вагинальные суппозитории антибактериального действия
Классы МПК: | A61K9/02 суппозитории; свечи; основы для них A61K31/06 с ароматическим кольцом, замещенным нитрогруппами |
Автор(ы): | Николаенко Н.С., Эльнатанова М.И., Суркова Л.Н., Соколова Л.Н., Усоева Л.А., Шаманина Е.М., Шмелева В.Н. |
Патентообладатель(и): | Открытое акционерное общество "Нижегородский химико- фармацевтический завод" |
Приоритеты: |
подача заявки:
1997-04-22 публикация патента:
20.07.1998 |
Вагинальные суппозитории могут быть использованы для лечения гнойно-воспалительных заболеваний в гинекологии (трихомонадный кольпит, гонорея, гнойные инфекции). Состав суппозиториев массой 1,65-1,95 г : синтомицин -0,24-0,26, основа - Витепсол или твердый жир типа ГЛ -остальное. Суппозитории имеют улучшенную биологическую доступность лекарственного вещества при равномерном его распределении в суппозитории, длительную сохранность без снижения качества и физиологическую индифферентность. Эти преимущества обусловлены используемой основой суппозиториев и соотношением компонентов. 5 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4
Формула изобретения
Вагинальные суппозитории антибактериального действия, содержащие синтомицин и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы они содержат Витепсол или твердый жир типа ГЛ при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий массой 1,65 - 1,95 г:Синтомицин - 0,24 - 0,26
Основа - Витепсол или твердый жир типа ГЛ - Остальноен
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано при изготовлении суппозиториев для лечения гнойно-воспалительных заболеваний в гинекологии (трихомонадный кольпит, гонорея, гнойные инфекции). Одним из распространенных заболеваний мочеполовой системы является кольпит, в частности трихомонадный кольпит. Для его лечения применяют разные вагинальные суппозитории, например суппозитории с трихомонацидом [1]. Однако данные суппозитории, во-первых, используют в основном одновременно с приемом препарата внутрь; во-вторых, трихомонацид имеет узкое направление действия (только для лечения трихомонадного кольпита) и, в третьих, очень часто при использовании суппозиториев появляются обильные выделения. Наиболее близким к изобретению по сущности и терапевтическому эффекту является лекарственное средство, взятое в качестве прототипа - вагинальные суппозитории, содержащие синтомицин и жировую основу (гидрожир -58%, парафин - 12%, масло какао - 30%) при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий, г:Синтомицин - 0,25
Жировая основа - 1,2 [2]. Синтомицин относится к препаратам группы левомицитина, антибиотика широкого спектра действия, и является рацематом трео-1-пара-нитрофенил-2- дихлорацетиламино -1,3- пропандиола; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов, действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам, и применяется в настоящее время только наружно для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек, гнойных ран. Поскольку синтомицин хорошо всасывается при вагинальном введении, его используют в форме вагинальных суппозиториев для лечения гнойно-воспалительных процессов в гинекологии. Однако жировая основа, используемая в вышеназванных суппозиториях, имеет ряд недостатков. Эта основа имеет большой интервал между температурами плавления и застывания (8-10oC), малую мощность на разрыв, легко деформируется (время полной деформации 3-5 мин), особенно в летнее время из-за недостаточной твердости и низкой температуры застывания. Кроме этого, данная жировая основа имеет высокие йодное число (более 60% I2) и кислотное число (более 0,5%), что ограничивает срок годности суппозиториев (в первом случае суппозитории "прогоркают", во втором - легко окисляются). Задачей предлагаемого изобретения является создание вагинальных суппозиториев с синтомицином, обладающим ярко выраженным антимикробным действием при лечении гнойно-воспалительных заболеваний в гинекологии на основах, способствующих улучшению биологической доступности лекарственного вещества и равномерности его распределения, увеличению длительности сохранения препарата без снижения его качества и обладающих физиологической индифферентностью. Данная задача решается тем, что вагинальные суппозитории антибактериального действия, содержащие синтомицин и основу, согласно изобретению, в качестве основы содержат Витепсол или твердый жир типа ГЛ при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой (1,65 - 1,95) г:
Синтомицин - 0,24 - 0,26
Основа - Витепсол или твердый жир тип ГЛ - Остальное
Витепсол - смесь триглицеридов природных пищевых жирных кислот с C12-C18 с небольшим количеством моно - и диглицеридов тех же кислот. Это однородная жироподобная масса белого цвета: легко растворима в органических растворителях; в расплавленном состоянии прозрачна, без механических загрязнений. Твердый жир - смесь глицеридов высокомолекулярных жирных кислот, состоящая или только из жира кондитерского твердого на основе пластифицированного саломаса, или с добавлением различных эмульгаторов, определяющих тип основы. Так, твердый жир тип ГЛ - это твердый жир с добавлением двуокиси кремния (аэросила) и эмульгатора МГД (моноглицериды дистиллированные). Эта основа однородная, твердая при комнатной температуре, без запаха, цвета от белого до кремового: легко растворима в бензоле, хлороформе, трудно в эфире, нерастворима в воде; в расплавленном состоянии прозрачная, без механических примесей. Введение в состав основы аэросила и эмульгатора МГД способствует улучшению технологических свойств основы: не происходит растрескивания суппозиториев и седиментации лекарственного препарата. Поэтому применение Витепсола и твердого жира типа ГЛ, имеющих узкий интервал между температурами плавления и застывания (
![вагинальные суппозитории антибактериального действия, патент № 2115412](/images/patents/356/2115020/8776.gif)
1. Скорость отдачи лекарственного вещества не зависит от основы суппозиториев (максимальное поступление его в кровь наблюдалось в обоих случаях на 3-ем часу наблюдения). 2. Биологическая доступность вагинальных суппозиториев с синтомицином на твердом жире типа ГЛ значительно больше, чем на жировой основе (32% против 5,6%). Клинические испытания вагинальных суппозиториев с синтомицином на твердом жире типа ГЛ также показали высокую их эффективность. Так, для лечения неспецифического кольпита было выделено две группы женщин по 50 человек: 1 группа получила лечение суппозиториями на твердом жире типа ГЛ, 2-на жировой основе. Возраст женщин от 18 до 50 лет. Клинические признаки кольпита были идентичны в обеих группах. Помимо кольпита заболевания гениталий были у 10 женщин в 1-ой группе и у 12- во 2-ой (хронический аднесит, фибромиома матки, эндометриоз, дисфункция яичников). Экстрагенитальная патология выявлена у 12% женщин 1-ой группы и у 16% - 2-ой. В 1-ой группе после первого цикла лечения (15 дней) отмечалось уменьшение интенсивности клинического проявления кольпита: уменьшение выделений, чувства жжения, зуда. Через 2-3 цикла полное выздоровление, подтверждаемое лабораторным контролем, имело место у всех больных. Рецидивов заболеваний не было. Во 2-ой группе исчезновение симптомов кольпита было отмечено у 30% женщин, причем болеющих недлительное время. Рецидив заболевания отмечен у каждой 2-ой женщины. Возникающие у ряда женщин обеих групп в период лечения признаки дрожжевого кольпита и местных аллергических реакций в легкой форме исчезали после прекращения применения суппозиториев. Заявляемые суппозитории с синтомицином ввиду высокой их эффективности рекомендуются для широкого медицинского применения. Источники информации:
1. Машковский М.Д., Лекарственные средства, т. II, М., Медицина, 1994 г. , с. 419. 2. Муравьев И.А., Технология лексредств, т. II, М., Медицина, 1980 г., с. 554.
Класс A61K9/02 суппозитории; свечи; основы для них
Класс A61K31/06 с ароматическим кольцом, замещенным нитрогруппами