антимастопатийная мазь "мамматон"

Формула изобретения

Антимастопатийная мазь, содержащая масло растительное, эмульгатор, ланолин, глицерин, буру (тетраборат натрия), этиловый спирт, отдушку и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит воск пчелиный, спирт бензиловый и тамоксифен при следующем соотношении компонентов, мас.

Масло растительное 15 17

Эмульгатор 7 9

Ланолин 2 4

Воск пчелиный 1 3

Бура (тетраборат натрия) 0,2 0,4

Глицерин дистиллированный 2 4

Спирт бензиловый 0,5 1,5

Спирт этиловый 0,5 2,0

Тамоксифен 0,5 3,0

Отдушка 0,3 0,5

Вода очищенная ОстальноеП

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к фармакологической промышленности и касается лекарственных препаратов, которые могут найти применение в эндокринологии для лечения диффузных форм мастопатии.

Известно средство для мазевой основы, хорошо растворимое в жирах и диспергируемое в воде, хорошо сочетаемое с другими компонентами смеси.

Недостатком данного средства является его химическая природа, и при попадании его на кожу оно может вызвать аллергическую реакцию организма.

Известно применение перорально тамоксифена для блокирования эстрагенов при лечении диффузных форм мастопатии.

При таком введении препарата только небольшая его часть попадает в молочную железу, тогда как большая его часть расщепляется в желудочно-кишечном тракте и выводится из организма. Увеличение дозы препарата ведет к побочным изменениям в организме: изменению кровяного давления, сахара в крови, тромбоцитов и проч.

Известна основа для крема, содержащая масло растительное, эмульгатор, ланолин, глицерин, буру, этиловый спирт, отдушку, воду и другие компоненты.

Недостатком данной основы является то, что она содержит камфару, способствующую сокращению пор в коже, а также ряд консервантов и дезинфицирующих веществ, имеющих химическую природу и создающих раздражающий эффект. Основа плохо впитывается в кожу, т.к. сокращает поры, через которые идет процесс проникновения мази в кожу.

Основной задачей изобретения является создание мази для местного лечения диффузных форм мастопатии, максимально способствующей проникновению лечебных веществ и добавок в кожу железы.

Поставленная задача решается тем, что антимастопатийная мазь, содержащая растительное масло, эмульгатор, ланолин, глицерин, буру, этиловый спирт, отдушку и воду, дополнительно содержит воск пчелиный, спирт бензиловый и тамоксифен при следующем содержании компонентов, мас.

Масло растительное 15-17

Эмульгатор 7-9

Ланолин 2-4

Воск пчелиный 1-3

Глицерин дистиллированный 2-4

Бура (натрия тетраборат) 0,2-0,4

Спирт бензиловый 0,5-1,5

Спирт этиловый 0,5-2,0

Тамоксифен 0,5-3,0

Отдушка 0,3-0,5

Вода очищенная остальное.

Из практики лечения кожных заболеваний известно, что качество мазевой основы играет решающую роль в усвоении лекарства и его действии на кожу. При втирании лечебного вещества с помощью мази оно начинает проникать вглубь через поры и межклеточное пространство. Водорастворимые вещества основы мази растворяются в водных растворах ткани, а жирорастворимые вещества - соответственно в тканевом жире кожи, составляющем 1/3 водно-жирового баланса кожи. Предлагаемая основа мази полностью "копирует" состав кожного жира по водно-жировому балансу и может служить активным проводником лекарственных веществ и добавок через кожу и способствовать всасыванию их в кровь. В рецептуре основы мази использован комплекс растительных и животных жиров. В составе используется растительное масло, которое легко эмульгируется, а также ланолин, используемый в качестве жировой добавки и эмульгатора. Введение в рецептуру ланолина менее 2 мас. а растительного масла меньше 15 мас. не обеспечивает оптимального питательного эффекта, а введение ланолина более 4 мас. и растительного масла более 17% создает общий пережиривающий эффект на коже. В тех же интервалах ланолин является структурообразователем, мягчителем, повышающим влагоемкость основы компонентом.

В качестве консервирующего и смягчающего агента в состав введен глицерин в количестве 2-4 мас. Содержание его ниже 2 мас. не обеспечивает надлежащей консистенции основы мази и не предохраняет ее от прогоркания при хранении. Содержание глицерина более 4 мас. ухудшает структуру основы мази.

Для улучшения структуры мази в рецептуру введен пчелиный воск, повышающий и стабильность образованных эмульсий. Введение воска в количестве ниже 1 мас. не обеспечивает нормальной структуры основы и ее стабильности, а выше 3 мас. основа становится твердой. В качестве эмульгатора использовали известный эмульгатор Т-2 (триглицерид) в количестве 7-9 мас. Эмульгатор подобран на верхнем и нижнем пределах с целью обеспечения стойкой эмульсии.

В состав мази введена бура (натрия тетраборат) с целью создания слабокислой реакции и усиления противовоспалительного и антибактериального действия. Соблюдение верхнего и нижнего пределов содержания буры в мази (0,2-0,4) создает оптимальный дерматологический эффект.

Спирт бензиловый в количестве 0,5-1,5 мас. введен в мазь для придания ей микробиологической стабильности при хранении.

В состав жировой основы мази введен препарат для лечения диффузных форм мастопатии тамоксифен блокатор эстрагеновых рецепторов женских половых гормонов. Длительное (до 12 недель) консервативное лечение мастопатии при пероральном введении препарата в виде таблеток отрицательно действует на общее состояние организма, причем большая его часть расщепляется и выводится из организма через желудочно-кишечный тракт. Введением препарата локально на пораженный участок можно увеличить дозу препарата и ослабить его общее действие на организм. Введение тамоксифена менее 0,5 мас. малоэффективно, а более 3 мас. повышает стоимость мази, эффект которой увеличивается незначительно.

Этиловый спирт введен в количество 0,5-1,5 мас. в качестве растворителя и консерванта.

Для придания мази приятного запаха в ее состав введена отдушка в количестве 0,4-0,6 мас.

Для экспериментальной проверки было подготовлено 5 смесей, три из которых, в заявляемых интервалах, показали оптимальные результаты. При соотношении компонентов, взятых в запредельных количествах, качество мази не удовлетворяет предъявляемым требованиям.

Способ приготовления мази заключается в следующем.

В основной варочный котел из нержавеющей стали с паровой рубашкой и пропеллерной мешалкой загружают рецептурное количество воды с температурой 80^oC и добавляют растительное масло.

В отдельном котле расплавляют жировое сырье: ланолин, глицерин, эмульгатор, воск пчелиный. Фильтруют и добавляют в основной котел, куда также добавляют буру и спирт бензиловый. Эмульсию, постоянно перемешивая, перекачивают в котел-холодильник, где охлаждают до 60^oC, после чего эмульсию обрабатывают на кавитационной мельнице с водяным охлаждением. При 40^oC в основу для мази добавляют спирт этиловый и отдушку. Охлаждают до 30^oC и берут пробу на анализ. Полученная основа для мази должна быть однородна, без посторонних примесей, белого цвета с содержанием влаги 64-65% Контроль качества проводят по ОСТ 18-21-81 "Кремы косметические".

Для приготовления предлагаемой мази "Мамматон" берут лечебный препарат "Зитазониум" (таблетки), содержащий тамоксифен, растирают в порошок и добавляют в него небольшими порциями, перемешивая, мазевую основу согласно рецептуре.

Пример 1. Испытание антимастопатийной мази "Мамматон" с содержанием 1 мас. тамоксифена проводилось на 129 больных эстрагензависимой диффузной мастопатией. У всех больных были выражены признаки активности патологического процесса: боли в молочной железе, грубозернистая структура железы, болезненность при пальпации.

После проведенного курса магнитотерапии с антимастопатийной мазью у 116 больных (90%) отмечено положительное терапевтическое действие: исчезли боли в молочной железе, структура молочной железы нормализовалась и стала обычной. У 6 больных также наблюдалось улучшение, но эффект был неполным. У 7 больных мастопатией лечение эффекта не оказало (сохранились признаки активности процесса). Побочных действий выявлено не было.

Пример 2. Больная В. 34 лет, наблюдается по поводу диффузного фиброадентоматоза обеих молочных желез с Х.91 г. Проводилось лечение с использованием йодистого калия, аевита, 170ПК. После нескольких месяцев улучшения вновь появлялись боли в обеих молочных железах. В январе 93 г. проведен курс магнитотерапии с антимастопатийной мазью "Мамматон". Контрольный осмотр в ноябре 93 г. показал, что структура молочной железы нормальная, жалоб нет.

Предлагаемая антимастопатийная мазь "Мамматон" способствует быстрой стабилизации процесса (5-7 дней против 84), устраняет оперативное вмешательство в 90 случаях из 100, не оказывает побочного влияния на организм.