глазные капли

Формула изобретения

Глазные капли, содержащие фракцию роговицы глаз свиней и физиологический раствор, отличающиеся тем, что они содержат выделенную из фракции водорастворимую смесь гликозаминогликанов при следующем соотношении компонентов, мас.

Cмесь гликозаминогликанов 0,1-1,0

Физиологический раствор Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии, и может быть использовано при лечении травматических повреждений, трофических нарушений и химических ожогов конъюнктивы, роговицы, кожи.

Наиболее близким по технической сущности к заявляемому техническому решению является препарат "Керакол" [ B.Ф.С. 42 -1895 -89] Керакол нативный биополимер, полученный измельчением в порошок, деэпителизированной силиковысушенной роговой оболочки свиней. Представляет собой аморфный порошок белого со слегка желтоватым оттенком цвета, практически нерастворим в воде, спирте, эфире, изотоническом 0,9% растворе хлорида натрия. Порошок роговицы при добавлении воды или изотонического р-ра хлорида натрия регидратируется. В состав роговицы входят натрий, калий, кальций, хлор, в сухой массе собственного вещества роговицы коллаген составляет 77 80% межволокнистое склеивающее вещество 15% последнее состоит из гликозаминогликанов, в частности кератансульфата 2,0 2,5% Порошок препарата применяется в виде аппликаций на поврежденную поверхность роговицы в дозе 5 мг. Недостатком керакола является нерастворимость в воде, обусловленная присутствием белковой составляющей, быстро смывается слезой, что уменьшает время действия препарата, а также наложение блефаростата и закапывание анестетика, что невозможно при лечении пациентов в домашних условиях.

Нами была поставлена задача сократить сроки лечения и усилить ранозаживляющую активность.

Для решения поставленной задачи предложены глазные капли, содержащие фракцию роговицы глаз свиней, отличающиеся тем, что в качестве лечебного вещества содержат выделенную водорастворимую смесь гликозаминогликанов из роговицы глаз свиней при следующем соотношении компонентов в масс смесь гликозаминогликанов 0,1-1,0 Физиологический раствор остальное.

Выделенная из порошка роговицы смесь гликозаминогликанов состоит: углерода 40,16, серы 1,21, кислорода -31,15, водорода 5,66, азота 11,1, золы 9,52, имеет [D] + 45 и не содержит белковой составляющей, что придает новое свойство водорастворимость и, следовательно, дает возможность быстрому проникновению лекарственного вещества в роговую оболочку, в результате чего лечебное действие протекает более эффективно и с более высоким функциональным исходом.

Для экспериментальной проверки заявляемых глазных капель были подготовлены 5 составов, содержащих различные количества смеси гликозаминогликанов (0,05% 0,1% 0,5% 1% 2%). Наилучшие результаты были получены при концентрациях смеси гликозаминогликанов 0,1% 0,5% 1% при этом оптимальным составом является 0,1%

Пример 1. Способ приготовления. 10 мг смеси гликозаминогликанов - водорастворимой фракции в виде порошка, предварительно прошедшего стерилизацию гамма-лучами и ампулированного, заливают 10 мл физиологического раствора и перемешивают в течении 10 минут до образования прозрачного раствора, компоненты в соотношении мас. смесь гликозаминогликанов 10 мг, физиологический раствор 10 мл.

Пример 2. Способ приготовления аналогичен примеру 1. Глазные капли с компонентами берут в следующем соотношении, мас. смесь гликозаминогликанов 100 мг, физиологический раствор 10 мл.

Пример 3. Глазные капли готовят аналогично примеру 1, но компоненты берут в следующем соотношении, мас. смесь гликозаминогликанов 50 мг физиологический раствор 10 мл. выбор оптимальных параметров компонентов приведен в таблице 1.

Из проведенного эксперимента можно сделать вывод, что капли, приготовленные из компонентов: смесь гликозаминогликанов 0,1-1,0% физиологический раствор остальное, отвечают всем требованиям фармакопеи х: стерильно, не содержат видимых загрязнений, имеют рН и осмотическое давление, соответствующие таковым конъюнктивальной полости слезе, лекарственное вещество хорошо растворяется в изотоническом растворе натрия хлорида, терапевтическое действие нетоксичных и раздражаюших глаз дозах, готовые глазные капли без запаха, прозрачные, бесцветные. Используются сразу после приготовления.

Способ применения: инстилляции капель в конъюнктивальную полость 4-6 раз в день.

Пример 1. После получения несквозного дефекта роговицы в правый глаз кролика породы "Шиншилла" закапывали 30% р-р сульфацила натрия 6 раз в день, 1% раствор атропина сульфата 1 раз в день и смесь гликозаминогликанов 0,1% раствор 6 раз в день.

На первые сутки отмечалась слабая инъекция сосудов конъюнктивы глазного яблока, дефект роговицы 55 мм, окрашивается флюресцеином.

На третьи сутки дефект роговицы уменьшился вдвое, передняя камера средней глубины, реакция зрачка на свет живая, радужка спокойная.

На седьмые сутки эпителизация раневого дефекта, что подтверждается отсутствием окрашивания флюресцеином, нежное облачковидное помутнение роговицы в центре.

На 14 сутки и в последующие сроки полная эпителизация роговицы, роговица прозрачная.

Пример 2. Непроникающая ранение роговицы правого глаза кролика породы "Шиншилла" пролечено 30% р-ром сульфацила натрия 6 раз в день, 1% раствором атропина 1 раз в день и 0,5% р-ром смеси гликозаминогликанов 6 раз в день.

На шестые сутки лечения произошла эпителизация раневого дефекта роговицы, на 14 сутки и в отдаленные сроки полная эпителизация, роговица прозрачная.

Пример 3. После получения непроникающего ранения роговицы правый глаз кролика пролечен 30% раствором сульфацила натрия 6 раз в день, 1% р-ром атропина 1 раз в день, 1% раствором смеси гликозаминогликанов 6 раз в день.

Эпителизация роговицы наступила на шестые сутки, в отдаленные сроки роговица прозрачная. Гистологические, электронно-микроскопические исследования позволяют отметить, что полная эпителизация роговицы наступает на седьмые сутки.

Пример 4. После моделирования химического щелочного ожога роговицы средней тяжести правый глаз кролика породы "шиншилла" пролечен 0,25% раствором левомицетина 6 раз в день, 1% раствором атропина 1 раз в день, 0,5% раствором смеси гликозаминогликанов 6 раз в день.

На первые сутки умеренное сужение глазной щели, смешанная инъекция сосудов глазного яблока, отек и интенсивное помутнение поверхностных и средних слоев стремы, частичная эрозия роговицы в центре.

На третьи сутки уменьшение площади эрозии, помутнение роговицы соответственно зоне ожогового штампа, влага передней камеры прозрачная, реакция зрачка живая.

На седьмые сутки перикорнеальная инъекция, уменьшение отека роговицы, эрозивная поверхность уменьшилась вдвое, васкуляризация отсутствует, помутнение роговицы уменьшилось в диаметре на 1-2 мм.

На 14 сутки полная эпителизация роговицы, в центре помутнение роговицы в поверхностных слоях стремы 2х2 мм.

На 50 сутки и в отдаленные сроки глаз спокоен, роговица прозрачная.

Результаты морфологического исследования подтверждают, что заживление ожоговой поверхности под влиянием смеси гликозаминогликанов (водорастворимой фракции роговицы) ускоряются репаративная регенерация роговицы, не наблюдается врастания сосудов в роговицу.

Глазные капли, содержащие 0,1-1,0% раствор смеси гликозаминогликанов, удобны в применении (исключается накладывание блефаростата), есть возможность использования в амбулаторных условиях, сокращаются сроки лечения и улучшаются функциональные исходы.