средство, обладающее адаптогенным действием (его варианты)

Формула изобретения

1. Средство, обладающее адаптогенным действием, отличающееся тем, что оно содержит ламинарию или концентрат ламинарии, чеснок, альгинат натрия и маннит при следующем соотношении компонентов, г:

Ламинария - 0,1 - 0,2

или

Концентрат ламинарии - 0,05 - 0,10

Чеснок - 0,05 - 0,2

Альгинат натрия - 0,1 - 0,2

Маннит - 0,05 - 0,15

2. Средство, обладающее адаптогенным действием, содержащее -каротин, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит концентрат ламинарии, альгинат натрия и маннит при следующем соотношении компонентов, г:

Концентрат ламинарии - 0,05 - 0,1

-Каротин - 0,001 - 0,01

Альгинат натрия - 0,1 - 0,2

Маннит - 0,05 - 0,15

3. Средство, обладающее адаптогенным действием, содержащее -каротин, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит концентрат ламинарии, чеснок, альгинат натрия и маннит при следующем соотношении компонентов, г:

Концентрат ламинарии - 0,05 - 0,1

Чеснок - 0,05 - 0,15

-каротин - 0,001 - 0,005

Альгинат натрия - 0,1 - 0,2

Маннит - 0,05 - 0,15ж

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине и пищевой промышленности, а именно к средствам, обладающим адаптогенным действием, и может быть использовано для лечения и профилактики иммунодефицитных состояний, вызванных хроническими и рецидивирующими инфекциями, аутоиммунной и онкологической патологией, радиационными и другими факторами среды, а также в качестве модификатора противопухолевой химио- и радиотерапии, в до- и послеоперационном периоде.

Известно средство для профилактики рака "Кламин" на основе ламинарин, содержащее в качестве действующего вещества концентрат ламинарии [1].

Недостатком указанного средства является недостаточно широкий спектр фармакологического действия на организм.

Известно средство - сбор лекарственных трав - обладающее общеукрепляющим действием. Указанное средство содержит зверобой, крапиву, боярышник, тысячелистник, мяту, душицу, спорыш, шалфей, сушеницу, пижму, хмель, корень валерианы, трилистник, перечную мяту, лист сенны и донник при определенном соотношении компонентов [2]. Средство способствует улучшению общего состояния организма, придает бодрость, восстанавливает силы после перенесенных тяжелых инфекционных заболеваний, способствует профилактике простудных заболеваний.

Недостатком известного средства является также недостаточно широкий спектр фармакологического действия на организм.

Наиболее близким техническим решением к заявленному по фармакологическому спектру воздействия на организм является средство, обладающее адаптогенным действием, содержащее аскорбиновую кислоту, -токоферол-ацетат, -каротин и/или кантаксантин и рутин при определенном соотношении компонентов [3].

Известное средство обладает способностью коррекции иммунного статуса организма, защищает организм от мутагенных, канцерогенных факторов среды, фото- и радиоповреждений.

Однако в его состав входят синтетические вещества, являющиеся лишь аналогами природных, что снижает физиологичность композиции и тем самым сужает спектр действия и соответственно применение.

Поиск новых адаптогенных средств на основе природных компонентов и натуральных продуктов привел к созданию заявленного средства для повышения естественной резистентности организма к неблагоприятным факторам внутренней и внешней среды.

Предложенное средство, обладающее адаптогенным действием, представлено в виде трех вариантов.

Первый вариант, г:

а)

Ламинария - 0,1 - 0,2

Чеснок - 0,05 - 0,2

Альгинат натрия - 0,1 - 0,2

Маннит - 0,05 - 0,15

б)

Концентрат ламинария - 0,05 - 0,1

Чеснок 0,05 - 0,2

Альгинат натрия - 0,1 - 0,2

Маннит - 0,05 - 0,15

Вариант второй, г:

Концентрат ламинария - 0,05 - 0,1

-каротин - 0,001 - 0,01

Альгинат натрия - 0,1 - 0,2

Маннит - 0,05 - 0,15

Третий вариант, г:

Концентрат ламинарии - 0,05 - 0,1

Чеснок - 0,05 - 0,15

-каротин - 0,001 - 0,005

Альгинат натрия - 0,1 - 0,2

Маннит - 0,05 - 0,15

Предложенная композиция (варианты) обладает высокой эффективностью, безвредна, поскольку содержит сбалансированный комплекс жизненно важных биологически активных веществ и натуральных продуктов в дозах, значительно ниже или равных минимальной физиологической потребности.

Технологическая схема производства предусматривает исключение потенциально вредных для здоровья вспомогательных веществ или процессов, сопровождающих образованием таких веществ. В качестве вспомогательных веществ использованы безвредные для здоровья природные компоненты, альгинат натрия и маннит, усиливающие действие основных компонентов.

Предлагаемое средство готовят следующим образом.

Исходные компоненты тщательно смешивают в заявляемых соотношениях и подвергают грануляции общепринятым методом, гарнулят высушивают при t не выше 100^oC, целевой продукт получают в виде гранул размером - 2 мм, гранулят расфасовывают в капсулы по 0,3 г.

Адаптогенную активность предлагаемого средства оценивали в эксперименте на различных моделях.

Влияние предлагаемого средства на иммунный статус.

Исследование проводили на мышах линии BDF₁ и BALB/c. Известно, что защита организма от вредного воздействия окружающей среды во многом зависит от состояния иммунной системы, базирующейся на клеточном и гуморальном уровнях; в частности, иммунная система располагает цитолитическим клеточным звеном; макрофаги, T - киллерные клетки, натуральные киллерные клетки (HK-клетки) и др. В отличие от T - киллерных клеток, которые возникают в процессе иммунного ответа, HK - клетки способны лизировать чужеродные, в том числе онкогенные, клетки без предварительной сенсибилизации. Влияние предложенного средства на иммунный статус оценивали по изменению активности HK - клеток и пролиферативной активности спленоцитов, стимулированных in vitro митогеном, а также по пролиферативной и цитолитической активности T - киллеров в смешанной культуре лимфоцитов.

Пример 1. Влияние предложенного средства на активность HK - клеток оценивали общеприятным методом. В качестве клеток-мишеней использовали лейкозные клетки УАС-1. Расчет активности HK - клеток проводили в пересчете на 25%-ную гибель клеток-мишеней и выражали в литических единицах ЛЕ₂₅ (табл. 1).

Как следует из данных табл. 1, литическая активность HK - клеток селезенки опытных мышей, которым в течение 20 дней скармливали предлагаемое средство, возрастала по сравнению с контролем и с прототипом, при этом величины активности несколько различались у разных вариантов предложенного средства.

Пример 2. Влияние предложенного средства на пролиферативную активность спленоцитов, стимулированных in vitro митогеном конканавалином A (Кон A). Исследование проводили общепринятым методом. Количество Кон A вносили в среду из расчета 0,1; 1,0; 10,0 мкг/мл. Пролиферативную активность спленоцитов выражали в ИС (индекс стимуляции). Индекс стимуляции определяли по формуле:

.

Данные представлены в табл. 2.

Как следует из данных табл. 2, митоген-индуцированная пролиферация спленоцитов возрастала в опытной группе в 1,5 - 6,0 раза в зависимости от вариантов предлагаемого средства.

Пример 3. Влияние предлагаемого средства на пролиферативную и цитолитическую активность специфических T - киллеров в смешанной культуре лимфоцитов (СКЛ) селезенки аллогенных мышей.

Предлагаемое средство скармливали мышам BALB/c в течение 4-х недель. Исследование активности проводили общепринятым методом.

Данные представлены в табл.3.

Как следует из данных, представленных в табл.3, предлагаемое средство способствовало усилению пролиферации T - киллерных клеток в 2 - 3 раза по сравнению с контролем и повышало цитолитическую активность их в 1,5 - 2,5 раза.

Одним из проявлений адаптогенного действия препаратов является защита организма от мутагенного воздействия окружающей среды.

На ограниченном количестве мышей линии BDF₁ и CBA проведено исследование антимутагенной активности предлагаемого средства, которую оценивали по степени хромосомных аберраций в клетках костного мозга на моделях химически индуцированного мутагенеза циклофосфаном и аранозой. При скармливании предлагаемого средства в течение 3-х недель количество хромосомных аберраций у животных, индуцированных аранозой и циклофосфаном, снижалось по сравнению с контролем в 1,5 - 2 раза, что свидетельствует о наличии антимутагенной активности у предлагаемого средства.

Модификация противоопухолевой терапии с использованием предлагаемого средства.

Известно, что современные противоопухоливые препараты обладают многосторонним побочным действием, сопровождающимся повреждением тканей, снижают защитные силы организма, индуцируя иммунодефицитное состояние, мутагенез и канцерогенез.

Пример 4. Для снятия побочного действия и повышения эффективности лечения исследовали действие предлагаемого средства на фоне химиотерапии животных аранозой. Мышам CBA трансплантировали под капсулу опухолевые клетки человека - карциному яичнику CaOV в виде сгустков с фибриногеном. Во избежание отражения опухоли накануне трансплантации животных облучали, лечение аранозой проводили через 48 ч. после подсадки опухоли. Предлагаемое средство начинали скармливать животным за 3 недели до трансплантации и продолжали до конца опыта.

Эффективность воздействия оценивали по торможению роста опухоли после забоя животных (через 5-7 дней после транслантации опухоли).

Результаты представлены в таб.4.

Как следует из данных, представленных в табл.4, в контроле, леченном аранозой, объем опухоли возрастал в 10-12 раз по сравнению с исходным уровнем. В прототипе рост опухоли тормозился по сравнению с группой животных, леченных одной аранозой, в 4-5 раз. В опытных группах животных, которым скармливали предложенное средство, роста опухоли не наблюдалось, более того, размер опухоли уменьшался на 4-70% в зависимости от вариантов, т.е. наблюдалась регрессия опухоли. Этот тест является интегральным и результаты его свидетельствуют о возможности использования предлагаемого средства в качестве нетоксичного адаптогена и модификатора противоопухолевой терапии.

Пример 5. Безвредность предлагаемого средства оценивали на здоровых собаках. При 3-х месячном ежедневном скармливании предлагаемого средства в дозе, превышающей терапевтическую в 5 раз, не обнаружено каких-либо изменений биохимических показателей крови (табл. 5) и патоморфологических изменений в органах (печень, почки, сердце, поджелудочная и щитовидная железа, надпочечники и мышцы).

Как следует из данных, представленных в табл. 5, трехмесячное ежедневное скармливание предлагаемого средства в дозе, превышающей в 5 раз терапевтическую, не привело к каким-либо изменениям морфологических и биологических показателей периферической крови собак опытной группы по сравнению с контролем. Внешний вид животных, их поведение, масса тела, шерстный покров также свидетельствовали о полной безвредности предлагаемого средства.

Таким образом, заявленное адаптогенное средство, представленное в трех вариантах, является высокоэффективным и физиологичным, что обеспечит его широкое применение.

Любое изменение качественного и количественного состава заявленного средства не обеспечивает достижение заявленного технического результата.

1. Патент RU N 2034560, кл. A 61 K 35/80, 1993.

2. Патент RU N 2012348, кл. A 61 K 35/78, 1992.

3. Патент RU N 2063750, кл. A 61 K 31/34, 1993.