зубной эликсир

Формула изобретения

1. ЗУБНОЙ ЭЛИКСИР, содержащий этиловый спирт, многоатомный спирт, экстракты растительного сырья, отдушку, питьевую воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит производное прокаина, ментол, аллантоин, лимонную кислоту, солюбилизатор, вкусовую добавку, в качестве экстрактов растительного сырья - сок цидонии, экстракт углекислотный или масло гвоздики, экстракт углекислотный или масло эвкалипта, экстракт коры дуба, один из экстрактов ромашки, календулы, зверобоя или шалфея, один из экстрактов плодов шиповника, плодов рябины обыкновенной, семян укропа, один из экстрактов корневища аира, семян кориандра, тмина, а в качестве отдушки в состав введены масла грейпфрутовое, лимонное, мятное, апельсиновое и анисовое в соотношении 1 : 1 : 2,6 : 5,3 : 3,3 при следующем соотношении компонентов, мас. % :

Этиловый спирт 50 - 60

Многоатомный спирт 5 - 15

Ментол 1 - 2

Аллантоин 0,04 - 0,2

Производное прокаина 0,1 - 0,5

Лимонная кислота 0,1 - 0,3

Солюбилизатор 1 - 2

Сок цидонии 0,4 - 1

Экстракт углекислотный или масло гвоздики 0,2 - 1

Экстракт углекислотный или масло эвкалипта 0,05 - 0,5

Экстракт коры дуба 3 - 5

Экстракт ромашки, календулы, зверобоя или шалфея 3 - 6

Экстракт плодов шиповника, рябины обыкновенной или семян укропа 4 - 8

Экстракт корневища аира, семян кориандра или семян тмина 3 - 8

Вкусовая добавка 0,05 - 0,3

Указанная отдушка 1 - 2

Питьевая вода Остальное

2. Эликсир по п. 1, отличающийся тем, что в качестве производного прокаина в состав введен прокаин манделат или прокаин гидрохлорид.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины, в частности к средствам для ухода за полостью рта и зубами.

Известны средства для полоскания рта или зубные элексиры, обладающие свойствами промывания полости рта и освежения дыхания. Ряд известных средств оказывает эффективное действие по диспергированию антикариесного ингредиента во рту и в области зубов, в тех частях, которые не может достигнуть зубная щетка.

В состав известных средств входят эффективные бактерицидные агенты, например производные пиридина: цетилпиридингидрохлорид в средствах для полоскания полости рта, 4 фирмы Butler, P& G, Elida-Gibbs GmGH и др. , а также другие активные химические соединения, такие как диглюконат хлоргексидина. Указанные средства действуют эффективно против бактерий зубного налета и гингивита. Однако при регулярном их применении возможно потемнение зубной эмали или появление темных пятен.

Известен также ряд зубных эликсиров, в состав которых входят экстракты растений, эфирные масла, антисептики. Они обладают дезодорирующим и очищающим действием, однако недостаточно эффективны.

Наиболее близким к заявляемому по технической сущности является зубной эликсир, содержащий спирт этиловый, многоатомный спирт, растительные экстракты, воду питьевую, отдушку. В качестве многоатомного спирта в состав введен глицерин, в качестве растительных экстрактов - экстракты полыни горькой и корневища аира.

Указанный зубной эликсир обладает некоторым противовоспалительным и дезодорирующим действием.

Предлагаемый состав зубного эликсира оказывает тройной эффект: предупреждает кариес, улучшает состояние пародонта, устраняет неприятный запах.

Такой комплексный эффект достигается за счет введения специально подобранного комплекса растительных экстрактов, натуральных эфирных масел, ранозаживляющих и эпителизирующих компонентов и анестезирующего вещества.

Комплекс растительных экстрактов - сок цидонии и экстракты коры дуба, гвоздики, эвкалипта, а также по одному из следующих экстрактов: ромашки, календулы, зверобоя или шалфея, плодов шиповника или рябины, или семян укропа; корневища аира, семян кориандра или тмина - подобран таким образом, чтобы эффективно дезодорировать полость рта, оказывать противовоспалительное, вяжущее, а также витаминизирующее действие.

Введение аллантоина обеспечивает быструю регенерацию эпителия, присутствие производных прокаина оказывает легкое анестезирующе действие, снимающее боль при наличии воспалительных процессов в полости рта.

Кроме того, отдушка, составленная из натуральных эфирных масел, взятых в определенном соотношении, придает не только приятный запах цитрусовых и вкус, но и создает синергетически действующий антибактериальный и антисептический эффект в сочетании со спиртом этиловым и ментолом.

Таким образом, зубной эликсир, содержащий спирт этиловый, многоатомный спирт, экстракты растительного сырья, отдушку, воду питьевую, дополнительно содержит производное прокаина, ментол, аллантоин, кислоту лимонную, солюбилизатор, вкусовую добавку, в качестве экстрактов растительного сырья - сок цидонии, экстракт углекислотный или масло гвоздики, экстракт углекислотный или масло эвкалипта, экстракт коры дуба, один из экстрактов ромашки, календулы, зверобоя или шалфея, один из экстрактов плодов шиповника или рябины обыкновенной или семян укропа, один из экстрактов корневища аира, семян кориандра или семян тмина, а в качестве отдушки в состав введены масла грейпфрутовое, лимонное, мятное, апельсиновое и анисовое в соотношении 1: 1: 2, 6: 5, 3: 3, 3. Компоненты взяты в следующем соотношении, мас. % : Спирт этиловый 50-60 Многоатомный спирт 5-15 Ментол 1-2 Аллантоин 0,04-0,2 Производное прокаина 0,1-0,5 Кислота лимонная 0,1-0,3 Солюбилизатор 1-2 Сок цидонии 0,4-1 Экстракт углекислот- ный или масло гвоз- дики 0,2-1,0 Экстракт углекислотный или масло эвкалипта 0,05-0,5 Экстракт коры дуба 3-5 Экстракт ромашки, календулы, зверобоя или шалфея 3-6 Экстракт плодов ши- повника или рябины обыкновенной, или семян укропа 4-8 Экстракт корневища аира, семян корианд- ра или семян тмина 3-8 Вкусовая добавка 0,05-0,3 Отдушка 1-2 Вода питьевая остальное

В зубной эликсир в качестве производного прокаина введен прокаин манделат или прокаин гидрохлорид.

Зубной эликсир отвечает требованиям, предъявляемым к средствам для ухода за полостью рта в соответствии с ТУ 10-04-16-103-88 "Эликсиры зубные. Технические условия".

Зубной эликсир представляет собой однородную прозрачную или слегка опалесцирующую жидкость, от желтого до желто-коричневого цвета, с приятным травянисто-мятным запахом, приятный свежий на вкус. Водородный показатель рН 3,5-4,5, крепость 62,5-65,5% .

Для выявления эффективности действия зубного эликсира на ротовую полость проводилась клиническая апробация разных вариантов предлагаемой рецептуры.

Клиническая апробация проводилась на базе кафедры терапевтической стоматологии. В течение 2,5 месяцев у 60 пациентов в возрасте 20-64 лет, страдающих пародонтозом и хронической формой гингивита, проводилась двухразовая чистка зубов. Для этого все апробанты были обучены правильной методике чистки зубов.

Апробанты были разделены на 5 групп по 12 человек. Все апробанты чистили зубы зубной пастой "мятной" и четыре группы делали 3-минутное полоскание разными вариантами (1-4) предлагаемого зубного эликсира. Контрольная группа проводила только чистку зубов без полоскания.

Варианты 1-4 эликсиров отличались введением экстрактов растений при равных остальных компонентах, так в варианте 1 введены экстракты коры дуба, ромашки, корневища аира, плодов рябины, СО₂ экстракт гвоздики и масло эвкалиптовое. Во 2-м варианте - вместо экстрактов корневища аира и плодов рябины - экстракты шалфея и мяты, в 3-м варианте - вместо экстрактов ромашки и плодов рябины - экстракты календулы и крапивы; в 4-м - вместо экстрактов ромашки, корневища аира, плодов рябины - экстракты зверобоя, семян тмина и кориандра.

После окончания 2,5 месяцев апробации зубного эликсира произошло изменение гигиенического индекса (см. табл. 1).

Из таблицы видно, что наиболее выражено изменение гигиенического индекса произошло в группе апробантов 2 и 3.

Оценивались также снижение индекса РМА и индекса кровоточивости десен (см. табл. 2 и 3).

Заметное снижение индекса РМА произошло во всех группах апробантов, особенно в группах 1 и 2, а также в контрольной группе. Это объясняется тем, что чистку зубов производили хорошей абразивной пастой, которая и дает одинаковое противовоспалительное действие.

Выраженное снижение кровоточивости десен произошло во всех четырех группах, где было полоскание эликсиром, особенно в группе 1 и 4. В контрольной группе 5 тенденция снижения менее выражена.

Противовоспалительное и кровоостанавливающее действие оценивались также по индексу СР1Т (по среднему количеству сегментов на обследованного).

У апробантов со здоровым пародонтом (табл. 4).

Хороший эффект противовоспалительного и кровоостанавливающего действия давали варианты эликсира 1 и 4.

Оценивалось также дезодорирующее действие эликсира, которое было отмечено наилучшим у эликсира вариантов 1 и 4.

Таким образом, было выявлено хорошее противовоспалительное действие зубного эликсира, выраженное снижение кровоточивости десен и эффективное дезодорирующее действие.

Зубным эликсиром можно рекомендовать пользоваться для поддержания здорового состояния полости рта и предупреждения заболеваний пародонта, но следует отметить, что полоскание должно сочетаться с хорошей чисткой зубов абразивной пастой.

Характеристика вводимых компонентов.

Экстракты коры дуба, ромашки, календулы, зверобоя, шалфея, плодов шиповника или рябины, семян укропа, тмина, кориандра, корневища аира, ТУ 10 ЛатвССР 11-055-89, введены в состав зубного эликсира в качестве витаминизирующей, противовоспалительной и вяжущей добавки. Экстракт коры дуба введен в количестве 3-5% , экстракт ромашки, календулы, зверобоя, шалфея - в количестве 3-6% , корневища аира или семян кориандра или тмина - в количестве 3-8% . Экстракт плодов шиповника или рябины, или семян укропа - введен в количестве 4-8% .

Введение экстрактов ниже нижнего или выше верхнего предела не обеспечивает оптимального воздействия, а также ухудшает внешний вид изделия.

Экстракт углекислотный гвоздики и эвкалипта, ТУ 18-35-13-76 или масла гвоздики, эвкалипта, ТУ 64-4-124-91, введены в состав в количестве 0,2-1% и 0,05-0,5% соответственно как антисептическое и бактерицидное средство.

Сок цидонии, ТУ 252 ЛитССР 04-02-90, введен в состав в количестве 0,4-1% как источник витамина С.

Производное прокаина - прокаин манделат, ТУ 6-09-10-1820-87 или прокаин гидрохлорид, введены в состав в количестве 0,1-0,5% в качестве анестезирующего, успокаивающего боль вещества. Введение менее 0,1% не обеспечивает хорошего анестезирующего эффекта, более 0,3% - создает избыточный эффект.

Вкусовая добавка введена в состав в количестве 0,05-0,3% . В качестве нее в состав может быть введен сахарин, 11а-сахарин, сорбит, ксилит или ксилитно-сорбитный сироп.

Этиловый спирт, ГОСТ 5962-67, введен в количестве 50-60% . Усиливает растворимость вкусовых ингредиентов и других органических соединений (лимонной кислоты). Оказывает также антисептическое, мягкое вяжущее действие.

Для солюбилизации, подслащивания и стабилизации системы в состав введен многоатомный спирт в количестве 5-15% . В качестве многоатомного спирта используют гликолевые соединения, например глицерин, сорбит, ксилитно-сорбитный сироп. Введение менее 5 или более 15% не обеспечивает оптимального эффекта солюбилизации и растворения компонентов.

Аллантоин, 5-уреидогидантоин - порошок белого цвета, температура плавления 225-236^оС, содержание азота 35-36% , рН 0,5% -водного раствора 5-6, введен в состав в количестве 0,04-0,2% в качестве эпителизирующего, способствующего регенерации кожи компонента. В сочетании с растительными экстрактами оказывает эффективное кровоостанавливающее и снимающее воспаление действие на ткани пародонта. Введение менее 0,04% - не оказывает эффективного регенерирующего действия, более 0,2% - создает балласт вводимых веществ без усиления действия.

Ментол, ФС 42-916-74 введен в состав в количестве 1-2% в качестве антисептика, анестетика и ароматизирующей добавки. В сочетании с лимонной кислотой, ГОСТ 909-79, а также отдушкой, составленной из эфирных масел, создает приятный свежий вкус и запах зубного эликсира.

Отдушка, в состав которой введены масла грейпфрутовое, лимонное, мятное, апельсиновое и анисовое в соотношении 1: 1: 2,6: 5,3: 3,3, помимо ароматизации и придания приятного вкуса оказывает антибактериальное действие, что в сочетании с растительными экстрактами, ментолом и спиртом этиловым обеспечивают эффективное противовоспалительное и дезодорирующее действие зубного эликсира. Введена в состав в количестве 1-2% .

Для облегчения ввода эфирных масел в среду спирт-вода в состав введен солюбилизатор в количестве 1-2% . В качестве такового в состав можно ввести рицинокс-80, кремофор и другие. Введение менее 1% или более 2% не обеспечивает оптимального ввода эфирных масел в систему.

Заявляемые пределы количественных соотношений вводимых компонентов обеспечивают оптимальный противовоспалительный, эпителизирующий и дезодорирующий эффект, при этом улучшается состояние десен, предупреждается их воспаление, удаляются остатки пищи, препятствует образование мягкого зубного налета. Введение компонентов ниже указанных соотношений не обеспечивает эффективного воздействия на ротовую полость, выше указанного - нарушает баланс и взаимодействие компонентов.

Применение в качестве полоскания полости рта после приема пищи дезодорирует и освежает полость рта, устраняет неприятный запах, создает чувство комфорта.

Оказывает эффективное действие как восстанавливающее средство после медикаментозного лечения острых воспалительных процессов - стоматиков, гингивитов, пародонтитов.

Примеры составов зубного эликсира в заявляемых соотношениях приведены в табл. 5, где также приведены органолептические и физико-химические показатели.

Способ приготовления заявляемого зубного эликсира следующий.

П р и м е р 1. Количество компонентов дано в расчете на 1000 кг готового продукта.

Предварительно приготавливают спиртовые растворы ментола, сахарина и экстракта СО₂ гвоздики. Для этого в отдельных емкостях растворяют: 11,0 кг ментола в 11,0 кг спирта этилового, 2 кг сахарина растворяют в 20 кг спирта этилового и 3,0 кг экстракта гвоздики - 3,0 кг спирта. Перемешивают до полного растворения.

Предварительно приготавливают также водные растворы прокаин манделата, лимонной кислоты, аллантоина. Для этого в отдельных емкостях при температуре воды 40-45^оС растворяют: 2,0 кг прокаин манделата в 4,0 кг воды, 1,5 кг лимонной кислоты в 1,5 кг воды и 1,0 кг аллантоина в 10 кг воды. Перемешивают до полного растворения.

Приготавливают также смесь 100 кг глицерина в 50,0 кг воды и смесь отдушки в солюбилизаторе. Предварительно приготавливают 15,0 отдушки. Для этого смешивают по 1,125 кг масла грейпфрутового и лимонного, 3,0 кг масла мятного, 6,0 кг масла апельсинового и 3,75 кг масла анисового. Затем в отдельной емкости в 15,0 кг рицинокса-80, подогретого до 40-45^оС, вводят приготовленную смесь эфирных масел (15,0 кг). Смесь тщательно перемешивают до полного растворения.

Далее приготавливают саму жидкость зубного эликсира. Для этого в реактор загружают 516,0 кг спирта этилового, затем последовательно вводят экстракты водноспиртоглицериновые коры дуба 40,0 кг, ромашки 50,0 кг, плодов рябины 50 кг, корневища аира 60,0 кг. Затем подают предварительно приготовленные спиртовые растворы ментола, сахарина, СО₂ экстракты гвоздики, масло эвкалиптовое 1,5 кг, сок цидонии 5,0 кг, водные растворы прокаин манделата, лимонной кислоты, аллантоина, смесь глицерина с водой, оставшиеся 77,5 кг - количество воды, смесь отдушки с рициноксом-80.

После загрузки всех компонентов включают мешалку и перемешивают смесь в течение 1 ч.

Проводят контроль показателей крепости и водородного показателя. В случае необходимости проводят корректировку по крепости водой.

После окончания перемешивания в течение не менее 2 ч жидкость отстаивают не менее 12 ч, потом передают на фильтрование. После этого берут пробу на соответствие требованиям ТУ. При соответствии показателей требованиям ТУ жидкость подают на фасование.

Зубной эликсир представляет собой прозрачную однородную жидкость желтого цвета с приятным свежим травянисто-мятным запахом. Физико-химические показатели эликсира приведены в табл. 5.

Зубной эликсир применяют следующим образом: 10-20 капель зубного эликсира (концентрата) развести в 1/4 стакана теплой воды. Интенсивно полоскать ротовую полость в течение 2-3 мин 1-2 раза в день.

Далее приводятся примеры приготовления зубного эликсира по заявляемой рецептуре и в заявляемых массовых соотношениях. Количества компонентов взяты в расчете на 1000 кг готового продукта. Процесс приготовления аналогичен описанному в примере 1. Физико-химические показатели приготовленных вариантов зубного эликсира приведены также в табл. 5.

П р и м е р 2 (состав, кг): Спирт этиловый 550,0 Ментол 11,0 Аллантоин 1,0 Прокаин манделат 2,0 Кислота лимонная 1,5 Рицинокс-80 15,0 Сок цидонии 5,0 Масло гвоздичное 6,0 Экстракт СО₂ эвкалип- та 0,8 Экстракт коры дуба водноспиртоглицери- новый (всг) 40,0 Экстракт зверобоя всг 50,0 Экстракт семян укро- па всг 50,0 Экстракт семян кори- андра всг 60,0 Сахарин 1,0 Ксилитно-сорбитный сироп 100,0 Отдушка 15,0 Вода питьевая 91,7

1000,0

П р и м е р 3 (состав, кг): Спирт этиловый 530,0 Глицерин 50,0 Ментол 11,0 Аллантоин 1,0 Прокаин гидрохлорид 4,0 Кислота лимонная 1,5 Кремофор-солюбили- затор 12,0 Сок цидонии 5,0 Масло гвоздичное 6,0 Масло эвкалиптовое 1,5 Экстракт коры дуба всг 40,0 Экстракт календулы всг 50,0 Экстракт плодов шипов- ника всг 50,0 Экстракт корневища аира всг 60,0 Сахарин 1,0 Ксилитно-сорбитный сироп 50,0 Отдушка 15,0 Вода питьевая 92,0

1000,0

П р и м е р 4 (состав, кг): Спирт этиловый 550,0 Сорбит 100,0 Ментол 15,0 Аллантоин 0,6 Прокаин манделат 2,0 Кислота лмонная 1,5 Рицинокс-80 15,0 Сок цидонии 5,0 Экстракт СО₂ гвоздики 3,0 Масло эвкалиптовое 1,5 Экстракт коры дуба всг 40,0 Экстракт шалфея всг 50,0 Экстракт плодов шиповника 50,0 Экстракт семян тмина 60,0 Сахарин 1,0 Отдушка 15,0 Вода питьевая 90,4

1000,0

П р и м е р 5 (состав, кг): Спирт этиловый 550,0 Глицерин 90,0 Ментол 16,0 Аллантоин 1,5 Прокаин гидрохлорид 4,0 Кислота лимонная 1,5 Кремофор 12,0 Сок цидонии 5,0 Масло гвоздичное 6,0 Экстракт СО₂ эвкалипта 1,0 Экстракт коры дуба всг 40,0 Экстракт ромашки всг 50,0 Экстракт плодов шипов- ника всг 50,0 Экстракт семян кориандра всг 60,0 Сахарин 2,0 Отдушка 15,0 Вода питьевая 96,0

1000,0

П р и м е р 6 (состав, кг): Спирт этиловый 500,0 Сорбит 100,0 Ментол 10,0 Аллантоин 0,4 Прокаин манделат 1,0 Кислота лимонная 1,0 Кремофор-солюбилизатор 20,0 Сок цидонии 10,0 Экстракт СО₂ гвоздики 2,0 Масло эвкалиптовое 0,5 Экстракт коры дуба всг 50,0 Экстракт календулы всг 30,0 Экстракт плодов шипов- ника всг 80,0 Экстракт корневища аира всг 80,0 Сахарин 0,5 Отдушка 20,0 Вода питьевая 94,6

1000,0

П р и м е р 7 (состав, кг): Спирт этиловый 600,0 Глицерин 50,0 Ментол 20,0 Аллантоин 2,0 Прокаин гидрохлорид 5,0 Кислота лимонная 3,0 Рицинокс-80 10,0 Сок цидонии 4,0 Масло гвоздичное 10,0 Экстракт СО₂ эвкалипта 5,0 Экстракт коры дуба всг 30,0 Экстракт ромашки всг 60,0 Экстракт семян укропа всг 40,0 Экстракт семян корианд- ра всг 30,0 Ксилитно-сорбитный сироп 3,0 Отдушка 10,0 Вода питьевая 118

1000,0

Из приведенных примеров и данных табл. 5 видно, что показатели предлагаемого зубного эликсира соответствуют требованиям ТУ 10-04-16-108-88 "Эликсиры зубные. Технические условия". По потребительским свойствам это средство превосходит известный зубной эликсир.

Использование предлагаемого зубного эликсира по сравнению с известными обеспечивает следующие преимущества: улучшает состояние пародонта, дезодорирует полость рта, предупреждает появление кариеса.