состав, обладающий адаптогенным действием

Формула изобретения

Состав, обладающий адаптогенным действием, содержащий аскорбиновую кислоту, -токоферол-ацетат, отличающийся тем, что он дополнительно содержит каротинойды-бета-каротин и/или кантаксантин и рутин при следующем соотношении компонентов, г:

Аскорбиновая кислота 0,005-0,1

a-токоферол-ацетат 0,005-0,1

Бета-каротин и/или кантаксантин 0,001-0,005

Рутин 0,01-0,05

Описание изобретения к патенту

Предлагаемое изобретение относится к медицине и пищевой промышленности, а именно к адаптогенной терапии, и может быть использовано для лечения и профилактики врожденных или приобретенных иммунодефицитных состояний, вызванных хроническими и рецидивирующими инфекциями, аутоиммунной и онкологической патологией, радиационными и другими факторами окружающей среды.

Известны средства отдельные ингредиенты (левамизол, тималин, натрия нуклеонат, продигиозан, пирогенал, полисахариды бактериального происхождения) и комплексные препараты, выпускаемые отечественной и зарубежной фармацевтической промышленностью, которые обладают иммуностимулирующими свойствами. Но все они проявляют побочные действие различной степени выраженности и должны использоваться под контролем врача.

Наиболее близким техническим решением является комбинированный препарат, содержащий в качестве активных ингредиентов синергическую смесь солей аскорбиновой кислоты и агонистов дофамина (бромокриптин, лерготрим), D, L, -токоферол и рибофлавин, принятый авторами за прототип. Однако, входящие в его состав агонисты дофамина являются производными алколоидов спорыньи, которые как известно, при передозировке обладают токсичностью и противопоказаны беременным, лицам с желудочно-кишечной патологией и другим категориям населения. Такие препараты не могут быть рекомендованы в качестве адаптогенных средств для массовой профилактики населения.

Целью изобретения являются снижение токсичности и повышение лечебно-профилактической эффективности.

Цель достигается тем, что состав, включающий аскорбиновую кислоту, a-токоферил-ацетат дополнительно содержит каротиноиды (бета-каротин и/или кантаксантин) и рутин при следующем соотношении, г:

Аскорбиновая кислота 0,005-0,1

a-токоферил-ацетат 0,005-0,1

Бета-каротин и/или 0,001-0,005

Кантаксантин 0,001-0,005

Рутин 0,01-0,05

Готовые формы (драже, таблетки, гранулы) получают известным способом. Дражирование проводят в дражировачных котлах путем наслаивания отдельных ингредиентов на сахарную крупку с использованием сахарного сиропа и сахарной пудры. Драже имеет шаровидную форму, сладко-кислого вкуса без запаха. Таблетирование осуществляют методом прессования предварительно подготовленного гранулята с использованием известных вспомогательных веществ (крахмал, тальк, стеарат магния и пр. ). Гранулят получают общепринятым способом с использованием известных вспомогательных веществ.

Данное изобретение основано на обнаруженном нами свойстве отдельных компонентов проявлять иммунотропную активность. Предлагаемый состав обладает высоким иммуномодулирующим эффектом, хотя примененные в нем дозы отдельных ингредиентов ниже или равны минимальной физиологической потребности. При этом он совершенно безвреден для организма.

Предложенный состав может использоваться длительно для всех возрастных групп населения в качестве лечебного и профилактического адаптогенного средства в экологически неблагоприятных регионах, для защиты от инфекций, врожденных или приобретенных иммунодефицитных состояний.

Состав, дозы и режимы применения предлагаемого средства определяются врачом по показаниям, адекватным состоянию организма.

Например: Состав 1:

аскорбиновая кислота 0,005

бета-каротин 0,001

a-токоферил-ацетат 0,005

Состав 2:

аскорбиновая кислота 0,005

бета-каротин 0,001

a-токоферил-ацетат 0,005

рутин 0,002

Могут быть использованы для профилактики повсеместно.

Состав 3:

аскорбиновая кислота 0,02

бета-каротин 0,001

рутин 0,01.

Состав 4:

аскорбиновая кислота 0,1

бета-каротин 0,005

a-токоферил-ацетат 0,1

рутин 0,05

кантаксантин 0,005

Состав 5:

аскорбиновая кислота 0,05

бета-каротин 0,005

a-токоферил-ацетат 0,05

рутин 0,02

Могут применяться как в группах риска, так и для адъювантной терапии.

Состав 6:

аскорбиновая кислота 0,05

бета-каротин 0,0025

a-токоферил-ацетат 0,05

Состав 7:

аскорбиновая кислота 0,1

бета-каротин 0,03

a-токоферил-ацетат 0,05

Состав 8:

аскорбиновая кислота 0,05

бета-каротин 0,001

кантаксантин 0,001

рутин 0,02

a-токоферил-ацетат 0,05

Могут использоваться в качестве лечебно-профилактического в группах риска.

Широту и степени иммунотропного эффекта предлагаемого средства оценивали как на клеточном, так и гуморальном уровне в эксперименте на лабораторных животных и добровольцах:

1. Влияние на В-клеточное звено иммунитета проводили известным способом на модели первичного иммунного ответа мышей на Т-зависимый антиген - эритроциты барана. Количество антителообразующих клеток (АОК) в селезенке опытной группы мышей возрастало по сравнению с контролем (плацебо) в 1,5-6 раз в зависимости от состава, дозы и режимов применения.

2. Изучали иммуностимулирующую активность композиции в системе с приобретенным иммунодефицитом, вызнанным винбластином. Винбластин (противоопухолевый аппарат) вводили мышам линии СВА однократно в дозе 1 мг/кг массы тела, внутрибрюшинно на 48 час иммунного ответа на эритроциты барана. Винбластин ингибировал антителообразование в 2,6 раза по сравнению с контролем. При добавлении в корм животным предлагаемых композиций иммунодепрессии под влиянием винбластина не наблюдалось.

3. Иммуностимулирующую активность на моделях с врожденным иммунодефицитом оценивали на мышах линии C₅₇BI₆, которые на пике иммунного ответа на эритроциты барана вырабатывают всего 2,2 тыс. АОК, при норме 70-80 тыс. Однократное применение нового состава за 12 суток до введения антигена (эритроциты барана) сопровождалось 16-20-кратным увеличением количества АОК в селезенке мышей, т.е. нормализацией антителообразования.

4. Влияние на продукцию интерлейкина-2. Мыши линии СВА опытная группа - в течение 10-20 дней получали с кормом новое средство, контрольная группа - плацебо, количество образующегося интерлейкина определяли с помощью метода, основанного на его способности усиливать пролиферацию лимфобластов. Продукция интерлейкина-2 (оценивали по включению ³Н-тимидина) в опытной группе животных возрастала на 30%

5. Влияние на продукцию интерлейкина-2 на модели с иммунодепрессией гидрокортизоном. Гидрокортизон (2,5 мг на 100 г массы тела мышей) снижал в 2 раза продукцию интерлейкина-2 по сравнению с контролем. Предлагаемое средство, добавленное в корм животным, предотвращало иммуносупрессию, вызванную гидрокортизоном.

Таким образом, иммуностимулирующее действие предлагаемых составов затрагивает сложный интегральный процесс прямого и опосредованного влияния на иммунокомпетентные клетки.

6. Оценка иммуностимулирующего эффекта предлагаемого средства на добровольцах (онкологические больные). Известно, что при онкологической патологии наблюдается иммунодепрессия, со снижением количества лимфоцитов, особенно Т-клеток и пролиферативного ответа их на антигены. Систематический двухнедельный прием предлагаемого средства группой онкологических больных сопровождался иммуностимуляцией с частичной нормализацией некоторых показателей (см. таблицу).

Отдельные ингредиенты (например, аскорбиновая кислота, a-токоферил-ацетат и пр.) аналогичный эффект вызывали лишь в дозах, в 10-100 раз превышающих используемые, что может сопровождаться побочным действием.

Преимущество предлагаемого состава перед существующим в том, что он обладает способностью коррекции иммунного статуса организма, проявляя иммуностимулирующее действие главным образом в системах с врожденным или приобретенным иммунодефицитом, не оказывает влияния на клеточный и гуморальный иммунитет здоровых добровольцев с нормальным иммунным статусом.

Кроме того, предлагаемое средство по физиологическому действию многопрофильно: оно защищает организм от мутагенных, канцерогенных факторов среды, фото- и радиоповреждений и может с успехом использоваться как в лечебной практике, так и для профилактики онкологических и сердечно-сосудистых заболеваний, катаракты и пр.