производные аминобензойной кислоты, фармацевтическая композиция
Классы МПК: | C07D213/55 кислоты; эфиры кислот C07D405/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07C279/18 с атомами азота гуанидиновых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец C07C275/28 с атомами азота мочевинных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61K31/155 амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2) A61K31/17 имеющие группу >N-C(O)-N< или >N-C(S)-N< ,например мочевина, тиомочевина, кармустин A61P35/04 специально против метастаза |
Автор(ы): | РУМИНСКИ Петер Джерард (US), КЛЭР Майкл (US), КОЛЛИНЗ Пол Вадделл (US), ДЕСАИ Бипинчандра Нанубхаи (US), ЛИНДМАРК Ричард Джон (US), РИКО Джозеф Джерейс (US), РОДЖЕРС Томас Эдвард (US), РАССЕЛЛ Марк Эндрю (US) |
Патентообладатель(и): | ДЖИ. ДИ. СИРЛ ЭНД КО. (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1996-08-27 публикация патента:
20.01.2003 |
Описываются новые производные аминобензойной кислоты формулы (1) или их фармацевтически приемлемые соли, где А является -N(R5)-C(=Y1)-NR7R8, где Y1, R2, R7, R8 такие, как они определены в формуле изобретения; или А является -N(R5)-C(= NR7)Y2, где Y2, R7, R9 такие, как они определены в формуле изобретения, или А является -N= C(NR8R2)NR8R7, где R2, R7, R8 такие, как они определены в формуле изобретения, Z1 такое, как оно определено в формуле изобретения, V представляет -N(R6)-, где R6 выбирают из группы, включающей H; C1-6 алкил; Y, Y3, Z и Z3 независимо выбирают из группы, включающей водород; C1-6 алкил, или Y и Z вместе образуют С3-С6-циклоалкил; R5 и R8 оба представляют водород; n=1; t представляет целое число 0 или 1; p равно 1; R является Х-R3, где Х представляет О; а R3 такое, как оно определено в формуле изобретения, R1 такое, как оно определено в формуле изобретения; R11 представляет H, или R11 вместе с Y образуют пирролидинил, замещенный кетогруппой. Новые соединения обладают селективной ингибирующей активностью в отношении v3 интегринов. Описывается также фармацевтическая композиция для селективного ингибирования v3 интегринов, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-11. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 49 ил.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343, Рисунок 344, Рисунок 345, Рисунок 346, Рисунок 347, Рисунок 348, Рисунок 349, Рисунок 350, Рисунок 351, Рисунок 352, Рисунок 353, Рисунок 354, Рисунок 355, Рисунок 356, Рисунок 357, Рисунок 358, Рисунок 359, Рисунок 360, Рисунок 361, Рисунок 362, Рисунок 363, Рисунок 364, Рисунок 365, Рисунок 366, Рисунок 367, Рисунок 368, Рисунок 369, Рисунок 370, Рисунок 371, Рисунок 372, Рисунок 373, Рисунок 374, Рисунок 375, Рисунок 376, Рисунок 377, Рисунок 378, Рисунок 379, Рисунок 380, Рисунок 381, Рисунок 382, Рисунок 383, Рисунок 384, Рисунок 385, Рисунок 386, Рисунок 387, Рисунок 388, Рисунок 389, Рисунок 390, Рисунок 391, Рисунок 392, Рисунок 393, Рисунок 394, Рисунок 395, Рисунок 396, Рисунок 397, Рисунок 398, Рисунок 399, Рисунок 400, Рисунок 401, Рисунок 402, Рисунок 403, Рисунок 404, Рисунок 405, Рисунок 406, Рисунок 407, Рисунок 408, Рисунок 409, Рисунок 410, Рисунок 411, Рисунок 412, Рисунок 413, Рисунок 414, Рисунок 415, Рисунок 416, Рисунок 417, Рисунок 418, Рисунок 419, Рисунок 420, Рисунок 421, Рисунок 422, Рисунок 423, Рисунок 424, Рисунок 425, Рисунок 426, Рисунок 427, Рисунок 428, Рисунок 429, Рисунок 430, Рисунок 431, Рисунок 432, Рисунок 433, Рисунок 434, Рисунок 435, Рисунок 436, Рисунок 437, Рисунок 438, Рисунок 439, Рисунок 440, Рисунок 441, Рисунок 442, Рисунок 443, Рисунок 444, Рисунок 445, Рисунок 446, Рисунок 447, Рисунок 448, Рисунок 449, Рисунок 450, Рисунок 451, Рисунок 452, Рисунок 453, Рисунок 454, Рисунок 455, Рисунок 456, Рисунок 457, Рисунок 458, Рисунок 459, Рисунок 460, Рисунок 461, Рисунок 462, Рисунок 463, Рисунок 464, Рисунок 465, Рисунок 466, Рисунок 467, Рисунок 468, Рисунок 469, Рисунок 470, Рисунок 471, Рисунок 472, Рисунок 473, Рисунок 474, Рисунок 475, Рисунок 476, Рисунок 477, Рисунок 478, Рисунок 479, Рисунок 480, Рисунок 481, Рисунок 482, Рисунок 483, Рисунок 484, Рисунок 485, Рисунок 486, Рисунок 487, Рисунок 488, Рисунок 489, Рисунок 490, Рисунок 491, Рисунок 492, Рисунок 493, Рисунок 494, Рисунок 495, Рисунок 496, Рисунок 497, Рисунок 498, Рисунок 499, Рисунок 500, Рисунок 501, Рисунок 502, Рисунок 503, Рисунок 504, Рисунок 505, Рисунок 506, Рисунок 507, Рисунок 508, Рисунок 509, Рисунок 510, Рисунок 511, Рисунок 512, Рисунок 513, Рисунок 514, Рисунок 515, Рисунок 516, Рисунок 517, Рисунок 518, Рисунок 519, Рисунок 520, Рисунок 521, Рисунок 522, Рисунок 523, Рисунок 524, Рисунок 525, Рисунок 526, Рисунок 527, Рисунок 528, Рисунок 529, Рисунок 530, Рисунок 531, Рисунок 532, Рисунок 533, Рисунок 534, Рисунок 535, Рисунок 536, Рисунок 537, Рисунок 538, Рисунок 539, Рисунок 540, Рисунок 541, Рисунок 542, Рисунок 543, Рисунок 544, Рисунок 545, Рисунок 546, Рисунок 547, Рисунок 548, Рисунок 549, Рисунок 550, Рисунок 551, Рисунок 552, Рисунок 553, Рисунок 554, Рисунок 555, Рисунок 556, Рисунок 557, Рисунок 558, Рисунок 559, Рисунок 560, Рисунок 561, Рисунок 562, Рисунок 563, Рисунок 564, Рисунок 565, Рисунок 566, Рисунок 567, Рисунок 568, Рисунок 569, Рисунок 570, Рисунок 571, Рисунок 572, Рисунок 573, Рисунок 574, Рисунок 575, Рисунок 576, Рисунок 577, Рисунок 578, Рисунок 579, Рисунок 580, Рисунок 581, Рисунок 582, Рисунок 583, Рисунок 584, Рисунок 585, Рисунок 586, Рисунок 587, Рисунок 588, Рисунок 589, Рисунок 590, Рисунок 591, Рисунок 592, Рисунок 593, Рисунок 594, Рисунок 595, Рисунок 596, Рисунок 597, Рисунок 598, Рисунок 599, Рисунок 600, Рисунок 601, Рисунок 602, Рисунок 603, Рисунок 604, Рисунок 605, Рисунок 606, Рисунок 607, Рисунок 608, Рисунок 609, Рисунок 610, Рисунок 611, Рисунок 612, Рисунок 613, Рисунок 614, Рисунок 615, Рисунок 616, Рисунок 617, Рисунок 618, Рисунок 619, Рисунок 620, Рисунок 621, Рисунок 622, Рисунок 623, Рисунок 624, Рисунок 625, Рисунок 626, Рисунок 627, Рисунок 628, Рисунок 629, Рисунок 630, Рисунок 631, Рисунок 632, Рисунок 633, Рисунок 634, Рисунок 635, Рисунок 636, Рисунок 637, Рисунок 638, Рисунок 639, Рисунок 640, Рисунок 641, Рисунок 642, Рисунок 643, Рисунок 644, Рисунок 645, Рисунок 646, Рисунок 647, Рисунок 648, Рисунок 649, Рисунок 650, Рисунок 651, Рисунок 652, Рисунок 653, Рисунок 654, Рисунок 655, Рисунок 656, Рисунок 657, Рисунок 658, Рисунок 659, Рисунок 660, Рисунок 661, Рисунок 662, Рисунок 663, Рисунок 664, Рисунок 665, Рисунок 666, Рисунок 667, Рисунок 668, Рисунок 669, Рисунок 670, Рисунок 671, Рисунок 672, Рисунок 673, Рисунок 674, Рисунок 675, Рисунок 676, Рисунок 677, Рисунок 678, Рисунок 679, Рисунок 680, Рисунок 681, Рисунок 682, Рисунок 683, Рисунок 684, Рисунок 685, Рисунок 686, Рисунок 687, Рисунок 688, Рисунок 689, Рисунок 690, Рисунок 691, Рисунок 692, Рисунок 693, Рисунок 694, Рисунок 695, Рисунок 696, Рисунок 697, Рисунок 698, Рисунок 699, Рисунок 700, Рисунок 701, Рисунок 702, Рисунок 703, Рисунок 704, Рисунок 705, Рисунок 706, Рисунок 707, Рисунок 708, Рисунок 709, Рисунок 710, Рисунок 711, Рисунок 712, Рисунок 713, Рисунок 714, Рисунок 715, Рисунок 716, Рисунок 717, Рисунок 718, Рисунок 719, Рисунок 720, Рисунок 721, Рисунок 722, Рисунок 723, Рисунок 724, Рисунок 725, Рисунок 726, Рисунок 727, Рисунок 728, Рисунок 729, Рисунок 730, Рисунок 731, Рисунок 732, Рисунок 733, Рисунок 734, Рисунок 735, Рисунок 736, Рисунок 737, Рисунок 738, Рисунок 739, Рисунок 740, Рисунок 741
Формула изобретения
Формула описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс C07D213/55 кислоты; эфиры кислот
Класс C07D405/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
Класс C07C279/18 с атомами азота гуанидиновых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
Класс C07C275/28 с атомами азота мочевинных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета
Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
Класс A61K31/155 амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2)
Класс A61K31/17 имеющие группу >N-C(O)-N< или >N-C(S)-N< ,например мочевина, тиомочевина, кармустин
Класс A61P35/04 специально против метастаза