лекарственное средство, применяемое при функциональных нарушениях мочеиспускания

Формула изобретения

1. Лекарственное средство, применяемое при функциональных нарушениях мочеиспускания, содержащее в качестве активного компонента экстракт сливы африканской, а также целевые вспомогательные компоненты, отличающееся тем, что в качестве целевых вспомогательных компонентов оно содержит кальций углекислый, стеариновую кислоту или ее соли, крахмал и/или модифицированный крахмал и/или кроскармеллозу, сахар молочный и твин-80 при следующем соотношении компонентов в мас. %:

Экстракт сливы африканской - 10 - 25

Кальций углекислый - 7 - 22

Стеариновая кислота или ее соли - 0,3 - 1,2

Крахмал и/или модифицированный крахмал и/или кроскармеллоза - 1 - 35

Твин-80 - 0,01 - 5

Сахар молочный - Остальное

при этом кальций углекислый, крахмал и/или модифицированный крахмал и/или кроскармеллоза, сахар молочный и экстракт сливы африканской, предварительно расплавленный и смешанный с водным раствором твин-80, входят в состав гранулята, а стеариновая кислота или ее соли входят в состав опудривающей смеси.

2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что количество модифицированного крахмала или кроскармеллозы составляет 1-20% от крахмала необработанного.

3. Лекарственное средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что в качестве модифицированного крахмала используют натрий карбоксиметилкрахмал.

4. Лекарственное средство по п. 1, 2 или 3, отличающееся тем, что оно выполнено в форме капсулы.

5. Лекарственное средство по пп. 1-3 или 4, отличающееся тем, что оно содержит 0,025 г экстракта сливы африканской.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, используемым при функциональных нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Одним из известных лекарственных средств, применяемых при функциональных нарушениях мочеиспускания, является пигеум африканум (экстракт из коры сливы африканской). Данное лекарственное средство раскрыто в патенте Великобритании 1488838, МПК А 61 К 35/78, публикация 12.10.1977. В патенте описаны применение экстракта из коры сливы африканской {Pygeum Afiicanum) и возможные готовые формы лекарственного средства (таблетки, драже, капсулы и др.)

В патенте США 4258037, МПК А 61 К 35/78, публикация 24.03.1981 приведен состав готовой формы лекарственного средства, где в качестве активного компонента использован экстракт из коры сливы африканской, а в качестве целевых вспомогательных компонентов использованы кальцинированная магнезия, аэросил и стеарат магния.

Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в получении лекарственного средства, применяемого при функциональных нарушениях мочеиспускания соответствующего всем фармакопейным требованиям, качественный и количественный состав которого обеспечит высокую технологичность изготовления этого лекарственного средства с использованием доступных компонентов при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ.

Поставленная задача решается за счет того, что лекарственное средство, применяемое при функциональных нарушениях мочеиспускания, содержащее в качестве активного компонента экстракт сливы африканской, а также целевые вспомогательные компоненты, согласно изобретению в качестве целевых вспомогательных компонентов оно содержит кальций углекислый, стеариновую кислоту или ее соли, крахмал и/или модифицированный крахмал и/или кроскармеллозу, сахар молочный и твин-80 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт сливы африканской - 10 - 25

Кальций углекислый - 7 - 22

Стеариновая кислота или ее соли - 0,3 - 1,2

Крахмал и/или модифицированный крахмал и/или кроскармеллоза - 1 - 35

Твин-80 - 0,01 - 5

Сахар молочный - Остальное

при этом кальций углекислый, крахмал и/или модифицированный крахмал и/или кроскармеллоза, сахар молочный и экстракт сливы африканской, предварительно расплавленный и смешанный с водным раствором твин-80, входят в состав гранулята, а стеариновая кислота или ее соли входит в состав опудривающей смеси.

Количество модифицированного крахмала или кроскармеллозы должно составлять 1-20% от крахмала необработанного, причем в качестве модифицированного крахмала может быть использован натрий карбоксиметилкрахмал.

Предпочтительной формой лекарственного средства является капсула, а в соответствии с фармакопейными требованиями лекарственное средство должно содержать 0,025 г экстракта сливы африканской.

Экстракт сливы африканской содержит гидрофобный липидно-стерольный комплекс, нерастворимый в воде. Экстракт представляет собой плавкую жирную на ощупь массу в виде комков и пластинок коричневого цвета. Установлено, что температура плавления экстракта составляет 49^oС.

При обычных условиях экстракт не измельчается и не смешивается со вспомогательными веществами. В связи с этим для получения однородной, сыпучей и дозируемой массы было предложено предварительное расплавление экстракта и смешивание его с водным раствором поверхностно-активного вещества (твин-80). Полученную эмульсию смешивали со вспомогательными веществами до получения гомогенной, легко гранулируемой массы. Высушенную в полочной сушилке при температуре 50 5^oС массу гранулировали через перфорированную пластину с отверстиями диаметром 1,5 мм и опудривали кальцием стеариновокислым. Опудренный гранулят капсулировали в твердые желатиновые капсулы с крышечками 3 объемом 0,3 мл.

Наибольшая трудность состояла в разработке состава содержимого капсул, отвечающего, с одной стороны, требованиям по распадаемости, стабильности препарата и др. , и, с другой стороны, обладающего необходимыми технологическими свойствами (насыпная масса, сыпучесть и др.), позволяющими поместить 150 мг гранул в капсулу 3. В результате многочисленных сравнительных исследований был установлен состав препарата, приведенный в таблице.

Используемая фармацевтическая композиция с заявленным соотношением компонентов обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества.

Полученное лекарственное средство применяют при лечении умеренно выраженных функциональных нарушений мочевыводящей системы, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, а также при расстройствах мочеиспускания после простатэктомии.