иммуномодулятор

Формула изобретения

Иммуномодулятор на основе экстрактов растительного сырья, отличающийся тем, что он представляет собой таблетированную форму и дополнительно содержит маточное молочко, молочный сахар, крахмал, стеарат кальция и воду, а в качестве экстрактов растительного сырья - экстракт шиповника сухого и экстракт свеклы сухой при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Маточное молочко - 1,0-2,0

Экстракт шиповника сухой - 13,0-18,0

Экстракт свеклы сухой - 6,5-8,0

Молочный сахар - 40,0-46,0

Сахар - 13,5-16,0

Крахмал - 13,5-16,0

Стеарат кальция - 0,7-1,4

Вода очищенная - Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к лекарственным средствам растительного происхождения и может быть использовано в качестве лечебно-профилактического средства для повышения сопротивляемости организма различным инфекционным заболеваниям, улучшения обмена веществ, повышения эластичности кровеносных сосудов, предупреждения возникновения аллергических реакций и ряда других неблагоприятных состояний.

Известно стимулирующее действие фетальной сыворотки крови (Патологическая физиология, 1986, 5, с. 28-31), обусловленное ее основным белковым компонентом -протеином (АФП). Иммунные реакции организма активно участвуют в процессе репаративной регенерации под гуморальным воздействием, например, эмбриональных белков и белков "острой фазы" С-реактивного протеина (СРП), который играет важную роль в репарации тканей.

Известна фармакологическая регуляция адаптивных и компенсаторных реакций организма с использованием имунно-активных соединений. Среди них определенный интерес представляют полисахариды растений, например полисахарид палюстран, который используют для вызывания индукции цитологических Т-лимфоцитов в однонаправленной культуре. При его введении животным в дозах и режимах, вызывающих максимальную стимуляцию выхода в кровь цитологических Т-лимфоцитов, палюстран эффективно тормозит рост саркомы-180, аденокарциномы молочной железы Са-755.

Известен способ (А.С. СССР 1028335, 1981) получения фракции иридоидов из растения коровяк джунгарский, обладающих способностью повышать физическое состояние здоровых людей в специфических условиях (например, в условиях невесомости, сурового климата и т.д.), а также при заболеваниях, сопровождающихся снижением работоспособности, вялостью, адинамией.

Известно средство, обладающее способностью повышать работоспособность организма (А.С. СССР 858833, 1980), на основе полифенольных соединений, полученных из корней и корневищ кровохлебки лекарственной Sanguisorba off. Средство обладает также антигипоксическим и стимулирующим эффектом.

1. Известен иммуномодулятор на основе травы золототысячника. Из травы золототысячника Herba Centaurii впервые выделены смесь ксантоновых соединений: для четырех новых предложена химическая структура, и сумма секоиридоидов. Фракции, выделенные из травы золототысячника, действуют на иммунокомпетентные клетки (Т- и В-лимфоциты) организма (патент RU 2007178, 1994);

2. Известен стимулятор иммунологической резистентности организма, полученный из корней и корневищ солодки Glycyrrhiza. Средство водный экстракт корня солодки оказывает стимулирующее влияние на активность факторов иммунитета, что способствует повышению иммунологической резистентности от бактериальной инфекции (патент RU 2000799, 1992);

3. Наиболее низким к заявляемому иммуномодулятору является средство, обладающее иммуномодулирующим действием, описанное в патенте RU 2038089, 1991 г. Средство представляет собой водный экстракт. полученный из наземных частей растения черемухи Грея Padus Grajana maxim, которое растет на юге Японии, а на территории СНГ - в Чуйской долине Киргизии.

Описанное средство обладает низкой токсичностью, оно может быть использовано с целью стимуляции иммунитета при инфекционных заболеваниях, патогенетически связанных с недостаточностью иммунной системы.

Недостатками известных средств, обладающих иммуномодулирующей активностью, являются: ограниченная сырьевая база растительного сырья, сложная технология изготовления, дороговизна, ограниченный терапевтический эффект.

С целью устранения указанных недостатков в качестве биологически активного средства, обладающего способностью стимулировать физиологические функции организма путем воздействия на иммунные реакции через сложные механизмы гуморальной регуляции, предлагается композиция, содержащая маточное молочко, экстракт плодов шиповника сухой, экстракт свеклы сухой, молочный сахар, крахмал, стеарат кальция и воду при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Маточное молочко - 1,0-2,0

Экстракт шиповника сухой - 13,0-18,0

Экстракт свеклы сухой - 6,5-8,0

Молочный сахар - 40,0-46,0

Сахар - 13,-16.0

Крахмал - 13,5-16,0

Стеарат кальция - 0,7-1,4

Вода очищенная - Остальное

Заявляемое средство было проверено на токсичность в соответствии с "Требованиями к доклиническому изучению общетоксического действия новых фармакологических веществ" (1985). Полученные результаты показали, что заявляемое средство нетоксично.

Фармакологическую активность заявляемого средства определяли следующим образом.

Иммуномодулирующую активность заявляемого средства испытывали на мышах. Мыши линии ВАLB/C, были разделены на 4 группы (по 20 мышей). Первая группа получала с кормом в течение 6 недель заявляемое средство, вторая группа - экстракт шиповника сухой, третья группа - апилак, четвертая группа - контроль.

Иммуномодулирующую активность заявляемого средства оценивали по пролиферативной активности лимфоцитов селезенки (спленоцитов), а именно по их способности трансформироваться в бластные клетки in vitro под влиянием фитогемаглютинина (ФГА). Степень бласттрансформации лимфоцитов определяли по включению Н³ - тимидина в ДНК клетки.

Индекс пролиферации (ИП) определяли по формуле



Результаты представлены в таблице 1

Как следует из данных, представленных в таблице 1, заявляемое средство стимулирует пролифератвную активность лимфоцитов селезенки мышей в 2 раза по сравнению с контролем, экстракт шиповника сухой - в 1,5 раза, маточное молочко + экстракт свеклы сухой - в 1,37 раза по сравнению с контролем.

Иммуномодулирующую активность заявляемого средства оценивали также по цитолитической активности Т-лимфоцитов (Т-киллеров) в модели однонаправленной смешанной культуры лимфоцитов. Испытания проводили на мышах линии ВАLB/C. Мышей разделили на 4 группы (по 20 мышей в каждой группе). Первая группа получала с кормом в течение 6 недель заявляемое средство, вторая группа - экстракт шиповника сухой, третья группа - маточное молочко с экстраком свеклы в соотношении 1:0,025 соответственно, четвертая группа - контроль.

Цитолитическую активность Т-киллеров определяли по их способности лизировать клетки-мишени L-929 и выражали в литических единицах (ЛЕ).

Результаты представлены в таблице 2.

Как следует из данных, представленных в таблице 2, заявляемое средство стимулирует активность лимфоцитов селезенки мышей в 2 раза по сравнению с контролем, экстракт шиповника сухой - в 1,5 раза, маточное молочко + экстракт свеклы сухой - в 1,37 раза по сравнению с контролем.

Испытания проводили на мышах линии СВА (с массой тела в среднем 25 г). Мыши были разделены на 3 группы. Опытная группа (40 мышей) получала с кормом заявленное средство 2 раза в неделю в течение всей жизни до естественной гибели (50-60 недель). Контрольная группа (40 мышей) получала плацебо в количестве, эквивалентном опытной группе. Вторая контрольная группа (60 мышей) не получала никаких добавок в рацион. Всем животным вводили подкожно канцероген диметилгидразин (ДМГ) по 8 мг/кг массы тела еженедельно в течение 10 недель.

Профилактическую активность оценивали по выживаемости животных и количеству опухолей у них на 2 срока жизни: 30,5 недель и 40 недель.

Результаты представлены в таблице 3.

Как следует из данных, представленных в таблице 3, заявляемое средство увеличивает выживаемость животных в 10 раз (на 40 недель) по сравнению с контролем. При этом наблюдается отсроченное появление опухолей и количество их в 2 раза меньше по сравнению с контролем. Так, в контрольных группах почти все опухоли появились в первой половине жизни животных, а в опытной группе в этот период не было зафиксировано ни одной опухоли.

Все эти данные свидетельствуют о том, что заявляемое средство повышает защитные силы организма к воздействию канцерогена и других факторов среды, поскольку часть животных в контрольных группах на ранних сроках погибла от инфекции (без опухоли).

Заявляемое средство получают следующим образом.

Исходные компоненты тщательно смешивают в заявляемых соотношениях и подвергают грануляции, гранулят высушивают, таблетируют, целевой продукт получают в виде таблеток весом 0,65 г, расфасовывают во флаконы. Технологическая схема производства предусматривает исключение потенциально вредных для здоровья вспомогательных веществ или процессов, сопровождающих образование таких веществ. В качестве ингридиентов заявляемого средства использованы только разрешенные в медицинской практике вещества.

Заявленное средство создано в результате поиска новых иммуномодуляторов на основе природных компонентов и натуральных продуктов, оно предназначено для повышения естественной резистентности организма к неблагоприятным факторам внутренней и внешней среды.

Заявляемое средство обладает высокой эффективностью, безвредно, поскольку содержит сбалансированный комплекс жизненно важных биологически активных веществ и натуральных продуктов в дозах ниже или равных минимальной физиологической потребности.

Любое изменение качественного состава заявленного средства не обеспечивает достижение заявленного технического результата.

Пример получения заявленного средства.

Смешивают 1,2 г маточного молочка, 14,0 г экстракта шиповника сухого, 6,9 г экстракта свеклы сухого, 45,7 г молочного сахара, 14,0 г сахара, 15,0 г крахмала, 0,8 г стеарата кальция и воду в необходимом количестве, смесь гранулируют, гранулят высушивают, таблетируют, целевой продукт получают в виде таблеток весом 0,65 г.