лекарственный препарат для лечения заболеваний желудка
Классы МПК: | A61K38/00 Лекарственные препараты, содержащие пептиды |
Автор(ы): | Коростин В.И., Алексеев В.В., Новохатский А.С., Сысоев В.Е., Белова В.В., Кондратьев В.С., Волик В.Г., Булгакова Л.В., Саплева В.Т. |
Патентообладатель(и): | Всесоюзный научно-исследовательский институт технологии кровезаменителей и гормональных препаратов |
Приоритеты: |
подача заявки:
1993-01-25 публикация патента:
27.02.1996 |
Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным средствам при лечении заболеваний, связанных с растройством пищеварения (ахилии, гипо - и анацидных гастритах, диспепсии и т. д.). Целью изобретения является создание доступного эффективного препарата в виде таблеток. Препарат включает следующие компоненты, мас.%: пепсин куриный 3,8 - 4,2; сахарная пудра 3,8 - 4,2; картофельный крахмал 7,8 - 8,2; метилцеллюлоза 0,18 - 0,22; стеарат кальция 0,8 - 1,2; флаворозум 1,8 - 2,2; лактоза остальное. Исследованы стабильность препарата, его специфическое действие в опытах in vitro, токсичность в острых и хронических опытах на экспериментальных животных, отмечена хорошая переносимость. Результаты биологических исследований показали, что наполнители в препарате не влияют на протеолитическую активность.
Формула изобретения
ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДКА с хроническими формами гастритов, с выраженной атрофией желез, постгастрорезекционным синдромом в комплексной терапии некоторых паталогических состояний, связанных с нарушением функции пищеварения, содержащий пепсин, картофельный крахмал и стеарат кальция, отличающийся тем, что в качестве активного начала включает пепсин, выделяемый из железистых желудков кур и цыплят, и дополнительно содержит сахарную пудру, метилцеллюлозу, флаворозум и лактозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:Пепсин куриный - 3,8 - 4,2
Сахарная пудра - 3,8 - 4,2
Картофельный крахмал - 7,8 - 8,2
Метилцеллюлоза - 0,18 - 0,22
Стеарат кальция - 0,88 - 1,2
Флаворозум - 1,8 - 2,2
Лактоза - Остальное
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к медицине, конкретно к лекарственным средствам, используемым при лечении заболеваний желудка, связанных с секреторной недостаточностью. Основой данного лекарственного препарата является протеолитический фермент пепсин, получаемый из железистых желудков кур и цыплят. В последние годы в нашей стране и за рубежом для лечения гипофункциональных состояний желудка не только у взрослых, но и у детей и новорожденных (недоношенных) выпускается ряд препаратов, в состав которых входит пепсин. Однако в данном случае является существенным сырье, из которого выделят данный фермент. Так, в Венгрии, Чехословакии, Югославии, Белоpуссии, РФ и других странах пепсин извлекают из слизистой оболочки желудков свиней. Известные за рубежом препараты на основе этого пепсина таблетки "Бетицид" (Венгрия), "Аципепсол" (Чехословакия), "Пепсамин" (Югославия). В ПО "Белмедпрепараты" субстанция свиного пепсина выпускается в виде порошка, используемого как самостоятельное лекарственное средство в сочетании с разведенной соляной кислотой, а также для производства таблеток "Ацидин-пепсина", в данном случае свиной пепсин вводится в препарат обязательно в сочетании с ацидином 1:4, создающим необходимую кислотность в желудке. Однако необходимость использования кислоты или гидролизующихся соединений с выделением кислоты является существенным недостатком этого препарата, поскольку сказывается на слизистой оболочке ротовой полости, пищеводе, желудке. Именно этим обусловлено ограниченное применение свиного пепсина в медицинской практике, особенно в педиатрии. Другим источником выделения пепсина, который используется в медицинской практике с этим же назначением для лечения нарушений секреторной деятельности желудка, являются сычуги (слизистая оболочка желудка) телят и ягнят молочного возраста, содержащие протеолитические ферменты, так называемый сычужный фермент абомин. Терапевтический эффект абомин проявляет в широкой области рН, не требует введение кислоты и инактивируется только при рН![лекарственный препарат для лечения заболеваний желудка, патент № 2054947](/images/patents/418/2054019/8776.gif)
Таблетирование производят в таблеточном прессе с пуансоном диаметром 8 мм. Средняя масса таблетки 0,24 г. Однако этот препарат является дорогим из-за отсутствия сырьевой базы, а потребность в этой субстанции удовлетворяется только на
![лекарственный препарат для лечения заболеваний желудка, патент № 2054947](/images/patents/418/2054019/8776.gif)
В связи с этим встал вопрос о поиске эффективного заменителя сычужного фермента для производства препарата типа "абомин". Целью изобретения является разработка доступного эффективного для терапевтических целей препарата. В пищевой промышленности, в частности сыродельческой, известно использование пепсина, выделяемого из желизистых желудков кур и цыплят. Использование этого фермента в препаратах для терапевтических целей не известно. Получение пепсина из желизистых желудков кур и цыплят осуществляется по известной методике выделения протеолитических ферментов с применением современных способов очистки. Исследование пепсина, выделенного из желизистых желудков кур и цыплят, позволило разработать препарат, используемый при лечении нарушений секреторных функций желудка (ахилия, гипо- и анацидные гастриты, белковая недостаточность, особенно у детей в раннем возрасте), в виде таблеток, не уступающий по эффективности препарату на основе абомина, но более доступный. Мощность только цеха НПО "Комплекс" (Московской области) 5 т куриного пепсина в год. Куриный пепсин обладает более высокой протеолитической активностью в сравнении с прототипом. Так, по гидролизу гемоглобина (рН
![лекарственный препарат для лечения заболеваний желудка, патент № 2054947](/images/patents/418/2054019/8776.gif)
![лекарственный препарат для лечения заболеваний желудка, патент № 2054947](/images/patents/418/2054019/8776.gif)
Сахарная пудра (ГОСТ 22-78) 3,8-4,2
Картофельный крахмал (ГОСТ 7699-78) 7,8-8,2
Метилцеллюлоза (ТУ 6-01-717-72) 0,18-0,22
Стеарат кальция (ТУ 6-09-4233-76) 0,8-1,2
Флаворозум (ВФС 42-1305-83) 1,8-2,2 Лактоза (ГФ Х, ст. 589) Остальное
П р и м е р. Лактозу (ГФ Х, ст. 589), сахарную пудру (ГОСТ 22-78) крахмал картофельный (ГОСТ 7699-78), предварительно просеянные и взвешенные, тщательно перемешивают. Затем добавляют точно отвешенное количество куриного пепсина. После смешения проводят смачивание смесью 2%-ного водного раствора метилцеллюлозы (ТУ 6-01-717-72) с 20%-ным водным раствором флаворозума (ВФС 42-1305-83) в соотношении 1:1. Увлажненную массу пропускают через гранулятор с размером отверстий 0,7 мм
![лекарственный препарат для лечения заболеваний желудка, патент № 2054947](/images/patents/418/2054013/177.gif)
Класс A61K38/00 Лекарственные препараты, содержащие пептиды