производные триазола, обладающие противогрибковой активностью
Классы МПК: | C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/4196 1,2,4-триазолы C07C255/50 неконденсированных шестичленных ароматических колец A61P31/10 противогрибковые средства |
Автор(ы): | КОНОСУ Тосиюки (JP), ОИДА Садао (JP), МОРИ Макото (JP), УТИДА Такуя (JP), ОХЯ Сатоси (JP), НАКАГАВА Акихико (JP) |
Патентообладатель(и): | САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2000-09-08 публикация патента:
27.04.2003 |
Изобретение относится к области органической химии и касается соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей и сложно эфирных производных
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203280/2203280-1t.gif)
где Ar представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и трифторметильных групп, обладающих противогрибковой активностью. Соединения обладают повышенной противогрибковой активностью. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203280/2203280-1t.gif)
где Ar представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и трифторметильных групп, обладающих противогрибковой активностью. Соединения обладают повышенной противогрибковой активностью. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.
Формула изобретения
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203280/2203280-4t.gif)
где Аr представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена или трифторметильных групп. 2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное, где Аr представляет 2,4-дифторфенильную группу или 2-фторфенильную группу. 3. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное, где Аr представляет 2,4-дифторфенильную группу. 4. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное, где указанное соединение формулы (I) является соединением формулы (Iа)
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203280/2203280-5t.gif)
где Аr представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена или трифторметильных групп. 5. Соединение по п.1, представляющее собой (2R, 3R)-3-[[транс-2-[(1Е, 3Е)-4-(4-циано-2-фторфенил)-1,3-бутадиен-1-ил] -1,3-диоксан-5-ил] тио] -2-(2,4-дифторфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанол или его фармацевтически приемлемую соль или сложноэфирное производное. 6. Соединение по п.1, представляющее собой (2R, 3R)-3-[[транс-2-[(1Е, 3Е)-4-(4-циано-2-фторфенил)-1,3-бутадиен-1-ил] -1,3-диоксан-5-ил] тио] -2-(2,4-дифторфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанол в кристаллической форме. 7. (2R, 3R)-3-[[Транс-2-[(1Е, 3Е)-4-(4-циано-2-фторфенил)-1,3-бутадиен-1-ил] -1,3-диоксан-5-ил] тио]-2-(2,4-дифторфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанол в кристаллической форме по п.6, имеющее основные пики при расстояниях в решетке 3,14, 3,39, 3,71, 3,75, 4,21, 4,88, 5,28, 5,42, 5,89, 5,95, 6,79, 6,86, 8,03 и
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203280/2203280-6t.gif)
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203003/945.gif)
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203280/2203280-7t.gif)
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203003/945.gif)
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203280/2203280-8t.gif)
15. Соединение по п.14, имеющее формулу (IIа)
![производные триазола, обладающие противогрибковой активностью, патент № 2203280](/images/patents/267/2203280/2203280-9t.gif)
Приоритет по пунктам и признакам:
пп.1, 2 и 4 имеют дату второй приоритетной заявки;
пп.3, 5-8, 14 и 15 имеют дату первой приоритетной заявки;
та часть пп. 9-13, которая зависит от пп.1, 2 и 4 имеет дату второй приоритетной заявки;
та часть пп.9-13, которая зависит от пп.3, 5-8 имеет дату первой приоритетной заявки.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс A61K31/4196 1,2,4-триазолы
Класс C07C255/50 неконденсированных шестичленных ароматических колец
Класс A61P31/10 противогрибковые средства