соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике

Классы МПК:	A61K31/13 амины, например амантадин A61K31/14 четвертичные аммониевые соединения например эдрофониум, холин A61P31/04 антибактериальные средства A61P39/04 хелатообразующие средства C07C211/14 амины, содержащие аминогруппы, связанные по меньшей мере с двумя аминоалкильными группами, например диэтилентриамины C07C215/12 атом азота аминогруппы, связанный с углеводородными группами, замещенными оксигруппами C07D255/02 не конденсированные с другими кольцами C07D257/02 не конденсированные с другими кольцами
Автор(ы):	ВИНЧЕЛЛ Гарри С. (US), КЛЕЙН Джозеф Й. (IL), СИМХОН Эллиот Д. (IL), САЙДЖОН Роза Л. (IL), КЛЕЙН Офер (IL), ЗАКЛАД Хаим (IL)
Патентообладатель(и):	КОНКЭТ, ЛТД. (US)
Приоритеты:	подача заявки: 1996-06-24 публикация патента: 10.04.2003

Изобретение относится к медицине. Описан способ ингибирования роста бактериальных и грибковых клеток на поверхности или в растворе, включающий комплексообразователь формулы I

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где p, q, r, R¹, R², R³ и R⁴ имеют значения, указанные в формуле изобретения, при этом молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000 со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда. Введение свободного или связанного соединения или физиологических солей свободного или связанного соединения приводит к снижению биологической доступности элементов первого переходного ряда in vivo и/или удалению из организма элементов первого переходного ряда элементов со сходными химическими свойствами. Данные характеристики делают такие соединения применимыми в лечении заболеваний, связанных с избытком в организме элементов первого переходного ряда и элементов со сходными химическими свойствами. Изобретение демонстрирует, что такие соединения ингибируют деление клеток млекопитающих, бактериальных и грибковых клеток и, таким образом, являются применимыми для лечения опухолевых, инфекционных, воспалительных заболеваний, иммунного ответа и для прерывания беременности. Соединения способны понижать биологическую доступность тканевого in vivo, и они применимы в лечении повреждения ткани, опосредованного свободными радикалами, и повреждения ткани, опосредованного окислительными процессами. При объединении до введения в комплекс с катионами радиоактивных или проявляющих парамагнитные свойства элементов первого переходного ряда или элементов, обладающих химическими свойствами, сходными с таковыми элементов первого переходного ряда, полученные комплексы применимы в качестве диагностических средств в области ядерной медицины и магнитно-резонансной визуализации (МЗВ). 10 с. и 37 з.п. ф-лы.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155

Формула изобретения

1. Способ ингибирования роста бактериальных и грибковых клеток на поверхности или в растворе, включающий введение на указанную поверхность или в указанный раствор комплексообразователя, имеющего формулу

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из р и q независимо представляет собой целое число от 2 до 3;

r представляет собой целое число 1 или 2;

каждый из R², R³ и R⁴ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, их галогензамещенные производные;

R¹ выбран из группы, включающей R², R³ и R⁴ и радикалы формулы

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из указанных выше заместителей и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

-OR⁴⁶

-S-R⁴⁶

-CHO

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил или взятые вместе, они образуют кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо представляет собой Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкилокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух комплексообразователей формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и их физиологические соли, при условии, что молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000.

2. Способ по п.1, где указанной поверхностью является поверхность тела человека.

3. Способ по п.1, где указанный комплексообразователь добавляют в раствор.

4. Способ лечения состояний, зависящих от биологической доступности элементов первого переходного ряда у пациента, включающий введение указанному пациенту эффективного количества комплексообразователя, имеющего формулу

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый одним или несколькими тиа, алкенил прерываемый одним или несколькими тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из указанных выше и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил или взятые вместе, они образуют кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо представляет собой Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкилокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух комплексообразователей формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и их физиологические соли при условии, что молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000; и указанный комплексообразователь находится в фармацевтически приемлемом носителе.

5. Способ лечения состояний, связанных с повышенными уровнями содержания элементов первого переходного ряда у пациента, включающий введение указанному пациенту эффективного количества комплексообразователя, имеющего формулу

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый одним или несколькими тиа, алкенил прерываемый одним или- несколькими тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из указанных выше и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

-OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или взятые вместе, они образуют кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо представляет собой Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкилокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух комплексообразователей формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и их физиологические соли при условии, что молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000; и указанный комплексообразователь находится в фармацевтически приемлемом носителе.

6. Способ по п.4, где указанные состояния опосредованы репродукцией ДНК- или РНК-вирусов.

7. Способ по п.4, где указанные состояния опосредованы клеточной пролиферацией.

8. Способ по п.7, где указанным состоянием является опухолевое заболевание.

9. Способ по п.7, где указанным состоянием является инфекционное заболевание, вызванное бактериями.

10. Способ по п.7, где указанным состоянием является инфекционное заболевание, вызванное грибками.

11. Способ по п.7, где указанным состоянием является инфекционное заболевание, вызванное простейшими.

12. Способ по п.7, где указанным состоянием является воспалительное состояние.

13. Способ по п.7, где указанным состоянием является иммунное нарушение.

14. Способ по п.7, где указанным состоянием является прерывание беременности.

15. Способ по п.7, где указанным состоянием является состояние, далее опосредованное пролиферацией остеокластов.

16. Способ по п.4, где указанные состояния опосредованы разрушением ткани по свободно-радикальному или окислительному механизму.

17. Способ по п.16, где указанные состояния выбраны из группы, включающей ревматоидный артрит и родственные заболевания.

18. Способ по п.5, где указанные состояния выбраны из группы, включающей гемахроматоз, гемосидероз и болезнь Вильсона.

19. Способ по пп.1, 4 или 5, где, по крайней мере, два из указанных R¹ выбраны из группы, включающей радикалы, содержащие фосфоновую кислоту, радикалы, содержащие сложный моноэфир фосфоновой кислоты, радикалы, содержащие карбоновую кислоту, и их сочетание.

20. Фармацевтическая композиция для лечения физиологических состояний, зависящих от биологической доступности элементов первого переходного ряда, содержащая эффективное количество соединения формулы

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из приведенных выше и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

-OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или взятые вместе, они образуют кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо представляет собой Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры; и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух соединений формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и их физиологические соли при условии, что молекулярная масса указанного соединения не превышает 2000; в фармацевтически приемлемом носителе.

21. Соединения, имеющие формулу

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из р и q независимо представляет собой целое число от 2 до 3;

r представляет собой целое число 1 или 2;

каждый из R², R³ и R⁴ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, их галогензамещенные производные;

R¹ выбран из группы, включающий R², R³, R⁴, за исключением Н, и радикалы формулы

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио,

алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из указанных выше и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

-OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или взятые вместе, они образуют кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо представляет собой Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, по крайней мере, две из указанных R¹ и R⁴ групп содержат два смежных атома углерода, непосредственно присоединенные к атомам азота, атом углерода в положении соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

относительно к атому азота замещен гидрокси и, по крайней мере, одним членом, выбранным из группы, включающей гидроксиметил, алкоксиметил, алкеноксиметил, арилоксиметил и их сочетанием; и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух соединений формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и их физиологические соли при условии, что молекулярная масса указанного соединения не превышает 2000.

22. Соединение по п.21, где катионами указанных физиологических солей являются натрий или N-метилглюкамин.

23. Способ ингибирования роста бактерий или грибков на поверхности или в растворе, включающий нанесенные на указанную поверхность или в указанный раствор комплексообразователя, имеющего формулу

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из t, u и v независимо равен от 2 до 3;

w представляет собой целое число от 1 до 4;

каждый из R¹² и R¹³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, их галогензамещенные производные;

R¹¹ выбран из группы, включающей R¹² и R¹³ и радикалы формулы

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из указанных выше и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

-OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или взятые вместе, они образуют двухвалентную связывающую группу между атомами, к которым они присоединены, образуя таким образом кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух соединений формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и их физиологические соли, при условии, что молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000.

24. Способ по п.23, где указанной поверхностью является поверхность тела человека.

25. Способ по п.23, где указанный комплексообразователь добавляют в раствор.

26. Способ лечения состояний, зависящих от биологической доступности элементов первого переходного ряда у пациента, включающий введение указанному пациенту эффективного количества комплексообразователя, имеющего формулу

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа,

алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из приведенных выше заместителей и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил или арил или все они вместе взятые, образующие двухвалентную связывающую группу между атомами, к которым они присоединены, образуя таким образом кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух комплексообразователей формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и при условии, что молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000.

27. Способ лечения состояний, связанных с повышенными уровнями содержания элементов первого переходного ряда у пациента, включающий введение указанному пациенту эффективного количества комплексообразователя, имеющего формулу

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из указанных выше и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или взятые вместе, они образуют двухвалентную связывающую группу между атомами, к которым они присоединены, образуя таким образом кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух комплексообразователей формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; при условии, что молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000.

28. Способ по п.26, где указанные состояния опосредованы репродукцией ДНК- или РНК-вирусов.

29. Способ по п.26, где указанные состояния опосредованы клеточной пролиферацией.

30. Способ по п.29, где указанным состоянием является опухолевое заболевание.

31. Способ по п.29, где указанным состоянием является инфекционное заболевание, вызванное бактериями.

32. Способ по п.29, где указанным состоянием является инфекционное заболевание, вызванное грибками.

33. Способ по п.29, где указанным состоянием является инфекционное заболевание, вызванное простейшими.

34. Способ по п.29, где указанным состоянием является воспалительное состояние.

35. Способ по п.29, где указанным состоянием является иммунное нарушение.

36. Способ по п.29, где указанным состоянием является прерывание беременности.

37. Способ по п.29, где указанным состоянием является состояние, далее опосредованное пролиферацией остеокластов.

38. Способ по п. 26, где указанные состояния опосредованы разрушением ткани по свободнорадикальному или окислительному механизму.

39. Способ по п.38, где указанные состояния выбраны из группы, включающей ревматоидный артрит и родственные заболевания.

40. Способ по п.27, где указанные состояния выбраны из группы, включающей гемахроматоз, гемосидероз и болезнь Вильсона.

41. Способ по пп.23, 26 или 27, где каждый из t, и, и v = 2, и w = 1.

42. Способ по п.41, где, по крайней мере, два из указанных ¹ выбраны из группы, включающей радикалы, содержащие фосфоновую кислоту, радикалы, содержащие сложный моноэфир фосфоновой кислоты, радикалы, содержащие карбоновую кислоту и их сочетание.

43. Способ по пп.23, 26 или 27, где каждый из t, u, и v = 2, и w = 2.

44. Способ по пп.43, где, по крайней мере, два из указанных R¹ выбраны из группы, включающей радикалы, содержащие фосфоновую кислоту, радикалы, содержащие сложный моноэфир фосфоновой кислоты, радикалы, содержащие карбоновую кислоту и их сочетание.

45. Фармацевтическая композиция для лечения физиологических состояний, зависящих от биологической доступности элементов первого переходного ряда, содержащая эффективное количество соединения формулы

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1; и

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из приведенных выше заместителей и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

-OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или взятые вместе, они образуют двухвалентную связывающую группу между атомами, к которым они присоединены, образуя таким образом кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и где, необязательно, любые два из R¹, R², R³ и R⁴ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух соединений формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и их физиологические соли при условии, что молекулярная масса указанного соединения не превышает 2000; и фармацевтически приемлемый носитель.

46. Соединения формулы

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из t, u и v независимо равен от 2 до 3;

w представляет собой целое число от 1 до 4;

каждый из R¹² и R¹³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, их галогензамещенные производные;

R¹¹ выбран из группы, включающий R¹², R¹³, за исключением Н, и радикалы формулы

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

где каждый из R⁴¹, R⁴² и R⁴³ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил и их галогензамещенные производные;

R⁴⁴ выбран из группы, включающей Н, гидрокси, амино, алкил, алкил прерываемый окса, алкокси, арил, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

n = 0 или 1;

Х выбран из группы, включающей алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенокси, арилокси, арилтио, алкил прерываемый одним или несколькими окса, алкенил прерываемый одним или несколькими окса, алкил прерываемый тиа, алкенил прерываемый тиа, арилоксиалкил, алкоксиарил, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил, гидроксиарилалкил, галогензамещенные производные каждого из указанных выше и радикалы, выбранные из группы, включающей

соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

-OR⁴⁶

где каждый из R⁴¹, R⁴², R⁴³ и R⁴⁴ независимо представляет собой описанные выше заместители;

каждый из R⁴⁶ и R⁴⁷ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или взятые вместе, они образуют двухвалентную связывающую группу между атомами, к которым они присоединены, образуя таким образом кольцевую структуру;

каждый из R⁴⁸ и R⁴⁹ независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, арил, алкокси, алкил прерываемый одним или несколькими окса, арилоксиалкил, алкоксиарил и их галогензамещенные производные;

каждый из R⁵⁰, R⁵¹ и R⁵² независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, арил, арилалкил, алкокси, алкилтио, алкенилокси, алкенилтио, арилокси, арилтио, аминоалкил, аминоалкенил, аминоарил, аминоарилалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиарил и гидроксиарилалкил;

m представляет собой целое число от 1 до 3;

и, где, по крайней мере, две из указанных R¹¹ групп содержат, по меньшей мере, два смежных атома углерода, непосредственно присоединенные к атомам азота, атомам углерода в соединения со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда и их применение в терапии и диагностике, патент № 2201749

положении относительно атома азота замещен гидрокси и, по крайней мере, одним членом, выбранным из группы, включающей: гидроксиметил, алкоксиметил, алкеноксиметил, арилоксиметил и их сочетания; и где, необязательно, любые два из R¹¹, R¹², и R¹³ объединены с образованием кольцевой структуры;

и их димеры, где указанные димеры образованы путем ковалентного присоединения двух соединений формулы (I) через связывающую группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и их физиологические соли при условии, что молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000.

47. Соединение по п.46, где катионами указанных физиологических солей являются натрий или N-метилглюкамин.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Тю

Класс A61K31/13 амины, например амантадин

способ коррекции нарушений гемостаза при хроническом калькулезном холецистите на фоне хронического гепатита или цирроза печени - патент 2526117 (20.08.2014)
способ лечения злокачественных опухолей головного мозга в послеоперационном периоде - патент 2524648 (27.07.2014)

синтез мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана - патент 2513090 (20.04.2014)
способ лечения расстройства адаптации у пациентов с суицидальным риском - патент 2506073 (10.02.2014)
терапевтическое применение зеаксантина, обладающего специфической антиапоптозной активностью для каспазы-3, и композиции, его содержащие - патент 2504366 (20.01.2014)
способ лечения синдрома хронической усталости - патент 2493839 (27.09.2013)
комбинация для лечения и профилактики поведенческих, психических, когнитивных и неврологических нарушений при органических заболеваниях цнс - патент 2493838 (27.09.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения психических, поведенческих, когнитивных расстройств - патент 2488388 (27.07.2013)
твердая лекарственная форма препаратов мемантина и его солей - патент 2483715 (10.06.2013)
производные 1-аминоалкилциклогексана для лечения воспалительных заболеваний кожи - патент 2481828 (20.05.2013)

Класс A61K31/14 четвертичные аммониевые соединения например эдрофониум, холин

улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса - патент 2529815 (27.09.2014)
способ определения подлинности и количественного содержания бензэтония хлорида в лекарственных препаратах - патент 2529814 (27.09.2014)
способ лечения монокулярного оптического неврита при рассеянном склерозе - патент 2523146 (20.07.2014)
водорастворимая бактерицидная репаративная композиция - патент 2521209 (27.06.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и галогениды 1-диалкиламиноэтил-3-[замещенный(дизамещенный) фенацил]-2-аминобензимидазолия - патент 2518741 (10.06.2014)
синтез мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана - патент 2513090 (20.04.2014)
способ лечения больных с неврологическим дефицитом при нейропатиях и плексопатиях периферических нервов - патент 2499615 (27.11.2013)
способ лечения люэтической оптической нейропатии - патент 2494775 (10.10.2013)
новые способы - патент 2484821 (20.06.2013)
антибактериальная композиция и способ ее получения - патент 2480203 (27.04.2013)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием - патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов - патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний - патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста - патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта - патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата - патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана - патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин - патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины - патент 2524635 (27.07.2014)

Класс A61P39/04 хелатообразующие средства

тиолсодержащие соединения для удаления элементов из загрязненной окружающей среды и способы их применения - патент 2528396 (20.09.2014)
6-(тиетанил-3)аминопиримидин-2,4(1н,3н)-дион, ингибирующий перекисное окисление липидов - патент 2485117 (20.06.2013)
сополимеры гетероцепных алифатических поли-n-оксидов, вакцинирующие и лекарственные средства на их основе - патент 2428991 (20.09.2011)
способ лечения и профилактики интоксикации тяжелыми металлами у животных - патент 2366415 (10.09.2009)
способ лечения хронической интоксикации тяжелыми металлами - патент 2285523 (20.10.2006)
комплекс, включающий кальций и фосфорсодержащие этилендиаминовые производные - патент 2247727 (10.03.2005)

Класс C07C211/14 амины, содержащие аминогруппы, связанные по меньшей мере с двумя аминоалкильными группами, например диэтилентриамины

способ получения диэтилентриамина - патент 2479570 (20.04.2013)
способ получения смесей этиленаминов - патент 2478092 (27.03.2013)
способ получения смеси этиленаминов - патент 2473537 (27.01.2013)
способ получения триэтилентетрамина (тэта) через этилендиаминдиацетонитрил (эддн) - патент 2472772 (20.01.2013)
способ получения триэтилентетраамина - патент 2470009 (20.12.2012)
способ дистилляционного разделения смесей, содержащих моноэтиленгликоль и диэтилентриамин - патент 2412931 (27.02.2011)
антинеоплазические соединения и фармацевтические композиции на их основе - патент 2404987 (27.11.2010)
соли алифатических органических аминов, соли аминокислот и соли эфиров аминокислот фосфата комбретастатина а-4 для модулирования роста опухолей или метастазов и роста доброкачественных сосудистых пролиферативных расстройств - патент 2284331 (27.09.2006)
способ получения диэтилентриамина и других линейных полиэтиленполиаминов - патент 2281936 (20.08.2006)
фторалкилфосфаты, способ их получения и электролиты на их основе - патент 2265609 (10.12.2005)

Класс C07C215/12 атом азота аминогруппы, связанный с углеводородными группами, замещенными оксигруппами

ингибиторы коррозии на основе аминов с функциональными группами для оцинкованных металлических поверхностей и способ их применения - патент 2459013 (20.08.2012)
способ улучшения цветности триэтаноламина - патент 2393147 (27.06.2010)
способ получения триэтаноламина - патент 2385315 (27.03.2010)
соли алифатических органических аминов, соли аминокислот и соли эфиров аминокислот фосфата комбретастатина а-4 для модулирования роста опухолей или метастазов и роста доброкачественных сосудистых пролиферативных расстройств - патент 2284331 (27.09.2006)
янтарнокислый бис(2-гидрокси-n,n,n-триметилэтанаминий) для лечения инсулиновой резистентности, сахарного диабета, гиперлипидемии и дислипидемии - патент 2228174 (10.05.2004)
способ получения этаноламинов - патент 2225388 (10.03.2004)
способ получения триэтаноламина - патент 2176636 (10.12.2001)
способ получения 1,2-аминоспиртов - патент 2061677 (10.06.1996)
способ получения триэтаноламина - патент 2052450 (20.01.1996)

Класс C07D255/02 не конденсированные с другими кольцами

триазепиноны, способ их получения и фармацевтическая композиция - патент 2197483 (27.01.2003)

Класс C07D257/02 не конденсированные с другими кольцами

хелаты металлов, имеющие перфторированный пэг радикал, способы их получения и их применение - патент 2470014 (20.12.2012)
мультимерные контрастные агенты для магнитного резонанса - патент 2425831 (10.08.2011)
синтез производных циклена - патент 2405776 (10.12.2010)
циклические полиамины, содержащие в кольце n атомов азота, защищенных по принципу "все, кроме одного (n-1)", и способы их получения - патент 2311413 (27.11.2007)
перфторалкилсодержащие комплексы с остатками сахаров, способы их получения - патент 2280644 (27.07.2006)
металл-лигандсодержащие отбеливающие композиции - патент 2234528 (20.08.2004)
отбеливающий состав и способы для его использования - патент 2193050 (20.11.2002)
отбеливающий состав, содержащий металлический лиганд, и способ отбеливания - патент 2193049 (20.11.2002)
каскадные полимерные комплексы, исходные соединения и фармацевтическая композиция - патент 2166501 (10.05.2001)
способ получения транс-1,4,5,8-тетранитрозо-1,4,5,8- тетраазадекалина - патент 2144532 (20.01.2000)