средство, обладающее антикомбустионным действием

Формула изобретения

Применение динатриевой соли 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бискар-бонилоксиуксусной кислоты формулы



в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием.

В медицинской практике наряду с хирургическим вмешательством применяют новокаиновую блокаду, антибиотики, а также известные заживляющие средства, например, мазь Вишневского, линимент синтомицина, мазь фурацилина, мазь преднизолона и другие средства, которые не устраняют развитие дегенеративных процессов в тканях.

Целью изобретения является эффективное средство, обладающие оптикомбустионным действием, устраняющее или замедляющее патологические процессы, возникающие в отмороженных тканях.

Поставленная цель достигается применением в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием динатриевой соли 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бис-карбонилоксиуксусной кислоты формулы:



(I)

Динатриевая соль 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бис-карбонилоксиуксус-ной кислоты является известным соединением, обладающим антиметестатическим действием, повышающим выход иммунного интерферона при продуцировании его из лейкоцитарной массы крови человека.

Ранее предложено использование соединения I в качестве профилактического средства повышения холодоустойчивости организма при пероральном введении.

Нами же предлагается применение соединения I в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием.

Эксперименты проведены на мышах-самцах тетрагибридах массой 16-22 г и кроликах породы "Шиншила", массой 2,0-3,0 кг. Для сравнения использованы известные препараты дибунол и флунаризин. Соединения вводили сразу после нанесения холодовой травмы, однократно. Результаты отработанными методами параметрической и непараметрической статистики.

Экспериментальное холодовое воздействие на мышей производили путем непосредственного контакта задней правой конечности мыши с твердой углекислотой в течение 60 с. Сразу после отморожения животным внутримышечно вводили водный раствор соединения I в дозах 40,80 и 120 мг/кг, в группах сравнения аналогично вводили дибунол (ионол) и флунаризин в дозах 20 мг/кг, а в контрольной группе животных оставляли без лечебных препаратов. В течение 2-6 сут регистрировали наличие очагов некроза, полного некроза отмороженных конечностей, а также смертность подопытных животных. Результаты обобщены в табл.1. Из таблицы видно, что введение контрольных соединений антиоксиданта дибунола и флунаризина приводит к усугублению патологии. В то же время введение соединения I значительно замедляет развитие некротических процессов и снижает смертность животных (от 68% в контрольной группе до 14,29% в опытной).

Экспериментальное отморожение у кроликов получали путем аппликации металлического стакана диаметром 2,0 см, наполненного жидким азотом, на тщательно выстриженные бока животных. Длительность контакта 60 сек.

В опытной группе животным сразу после отморожения вводили внутримышечно в дозе 80 мг/кг водный раствор соединения I.

В течение 9 суток регистрировали наличие инфильтрации, очагов некроза или полного некроза в зоне отморожения. По результатам, обобщенным в табл.2, видно, что в группе животных, получавших соединение I, поражения тканей развивались медленнее, и проходили в более легкой форме, а в 50% случаев наблюдалось полное излечение. За 9 суток наблюдения не отмечено ни одного случая гибели животных. В контрольной группе не было ни одного случая полного излечения.

Таким образом, выраженное корригирующее действие соединения I при локальных отморожениях, в частности, при использовании его в дореактивном или раннем реактивном периоде, а также низкая токсичность соединения (ЛД₅₀ при внутривенном введении белым беспородным мышам 4100 мг/кг, при внутрибрюшинном введении 10000 мг/кг) указывают на возможность применения динатриевой соли 2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-бис-карбонилоксиуксусной кислоты в медицине в качестве средства, обладающего антикомбустионным действием.