иммуномодулятор
Классы МПК: | A61K35/64 насекомые, например маточное молочко (пчел) A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки |
Автор(ы): | Юсупова С.Д., Семенов Г.В., Дулькис М.Д. |
Патентообладатель(и): | Открытое акционерное общество "Московская фармацевтическая фабрика", Дулькис Мария Дмитриевна |
Приоритеты: |
подача заявки:
1998-10-26 публикация патента:
27.07.2002 |
Изобретение относится к области медицины, а именно к лечебно-профилактическим средствам растительного происхождения, и может быть использовано в качестве иммуномодулятора. Средство содержит маточное молочко, экстракт шиповника сухого, экстракт свеклы сухой и вспомогательные вещества, необходимые для получения таблетированной формы. Средство обладает высокой терапевтической активностью, нетоксично, удобно для применения. 3 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3
Формула изобретения
Иммуномодулятор на основе экстрактов растительного сырья, отличающийся тем, что он представляет собой таблетированную форму и дополнительно содержит маточное молочко, молочный сахар, крахмал, стеарат кальция и воду, а в качестве экстрактов растительного сырья - экстракт шиповника сухого и экстракт свеклы сухой при следующем соотношении компонентов, мас. %:Маточное молочко - 1,0-2,0
Экстракт шиповника сухой - 13,0-18,0
Экстракт свеклы сухой - 6,5-8,0
Молочный сахар - 40,0-46,0
Сахар - 13,5-16,0
Крахмал - 13,5-16,0
Стеарат кальция - 0,7-1,4
Вода очищенная - Остальное
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к лекарственным средствам растительного происхождения и может быть использовано в качестве лечебно-профилактического средства для повышения сопротивляемости организма различным инфекционным заболеваниям, улучшения обмена веществ, повышения эластичности кровеносных сосудов, предупреждения возникновения аллергических реакций и ряда других неблагоприятных состояний. Известно стимулирующее действие фетальной сыворотки крови (Патологическая физиология, 1986, 5, с. 28-31), обусловленное ее основным белковым компонентом
2. Известен стимулятор иммунологической резистентности организма, полученный из корней и корневищ солодки Glycyrrhiza. Средство водный экстракт корня солодки оказывает стимулирующее влияние на активность факторов иммунитета, что способствует повышению иммунологической резистентности от бактериальной инфекции (патент RU 2000799, 1992);
3. Наиболее низким к заявляемому иммуномодулятору является средство, обладающее иммуномодулирующим действием, описанное в патенте RU 2038089, 1991 г. Средство представляет собой водный экстракт. полученный из наземных частей растения черемухи Грея Padus Grajana maxim, которое растет на юге Японии, а на территории СНГ - в Чуйской долине Киргизии. Описанное средство обладает низкой токсичностью, оно может быть использовано с целью стимуляции иммунитета при инфекционных заболеваниях, патогенетически связанных с недостаточностью иммунной системы. Недостатками известных средств, обладающих иммуномодулирующей активностью, являются: ограниченная сырьевая база растительного сырья, сложная технология изготовления, дороговизна, ограниченный терапевтический эффект. С целью устранения указанных недостатков в качестве биологически активного средства, обладающего способностью стимулировать физиологические функции организма путем воздействия на иммунные реакции через сложные механизмы гуморальной регуляции, предлагается композиция, содержащая маточное молочко, экстракт плодов шиповника сухой, экстракт свеклы сухой, молочный сахар, крахмал, стеарат кальция и воду при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Маточное молочко - 1,0-2,0
Экстракт шиповника сухой - 13,0-18,0
Экстракт свеклы сухой - 6,5-8,0
Молочный сахар - 40,0-46,0
Сахар - 13,-16.0
Крахмал - 13,5-16,0
Стеарат кальция - 0,7-1,4
Вода очищенная - Остальное
Заявляемое средство было проверено на токсичность в соответствии с "Требованиями к доклиническому изучению общетоксического действия новых фармакологических веществ" (1985). Полученные результаты показали, что заявляемое средство нетоксично. Фармакологическую активность заявляемого средства определяли следующим образом. Иммуномодулирующую активность заявляемого средства испытывали на мышах. Мыши линии ВАLB/C, были разделены на 4 группы (по 20 мышей). Первая группа получала с кормом в течение 6 недель заявляемое средство, вторая группа - экстракт шиповника сухой, третья группа - апилак, четвертая группа - контроль. Иммуномодулирующую активность заявляемого средства оценивали по пролиферативной активности лимфоцитов селезенки (спленоцитов), а именно по их способности трансформироваться в бластные клетки in vitro под влиянием фитогемаглютинина (ФГА). Степень бласттрансформации лимфоцитов определяли по включению Н3 - тимидина в ДНК клетки. Индекс пролиферации (ИП) определяли по формуле

Результаты представлены в таблице 1
Как следует из данных, представленных в таблице 1, заявляемое средство стимулирует пролифератвную активность лимфоцитов селезенки мышей в 2 раза по сравнению с контролем, экстракт шиповника сухой - в 1,5 раза, маточное молочко + экстракт свеклы сухой - в 1,37 раза по сравнению с контролем. Иммуномодулирующую активность заявляемого средства оценивали также по цитолитической активности Т-лимфоцитов (Т-киллеров) в модели однонаправленной смешанной культуры лимфоцитов. Испытания проводили на мышах линии ВАLB/C. Мышей разделили на 4 группы (по 20 мышей в каждой группе). Первая группа получала с кормом в течение 6 недель заявляемое средство, вторая группа - экстракт шиповника сухой, третья группа - маточное молочко с экстраком свеклы в соотношении 1:0,025 соответственно, четвертая группа - контроль. Цитолитическую активность Т-киллеров определяли по их способности лизировать клетки-мишени L-929 и выражали в литических единицах (ЛЕ). Результаты представлены в таблице 2. Как следует из данных, представленных в таблице 2, заявляемое средство стимулирует активность лимфоцитов селезенки мышей в 2 раза по сравнению с контролем, экстракт шиповника сухой - в 1,5 раза, маточное молочко + экстракт свеклы сухой - в 1,37 раза по сравнению с контролем. Испытания проводили на мышах линии СВА (с массой тела в среднем 25 г). Мыши были разделены на 3 группы. Опытная группа (40 мышей) получала с кормом заявленное средство 2 раза в неделю в течение всей жизни до естественной гибели (50-60 недель). Контрольная группа (40 мышей) получала плацебо в количестве, эквивалентном опытной группе. Вторая контрольная группа (60 мышей) не получала никаких добавок в рацион. Всем животным вводили подкожно канцероген диметилгидразин (ДМГ) по 8 мг/кг массы тела еженедельно в течение 10 недель. Профилактическую активность оценивали по выживаемости животных и количеству опухолей у них на 2 срока жизни: 30,5 недель и 40 недель. Результаты представлены в таблице 3. Как следует из данных, представленных в таблице 3, заявляемое средство увеличивает выживаемость животных в 10 раз (на 40 недель) по сравнению с контролем. При этом наблюдается отсроченное появление опухолей и количество их в 2 раза меньше по сравнению с контролем. Так, в контрольных группах почти все опухоли появились в первой половине жизни животных, а в опытной группе в этот период не было зафиксировано ни одной опухоли. Все эти данные свидетельствуют о том, что заявляемое средство повышает защитные силы организма к воздействию канцерогена и других факторов среды, поскольку часть животных в контрольных группах на ранних сроках погибла от инфекции (без опухоли). Заявляемое средство получают следующим образом. Исходные компоненты тщательно смешивают в заявляемых соотношениях и подвергают грануляции, гранулят высушивают, таблетируют, целевой продукт получают в виде таблеток весом 0,65 г, расфасовывают во флаконы. Технологическая схема производства предусматривает исключение потенциально вредных для здоровья вспомогательных веществ или процессов, сопровождающих образование таких веществ. В качестве ингридиентов заявляемого средства использованы только разрешенные в медицинской практике вещества. Заявленное средство создано в результате поиска новых иммуномодуляторов на основе природных компонентов и натуральных продуктов, оно предназначено для повышения естественной резистентности организма к неблагоприятным факторам внутренней и внешней среды. Заявляемое средство обладает высокой эффективностью, безвредно, поскольку содержит сбалансированный комплекс жизненно важных биологически активных веществ и натуральных продуктов в дозах ниже или равных минимальной физиологической потребности. Любое изменение качественного состава заявленного средства не обеспечивает достижение заявленного технического результата. Пример получения заявленного средства. Смешивают 1,2 г маточного молочка, 14,0 г экстракта шиповника сухого, 6,9 г экстракта свеклы сухого, 45,7 г молочного сахара, 14,0 г сахара, 15,0 г крахмала, 0,8 г стеарата кальция и воду в необходимом количестве, смесь гранулируют, гранулят высушивают, таблетируют, целевой продукт получают в виде таблеток весом 0,65 г.
Класс A61K35/64 насекомые, например маточное молочко (пчел)
Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки