основа для глазных капель

Формула изобретения

Применение 4-5%-ной водной суспензии высокодисперсного кремнезема в качестве основы для глазных капель.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической офтальмологии, в частности к средствам для профилактики и лечения конъюнктивы, роговицы, переднего отдела глазного яблока.

Одной из основных проблем в офтальмологии является пролонгация вводимых в конъюнктивальный мешок лекарственных препаратов.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является использование в качестве основы водного раствора пилокарпина гидрохлорида с добавлением метилцеллюлозы в качестве пролонгирующего составляющего. Общим существенным признаком известного и заявляемого технических решений является использование таких основ для глазных капель, которые позволяют сократить курс лечения и освободить больного от частых процедур.

Причиной, препятствующей достижению технического результата, является то, что использование метилцеллюлозы в составе лекарственного средства недостаточно эффективно пролонгация длится всего 3-4 ч после однократной инстилляции глазных капель.

Задачей, на которую направлено заявляемое техническое решение, является изыскание основы для глазных капель, использование которой в составе глазных капель обеспечивает увеличение сроков пролонгации действия вводимого лекарственного вещества при сохранении эффективности его действия в течение более длительного срока.

Поставленная задача достигается тем, что в качестве основы для глазных капель используют высокодисперсный кремнезем.

Ранее высокодисперсный кремнезем в растворы глазных капель не вводили. Введение высокодисперсного кремнезема в водный раствор лекарственного средства для профилактики и лечения заболеваний переднего отдела глазного яблока обеспечивает длительную до 30-48 ч пролонгацию терапевтического действия активно действующего компонента.

Известно применение высокодисперсного кремнезема в качестве вспомогательного вещества (Справочник фармацевта. М. Медицина, 1981, с. 10-11).

Сущность изобретения поясняется методикой приготовления лекарственного средства с использованием высокодисперсного кремнезема и примерами применения его для усиления миотического и мидриатического действия на животных, а также результатами проверки переносимости тканями глаза вводимого с суспензией высокодисперсного кремнезема.

Приготовление глазных капель. Для приготовления суспензии используют высокодисперсный кремнезем с удельной поверхностью 300 м²/г (ГОСТ 14922-79 "Аэросил"), отвечающий требованиям Временной фармакопейной статьи ВФС 42-2148-92 (1992). Голубовато-белый порошок без запаха и вкуса стерилизуют при температуре 400^оС в течение 1-2 ч. В 100 мл стерильного водного раствора препарата, например, пилокарпина гидрохлорида, суспендируют 0,5 г стерильного порошка высокодисперсного кремнезема в течение 1 ч. Суспензию хранят в плотно закрытых флаконах. Срок хранения до года.

П р и м е р 1. Исследования проведены на 72 глазах кроликов серой масти породы "Шиншилла" со средним весом 2 кг и на 72 глазах половозрелых крыс линии "Висмар" весом около 250 г.

Все животные были разделены на группы. В I группе животным проводили инстилляцию 0,5% -ной суспензии высокодисперсного кремнезема с пилокарпин гидрохлоридом, в водном растворе. При этом суспензию вводили в правый глаз, а левый служил контролем. Во II-й группе животным вводили 0,4%-ную суспензию высокодисперсного кремнезема в 0,1%-ном растворе гоматропина гидробромида, контролем служил чистый гоматропин. В III-й группе животным вводили 0,4-0,5% -ную суспензию высокодисперсного кремнезема в дистиллированной воде.

С окончанием сроков все животные были выведены из эксперимента, а энуклеированные глаза были взяты на гистологическое исследование.

Результаты проведенных исследований представлены в табл. 1 и 2. В табл. 1 показаны результаты действия пилокарпина во времени, причем пупиллометрия по методу Гааба проводилась при искусственном освещении электролампой 60 Вт на расстоянии 30 см от глаза кролика.

В табл. 2 представлены результаты мидриатического действия 0,4-0,5%-ной суспензии высокодисперсного кремнезема в 1%-ном водном растворе гоматропина.

На III группе животных изучена длительность пребывания взвеси высокодисперсного кремнезема в конъюнктивальной плоскости при однократной инстилляции, а также воздействие 0,4-0,5%-ной его водной взвеси на обменные процессы в тканях глаза при длительном (до 60/дней) его применении (по 2 капли 3 раза в день в правый глаз, левый служил контролем). При однократной инстилляции водной взвеси высокодисперсного кремнезема в конъюнктивальную полость отмечено его задерживание в полости до 12 ч (испытания проведены на 24 глазах). Высокодисперсный кремнезем не влияет на обменные процессы в тканях глаз, не вызывает снижения напряжения кислорода во влаге передней камеры глаза. Высокодисперсный кремнезем не вызывает патологических изменений тканей глаза (конъюнктивы, роговицы, хрусталика, сетчатки), не нарушает обмена веществ в хрусталике.

Благодаря легкости иммобилизации лекарственных препаратов на поверхности частиц высокодисперсного кремнезема удалось продлить эффективное миотическое действие 1%-ного раствора пилокарпина до 18-24 ч при однократной инстилляции (вместо 4 ч в контроле) и мидриатическое действие 1% раствора гоматропина до 36-48 ч (вместо 12 ч в контроле).

Таким образом, введение высокодисперсного кремнезема в качестве основы в состав глазных капель существенно пролонгирует терапевтическое действие активно действующего компонента.