антиоксидант
Классы МПК: | A61K31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты A61K31/52 пурины, например аденин A61K35/00 Лекарственные препараты, содержащие вещества или продукты реакции неизвестного строения A61K35/22 моча; мочевая система |
Автор(ы): | Гуськов Е.П., Шкурат Т.П., Милютина Н.П., Прокофьев В.Н., Покудина И.О., Машкина Е.В. |
Патентообладатель(и): | Ростовский государственный университет |
Приоритеты: |
подача заявки:
2000-06-26 публикация патента:
20.12.2001 |
Изобретение относится к препаратам, содержащим органическое активное соединение, которое может быть использовано в качестве лекарственного препарата, а также пищевой добавки, предупреждающих развитие свободнорадикальных процессов и нарушение антиоксидантной системы живых организмов. Сущность изобретения: применение аллантоина в качестве антиоксиданта. Технический результат состоит в расширении арсенала средств, обладающих антиоксидантными свойствами. Экзогенное введение аллантоина увеличивает дополнительный пул антиоксидантов в живой клетке и плазме крови и повышает устойчивость организма к окислительному стрессу. 2 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3
Формула изобретения
Применение аллантоина в качестве антиоксиданта.Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к препаратам, содержащим органическое активное соединение, которое может быть использовано в качестве лекарственного препарата, а также пищевой добавки, предупреждающих развитие свободнорадикальных процессов и нарушение антиоксидантной системы живых организмов при различных биологических процессах (старение, стресс) и заболеваниях, связанных с нарушениями свободнорадикальных процессов (воспаление, рак, ишемия). Антиоксиданты - это вещества, обладающие способностью подавлять свободнорадикальное окисление. Их можно разделить на структурные, затрудняющие доступ компонентов окислительной реакции друг к другу или модифицирующие окисляемость субстрата (токоферол, холестерол, хелаторы металлов переменной валентности), и истинные антиоксиданты, способные, вступая в реакцию с активными формами кислорода, образовывать либо молекулярные продукты, либо радикалы с меньшей реакционной способностью (СОД, каталаза, глутатионпероксидаза). В настоящее время известно большое число антиоксидантов, используемых в медицинской, фармацевтической, косметической и пищевой промышленности. При этом используются как природные, так и синтетические антиоксиданты, такие как супероксиддисмутаза (патент US 5498434, A 23 D 7/00) [1]. Глутатион проявляет антиоксидантные свойства при ишемии. Защитными агентами против окислительного стресса и хронических болезней являются некоторые витамины (витамин С - аскорбиновая кислота, каротиноиды, витамин E, витамин A) (VanPoppel G. , VandenBerg Н. Vitamins and cacer // Cancer Letters., 1997.- V.114.- N 1-2.-P. 195-202) [2]. К природным антиоксидантам также относят такие соединения, как парааминобензойная кислота (Акберова С.И., Мусаев П.И., Магомедов Н.М., Бабаев Х. Ф., Гахраманов Х.М., Строева О.Г. Парааминбензойная кислота как антиоксидант // Докл. Академии наук, 1998, Т.361 N 3, С.419- 421) [3], мочевина, мочевая кислота (Кения М.В., Шкурат Т.П., Лукаш А.И., Гуськов Е.П. Изменение уровня мочевой кислоты в тканях крыс как системная реакция на гипероксию // Авиакосмическая и экологическая медицина.-1993.-Т.27,-N 3.-С.37-43) [4], глутатион (Loft S, Poulsen НЕ. Markers of oxidative damage to DNA: Antioxidants and molecular damage //Oxidants and antioxidants., 1999.- V.300.- P. 166-184) [5], лецитин (патент US 5498434, A 23 D 7/00, 1996-03-12) [6]. Недостатком используемых в качестве антиоксидантов веществ является их нестабильность: у ферментов - жирорастворимость, у токоферола и каротинов - высокомолекулярный вес, что затрудняет их проницаемость через клеточные мембраны. Технический результат заявляемого изобретения состоит в расширении арсенала средств, обладающих антиоксидантной активностью. Это достигается использованием в качестве антиоксиданта аллантоина. Известно использование аллантоина для регенерации клеток кожи (патент RU, 2137462, С1, 6 А 61 К 7/00, 7/48) [7], в фармацевтической промышленности для лечения и смягчения симптомов вульвита и вульвовагинита (патент RU, 02117479, C1, 6 А 61 К 31/195) [8], в медицине как ранозаживляющее и эпителиобразующее средство (патент RU, 2011376, С1, 5 А 61 К 7/16) [9]. Известно, что аллантоин принимает участие в метаболических процессах как промежуточный продукт обмена пуринов в живых клетках низших приматов и других млекопитающих. У этих животных катаболизм пуринов завершается образованием аллантоина в результате гидролиза мочевой кислоты ферментом уриказой. У человека в связи с отсутствием фермента уриказы конечным продуктом метаболизма пуринов является мочевая кислота, которая может накапливаться в организме в виде урата и его натриевой соли (Р. Марри и др. Биохимия человека. - М.: "Мир", 1993, т.2, с. 24-25) [10]. Новое обнаруженное нами свойство аллантоина состоит в его способности повышать устойчивость организма к окислительному стрессу, снижать интенсивность процессов перекисного окисления липидов в различных тканях и увеличивать дополнительный пул антиоксидантов в клетке и плазме крови за счет повышения концентрации аллантоина в организме при его экзогенном введении. Эти положения доказаны нами экспериментально. Результаты приведены в табл. 1 и 2. Табл. 1. Влияние аллантоина на содержание продуктов перекисного окисления липидов в различных тканях крыс, обработанных повышенным давлением кислорода. Табл. 2. Влияние аллантоина на активность ферментов антиоксидантной защиты в различных тканях крыс, обработанных повышенным давлением кислорода. Пример использования:1 мл свежеприготовленного водного раствора аллантоина (Serva) в концентрации 2х
![антиоксидант, патент № 2176910](/images/patents/295/2176020/8226.gif)
1. Патент US 6015548, А 61 К 7/42. Roberts R.L. et al. High efficiency skin protection formulation with sunscreen agents and antioxidats. 2. VanPoppel G., VandenBerg H. Vitamins and cancer // Cancer Letters., 1997.- V.114.-N 1-2.- P.195-202. 3. Акберова С.И., Мусаев П.И., Магомедов Н.М., Бабаев Х.Ф., Гахраманов Х. М., Строева О.Г. Парааминбензойная кислота как антиоксидант // Докл. Академии наук, 1998, т.361 N 3, с.419-421. 4. Кения М. В., Шкурат Т.П., Лукаш А.И., Гуськов Е.П. Изменение уровня мочевой кислоты в тканях крыс как системная реакция на гипероксию// Авиакосмическая и экологическая медицина.-1993.- Т.27,-N 3. -С. 37-43. 5. Loft S, Poulsen HE. Markers of oxidative damage to DNA: Antioxidants and molecular damage //Oxidants and antioxidants., 1999.- V.300.-P. 166-184. 6. Патент US 54998434, A 23 D 7/00. Jonston J. D. Synergistic compositions for extending animal feed shelf life. 7. Патент RU 2137462, С1, 6 A 61 K 7/00 "Косметический крем для лица" от 20.09.1999. 8. Патент RU 02117479, C1, 6 А 61 К 31/195 "Фармацевтическая композиция" от 20.08.1998. 9. Патент RU 2011376, C1, 5 A 61 K 7/16 "Зубной элексир" от 30.04.1994. 10. P. Марри и др. Биохимия человека. - М.: "Мир", 1993, т.2, с. 24- 25.
Класс A61K31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
Класс A61K31/52 пурины, например аденин
Класс A61K35/00 Лекарственные препараты, содержащие вещества или продукты реакции неизвестного строения
Класс A61K35/22 моча; мочевая система