую фильтрацию и сушку. Бересту дополнительно измельчают методом ударно-истирающего и/или истирающего воздействия до получения берестяной муки, которую смешивают с жидкостью, плотностью 0,999-0,958 кг/м³, смесь выдерживают в течение 0,1-10 часов и разделяют флотацией на гидрофобную и гидрофильную фракции. Раствор, оставшийся после разделения, сгущают или сушат. Полученную гидрофобную фракцию - смесь тритерпеновых соединений - подвергают перекристаллизации в этиловом спирте с активированным углем и получают бетулин, раствор тритерпеновых соединений в этиловом спирте и смесь тритерпеновых и полифенольных соединений на угольной матрице. Или смесь тритерпеновых соединений разделяют на фракции в углекислотном экстракторе и получают бетулин, сухую смесь тритерпеновых и полифенольных соединений. Гидрофильную фракцию - лигно-жировую муку - отделяют от жидкости и сушат. Изобретение позволяет повысить экологическую безопасность и эффективность способа. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил.

Настоящее изобретение относится к новым производным фузидовой кислоты общей формулы [I], где X обозначает галоген, трифторметил, С₁-С₇алкил, замещенный фенилом, С₂-С₉алкенил, необязательно замещенный С₁-С₇алкилом, галогеном или фенилом, фенил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С ₁-С₇алкила, С₂-С₉алкенила, фенила, С₁-С₆алкокси, нитро, С₁ -С₆алкилтио, трифторметила и циано; или X представляет собой нафтил; Y и Z, оба, обозначают водород или вместе со связью С-17/С-20 образуют двойную связь между С-17 и С-20 или вместе представляют собой метилен и образуют циклопропановое кольцо в сочетании с С-17 и С-20; А обозначает О, S или S(O); В обозначает С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_1-6 ацил, фенил или бензоил, где С_1-6алкил необязательно замещен одним или более галогенами, гидрокси, С_2-6 алкенилом, фенилом, С_1-4гетероарилом или С_1-6 алкокси; Q₁ обозначает -(СНОН)- или -(CHW)-, где W обозначает галоген или азидо; Q₂ обозначает -(СНОН)-; к их фармацевтически приемлемый солям и легко гидролизуемым сложным эфирам и к фармацевтическим композициям, включающим указанные производные, а также к их применению в терапии. 9 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к синтезу биологически активных веществ, в частности, конкретно, к улучшенному способу получения 2,3-моноацетонида 20-гидроксиэкдизона формулы I, встречающегося в очень малых количествах в некоторых видах растений, например Rhaponticum carthamoides.

В предложенном изобретении описаны пароксетин холат или соль производного холевой кислоты и композиция, содержащая пароксетин и холевую кислоту или ее производное. Кроме того, описана фармацевтическая композиция для лечения депрессивных состояний, содержащая соль пароксетина или композицию. Фармацевтическая композиция может входить в состав перорального препарата, проглатываемого без воды, в виде распадающейся во рту таблетки пароксетина. 10 н. и 9 з.п.ф-лы, 12 табл.

Описываются производные разветвленного полиаминостероида общей формулы I, где R₁ - насыщенный или ненасыщенный С₂-С₁₀алкил (прямой или разветвленный) или метил, R₂ - СООН или фрагменты разветвленных полиаминов, R₃ - Н, OR₁₉, где R₁₉ - Н или С_1-6ацил, R₄ - Н, R₅ - Н, СН₃ , R₆ - Н, СН₃, R ₇=R₈=R₉=H, R₁₀ - Н, СН₃, R ₁₁ - ОН, -OSO₃, -O-ацил, -(Z) _n-(NR-Z)_p-N(R)₂ , Z - линейный углеводородный дирадикал, n=0, 1, p=1, R-H, С _1-6алкил, C_1-6аминоалкил, возможно замещенный С_1-6алкилом, R ₁₂=R₁₃=R₁₅=H, R₁₆ - Н, ОН, R₁₇ - Н, R₁₈ - Н, СН₃ , возможная двойная связь. Соединения обладают бактерицидной активностью и могут использоваться для профилактики бактериальных инфекций. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Изобретение относится к медицинской промышленности, в частности к улучшенному способу производства стеринов: ланостерола и холестерола из шерстного жира, что может быть использовано для приготовления медицинских и косметических препаратов. Способ осуществляют путем щелочного гидролиза сырья, экстракцией неомыляемых веществ, удалением растворителя и последовательного выделения ланостерола и холестерола, при этом щелочной гидролиз сырья проводят смесью этанола, едкого натрия, пирогаллола и воды при температуре 70°С в течение 4 часов при перемешивании при следующем соотношении: сырье : этанол : едкий натрий : пирогаллол : вода 100,0 : (300,0-350,0) : (30,0-35,0) : (0,05-0,01) : (7,5-12,0) либо указанной смесью с добавлением толуола в соотношении сырье : этанол : едкий натрий : пирогаллол : толуол : вода 100,0 : (220,0-255,0) : (30,0-38,0) : (0,05-0,12) : (100,0-137,0) : (2,5-7,0), а ланостерол выделяют осаждением из смеси хлористого метилена и этанола в соотношении 1:1, причем перед удалением растворителя неомыляемые вещества экстрагируют в течение 2, 3 часов при температуре 50°С при перемешивании. Технический результат сводится к повышению выхода целевого продукта и качественных показателей, к удешевлению способа производства.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6 -ФОРМИЛ-B-НОРХОЛЕСТАН-3 ,5 -ДИОЛА

Изобретение относится к области химии стероидов, а именно к новому способу получения 6 -формил-В-норхолестан-3 ,5 -диола формулы (I) путем сужения шестичленного В-кольца холестерина.

Представлены новые производные 17,20-дигидрофузидовой кислоты (Iа), где Q₁ и Q₂ одинаковые или различные -СО-, -СНОН- или -CHOR-, где R-C₁-С₄алкил, Q₃-СН₂-, Y-H, А-O- или -S-, R₁ -С₁-C₄алкил, олефин С₂-С ₄, С₁-С₆ацил, С₃-С ₇-циклоалкилкарбонил, бензоил, применяемые в фармацевтических композициях для лечения инфекционных заболеваний, в частности, в композициях для местного применения для лечения инфекционных заболеваний кожи или глаз. 6 н. и 16 з.п.ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к 3-метиленстероидному производному, имеющему общую формулу (1), где R¹-H, или вместе с R³ образует -эпоксид, либо R¹ отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R² (C₁-C₅) алкил; R³ H, СН ₃ или вместе с R¹ образует -эпоксид, либо R³ отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R⁴-H, низший алкил; Y представляет [Н, Н] [ОН, Н], [ОН, (С₂-С₅)алкенил], [ОН, (C₂ -C₅) алкинил] или (C₁-С₆) алкилиден, либо =NOR⁵, где R⁵-Н, низший алкил; пунктирные линии представляют необязательную двойную связь, либо его пролекарства для лечения артритов и/или аутоиммунных заболеваний. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Данное изобретение относится к новым двойным металлцианидным катализаторам для получения полиэфирполиолов и к способу получения полиэфирполиолов посредством полиприсоединения алкиленоксидов к исходным веществам с активными атомами водорода, причем катализатор содержит: а) двойные металлцианидные соединения общей формулы (III) M_х[M’_x,(CN)_y]_z (III), где М выбирают из металлов Zn(II), Fe(II), Ni(II), Mn(II), Co(II), Sn(II), Pb(II), Fe(III), Mo(IV), Mo(VI), Al(III), V(V), V(IV), Sr(II), W(IV), W(VI), Cu(II) и Cr(III); М’ выбирают из металлов Fe(II), Fe(III), Co(II), Co(III), Cr(II), Cr(III), Mn(II), Mn(III), Ir(III), Ni(II), Rh(III), Ru(II), V(IV) и V(V); x, x’, у и z равны целым числам, и их выбирают таким образом, чтобы двойное металлцианидное соединение обладало электрической нейтральностью; b) желчные кислоты или их соли, сложные эфиры или амиды, и с) органические комплексные лиганды. Способ получения ДМЦ-катализатора включает следующие стадии: i) взаимодействие в водном растворе ) солей металлов с солями цианидов металлов ) органических комплексных лигандов, которые отличаются от желчных кислот или их солей, сложных эфиров или амидов, и ) желчных кислот или их солей, сложных эфиров или амидов, ii) выделение, промывку и сушку катализатора, полученного на стадии i). В соответствии с данным изобретением катализаторы демонстрируют высокую активность при получении полиэфирполиолов, 3 н. и 6 з.п. ф-лы.