композиции и способы для ослабления респираторной депрессии и сопутствующих побочных эффектов мю-опиоидных соединений
Классы МПК: | A61K31/495 содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин A61P11/16 аналептики для центральной дыхательной системы |
Автор(ы): | ЧАНГ Квин-Джен (US), МАКНАТТ Роберт У. мл. (US), ПЕТТИТ Хью О. (US), БИШОП Майкл Дж. (US) |
Патентообладатель(и): | АРДЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1997-10-01 публикация патента:
27.03.2003 |
Изобретение касается области медицины, а именно способа ослабления, лечения или предотвращения опосредованных лекарством респираторной депрессии, мышечной ригидности или тошноты/рвоты у животного, связанных с введением указанному животному смешанного дельта/мю-опиоидного агониста или лекарства, опосредующего респираторную депрессию, при котором животному, получающему указанное лекарство, вводят эффективное количество соединения-агониста дельта-рецептора формулы I. Способ позволяет более эффективно снижать указанную респираторную депрессию, мышечную ригидность или тошноту/рвоту. 2 с. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74

Формула изобретения
1. Способ ослабления, лечения или предотвращения опосредованных лекарством респираторной депрессии, мышечной ригидности или тошноты/рвоты у животного, связанных с введением указанному животному лекарства, опосредующего респираторную депрессию, при котором животному, получающему указанное лекарство, опосредующее респираторную депрессию, вводят эффективное количество соединения - агониста дельта-рецептора формулы
где R1 представляет собой C1-C6 алкил;
R представляет собой C1-C6 алкил или 6-членное ароматическое кольцо, необязательно имеющее галоидный заместитель,
или его фармацевтически приемлемого сложного эфира или соли. 2. Способ по п. 1, при котором лекарство, опосредующее респираторную депрессию, представляет собой агонист мю-рецептора. 3. Способ по п. 2, при котором агонист дельта-рецептора вводят совместно с агонистом мю-рецептора. 4. Способ по п. 3, в котором указанный агонист дельта-рецептора содержит (+)-3-((



6. Способ по п. 1, при котором аналгезия опосредуется лекарством, опосредующим респираторную депрессию, с терапевтическим индексом, равным отношению ЭД50 для респираторной депрессии к ЭД50 для аналгезии, существенно превышающим терапевтический индекс фентанила, при котором животному вводят количество (+)-3-((



где R1 представляет собой C1-C6 алкил;
R представляет собой C1-C6 алкил или 6-членное ароматическое кольцо, необязательно имеющее галоидный заместитель,
или его фармацевтически приемлемый сложный эфир или соль. 9. Фармацевтическая композиция по п. 8, содержащая также фармацевтически приемлемый носитель. 10. Фармацевтическая композиция по п. 8, в которой соединение - агонист дельта-рецептора представляет собой (-)-4-((





19. Фармацевтическая композиция по п. 8, в которой соединение-агонист дельта-рецептора представляет собой (+)-3-((


Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи). ТеКласс A61K31/495 содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин
Класс A61P11/16 аналептики для центральной дыхательной системы