микробицидное средство, способ получения микробицидного препарата и способ борьбы с микробами

Классы МПК:A01N47/10  производные карбаминовой кислоты, те содержащие группу -O-CO-N< ; их тиоаналоги
C07D249/08 1,2,4-триазолы; гидрированные 1,2,4-триазолы
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Байер АГ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
1992-04-22
публикация патента:

Использование: борьба с вредителями, получение микробицидного препарата и борьба с микробами. Сущность изобретения: микробицидное средство содержит по меньшей мере одно производное азола как таковое или в виде соли и по меньшей мере одно производное йодпропаргила, в качестве которого содержит соединение общей формулы ICмикробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982C-CH2-O-CO-NH-R , где R - неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода или арил, при следующем содержании компонентов, вес %: производное азола как таковое или в виде соли 0,1 - 99,9, производное йодпропаргила - остальное. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2

Формула изобретения

1. Микробицидное средство, содержащее по меньшей мере одно производное азола как таковое или в виде соли, отличающееся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере одно производное йодпропаргила общей формулы

IC микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 C-CH2-O-CO-NH-R,

где R неразветвленный или разветвленный алкил с 1 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 6 атомами углерода или арил,

при следующем содержании компонентов, мас.

Производное азола как таковое или в виде соли 0,1 99,9

Производное йодпропаргила Остальное

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что производное азола и производное йодпропаргила взяты в соотношении 9 1 1 9.

3. Средство по пп.1 и 2, отличающееся тем, что оно в качестве производного азола содержит микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982[2-(4-хлорфенил)-этил] -a-(1,1-диметилэтил)- 1Н-1,2,4-триазол 1-этанол, а в качестве производного йодпропаргила 3-йод-2- пропинил-н-бутилкарбамат.

4. Способ получения микробицидного препарата, включающий смешивание микробицидного средства с наполнителями и/или поверхностно-активными веществами, отличающийся тем, что в качестве микробицидного средства используют производное азола или его соли и производное йодпропаргила общей формулы

IC микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 C-CH2-O-CO-NH-R,

где R незразветвленный или разветвленный алкил с 1 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 6 атомами углерода или арил,

при следующем соотношении компонентов, мас.

Производное азола или его соли 0,1 99,9

Производное йодпропаргила Остальное

5. Способ по п.4, отличающийся тем, что производное азола и производное йодпропаргила берут в соотношении 9 1 1 9.

6. Способ по пп. 4 и 5, отличающийся тем, что в качестве производного азола используют микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 [2-(4-хлорфенил)-этил]-a- (1,1-диметилэтил)-1Н-1,2,4- триазол-1-этанол, а в качестве производного йодпропаргила 3- йод-2-пропинил-н-бутилкарбамат.

7. Способ по пп.4 6, отличающийся тем, что дополнительно вводят биологически активное вещество.

8. Способ борьбы с микробами, включающий воздействие на микробы или их биотоп микробицидным средством, отличающийся тем, что в качестве микробицидного средства используют производное азола, его соли и производное йодпропаргила общей формулы

IC микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 C-CH2-O-CO-NH-R,

где R неразветвленный или разветвленный алкил с 1 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 6 атомами углерода или арил,

при следующем соотношении компонентов, мас.

Производное азола или его соли 0,1 99,9

Производное йодпропаргила Остальное

9. Способ по п.8, отличающийся тем, что производное азола и производное йодпропаргила берут в соотношении 9 1 1 9.

10. Способ по пп.8 и 9, отличающийся тем, что в качестве производного азола используют микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 [2-(4-хлорфенил)-этил]-a-(1,1-диметилэтил)- 1Н-1,2,4-триазол-1-этанол, а в качестве производного йодпропаргила - 3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамат.

11. Способ по пп.8 10, отличающийся тем, что микробицидное средство смешивают с наполнителями и/или поверхностно-активными веществами.

12. Способ по п.11, отличающийся тем, что дополнительно вводят другое биологически активное вещество.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области борьбы с вредителями, в частности к микробицидному средству, способу получения микробицидного препарата и способу борьбы с микробами.

Известно микробицидное средство, содержащее активное вещество, производное триазола, в частности микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982-[2-(4-хлорфенил)-этил] -a-(1,1-диметилэтил)-1-H-1,2,4-триазол-1-этанол как таковое или в виде соли, или 1-[[2-(2,4-дихлорфенил)-4-н-пропил-1,3-диоксолан-2-ил] -метил]-1,2,4-триазол как таковое или в виде соли (см. выложенную заявку DE N 3621494, кл. C 07 D 249/08, 1988).

Недостаток известного микробицидного средства заключается в том, что его спектр действия, в частности, при борьбе с разрушающими древесину или придающими древесине другой цвет микробами не является удовлетворительным.

Известно микробицидное средство, содержащее активное вещество, производное йодпропаргила, в частности 3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамат (см. заявку DE N 2433410, кл. C 07 C 125/06, A 01 N 9/20, 1975).

Недостаток известного микробицидного средства заключается в том, что его спектр действия, в частности, при борьбе с разрушающими древесину или придающими древесине другой цвет микробами не является удовлетворительным.

Задачей изобретения является разработка микробицидного средства, имеющего улучшенный спектр действия, в частности при борьбе с разрушающими древесину или придающими древесине другой цвет микробами.

Поставленная задача достигается предлагаемым микробицидным средством, содержащим по меньшей мере одно производное азола как таковое или в виде соли и по меньшей мере одно производное йодпропаргила, за счет того, что оно в качестве производного йодпропаргила содержит соединение общей формулы

ICмикробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982C-CH2-O-CO-NH-R,

где R неразветвленный или разветвленный алкил с 1 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 6 атомами углерода или арил,

при следующем содержании компонентов, вес.

производное азола как таковое или в виде соли 0,1 99,9

производное йодпропаргила остальное

Предлагаемое микробицидное средство в качестве производного азола предпочтительно содержит по меньшей мере одно из нижеследующих соединений:

микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982-[2-(4-хлорфенил)-этил]-a-(1,1-диметилэтил)-1Н-1,2,4-триазол-1-этанол

1-(4-хлорфенокси)-3,3-диметил-1-( 1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанон

1-(4-хлорфенокси)-a-(1,1-диметил-этил)-1Н-1,2,4-триазол-1-этанол

(RS)-2-(2,4-дихлорфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-гексан-2-ол

1-(N-пропил-N-(2-(2,4,6-трихлорфенокси)этил)-карбамоил)-имидазол

их соли металла или кислотно-аддитивные соли, а также их изомеры и смеси изомеров самого различного состава, если соединение имеет асимметричный атом углерода.

В качестве производного йодпропаргила предлагаемое микробицидное средство предпочтительно содержит по меньшей мере одно из нижеследующих соединений:

3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамат,

3-йод-2-пропинил-н-гексилкарбамат,

3-йод-2-пропинил-циклогексилкарбамат,

3-йод-2-пропинил-фенилкарбамат.

Предпочтительное микробицидное средство содержит микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982 a-[2-(4-хлор-фенил)-этил] -a-(1,1-диметилэтил)-1Н-1,2,4-триазол-1-этанол и 3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамат.

Соотношение производных азола и йодпропаргила предпочтительно составляет 1:9 9:1, в частности 2,5:7,5 7,5:2,5.

Предлагаемое микробицидное средство можно использовать как таковое, так и в виде концентратов или стандартных препаратов, а также в качестве приготовляемых из них форм применения, таких как, например, растворы, суспензии, эмульсии или пасты.

Поэтому дальнейшим объектом изобретения является способ получения микробицидного препарата, заключающийся в том, что производное азола и производное йодпропаргила смешивают с обычными наполнителями и/или поверхностно-активными веществами.

Кроме того, объектом изобретения является способ борьбы с микробами, заключающийся в том, что микробы или их биотоп подвергают воздействию предлагаемым средством или получаемым из него препаратом. При этом количество используемого средства зависит от вида микроорганизмов, числа микробов и защищаемой среды. Оптимальное количество применяемого средства можно предварительно определять путем проведения серий опытов. Однако в общем достаточно использовать его в концентрации 0,001 5% предпочтительно 0,05 - 1 от веса защищаемого материала.

Приготовляемый из предлагаемого средства препарат может содержать еще дополнительное известное биологически активное вещество (с целью расширения спектра действия) в соответственно необходимой концентрации.

Нижеследующий пример иллюстрирует изобретение.

Пример

1. Проявляющее синергизм предлагаемое микробицидное средство из a-[2-(4-хлорфенил)-этил-a-(1,1-диметилэтил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанола (далее: активное вещество А) и 3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамата (далее: активное вещество Б).

30 вес. ч. активного вещества А и 70 вес. ч. активного вещества Б в твердом состоянии интенсивно смешивают или измельчают в пригодной мельнице. Получают предлагаемое средство в виде белого порошка.

Аналогично можно получать средства, имеющие другое соотношение обоих компонентов.

2. Синергическая активность предлагаемого средства при борьбе с грибками, которыми может поражаться древесина.

Синергизм предлагаемого средства можно определять сравнением данных по МКТ (минимальной концентрации торможения) индивидуальных активных веществ А и Б с данными по МКТ предлагаемого средства.

Определение МКТ.

Для доказательства активности против грибков МКТ активных веществ А и Б и предлагаемого средства определяют следующим образом.

Получаемый из пивного сусла и пептона агар смешивают с активными веществами А и Б в концентрации 0,1 мг/л 5000 мл/л. После отверждения агара осуществляют заражение чистыми культурами приведенных в табл. 1, 2 подопытных организмов. После двухнедельного хранения при температуре 28oC и 60 - 70%-ной относительной влажности воздуха определяют МКТ, которая является самой низкой концентрацией активного вещества, при которой не имеется никакого роста используемого вида микроба. Она приведена в табл. 1.

Согласно методу по Куллу и др. (Ф.Ц. Кулл, П.Ц. Эйсманн, Х.Д. Силвестрович, Р.Л. Майер, Applied Microbiol. 9, 538 548, 1961) определяют синергизм предлагаемого средства согласно следующему уравнению.

микробицидное средство, способ получения микробицидного   препарата и способ борьбы с микробами, патент № 2095982,

X 1 означает суммарное действие;

X > 1 антагонизм;

X < 1 синергизм;

Qa концентрация активного вещества А, представляющая собой МКТ;

Qb концентрация активного вещества Б, представляющая собой МКТ;

QА количество активного вещества А в концентрации А/Б, предотвращающее рост микробов;

QВ количество активного вещества Б в концентрации А/Б, предотвращающее рост микробов.

Результаты приведены в табл. 2.

Класс A01N47/10  производные карбаминовой кислоты, те содержащие группу -O-CO-N< ; их тиоаналоги

Класс C07D249/08 1,2,4-триазолы; гидрированные 1,2,4-триазолы

замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, композиции и способы, предназначенные для лечения бета-амилоидных заболеваний и синуклеинопатий -  патент 2501792 (20.12.2013)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
способ получения (s)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил-1,2,4- триазолил-5-тиоацетата -  патент 2495874 (20.10.2013)
замещенные о-[ -(азол-1-ил)алкил]-n-фенилкарбаматы в качестве средств с антиагрегационной активностью, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2488583 (27.07.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
полиморфные формы деферасирокса (icl670a) -  патент 2468015 (27.11.2012)
способ получения 5-замещенных 1-н-1,2,4-триазол-3-карбоновых кислот и их производных -  патент 2446163 (27.03.2012)
применение замещенных 1-(2-феноксиэтил)-1,2,4-триазолов в качестве нематоцидных средств и нематоцидная композиция на их основе -  патент 2434001 (20.11.2011)
Наверх