производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в качестве лигандов рецепторов дофамина d2 и d3 и рецепторов серотонина 5ht1a и 5ht2 и содержащее их лекарство и фармацевтическая композиция
Классы МПК: | C07D451/02 содержащие не конденсированные с другими кольцами циклические системы 8-азабицикло-[321]-октана или 3-окса-9-азатрицикло- [33102,4]-нонана, например тропан; их циклические ацетали A61K31/46 8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы |
Автор(ы): | МАРАБУ Бенуа (FR), СЕВРЕН Мирей (FR), ЖОРЖ Паскаль (FR), МЕРЛИ Жан-Пьер (FR), ДЕ ПЕРЕТТИ Даниель (FR), РУА Жоселин (FR), МАКНИК Давид (FR) |
Патентообладатель(и): | САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1998-10-07 публикация патента:
27.04.2003 |
Изобретение относится к новым производным 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина в форме чистых геометрических -изомеров общей формулы I, где U представляет формулу (А) или (В), в которых V представляет водород или галоген, (C1-C3)алкильную группу или одну либо две (C1-C3)алкоксигруппы, W и Х каждый представляет собой либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH2, либо группу CH2 и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО, n = 0 или 1, R представляет пропильную группу, когда U обозначает формулу (А), либо водород или (C1-C3)алкил, когда U обозначает формулу (В), Y представляет один или более атом или группу, включающую водород, галоген и т. д., Z представляет водород, кислород. Лекарство, обладающее аффинностью к дофаминергическим рецепторам D2- и D3-типа и серотонинергическим рецепторам 5-НТ1А-типа и 5-НТ2-типа, содержащее соединение формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая аффинностью к дофаминергическим рецепторам D2- и D3-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT1A-типа и 5-НТ2-типа, содержащая соединение формулы I и эксципиент. Технический результат - получение новых производных 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39
Формула изобретения
1. Производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в форме чистых геометрических -изомеров, соответствующие общей формуле (I)в которой U представляет собой
А) либо 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильную группу общей формулы (А)
Б) либо гетероциклическую группу общей формулы (В)
в которых V представляет собой атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильную группу или одну либо две (С1-С3)алкоксигруппы;
W и Х каждый представляет собой, соответственно, либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH2, либо группу CH2 и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО,
n = 0 или 1;
R представляет собой либо пропильную группу, когда U представляет собой 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильную группу общей формулы (А), либо атом водорода или (С1-С3)алкильную группу, когда U представляет собой гетероциклическую группу общей формулы (В);
Y представляет собой один или более чем один атом или группу, выбранные из следующего: водород, галоген, (С1-С3)алкил и (С1-С3)алкокси;
Z представляет собой два атома водорода или атом кислорода. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно соответствует общей формуле (IA)
в которой V, Y и Z такие, как определено в п.1. 3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно соответствует общей формуле (IB)
в которой V, W, X, Y и Z такие, как определено в п.1. 4. Соединение по п.3, где V представляет собой атом хлора в положении 7, W представляет собой атом кислорода, Х представляет собой атом кислорода, Y представляет собой атом водорода, Z представляет собой атом кислорода, n = 1, и R представляет собой атом водорода. 5. Лекарство, обладающее аффинностью к дофаминергическим рецепторам D2- и D3-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT1A-типа и 5-НТ2-типа, отличающееся тем, что оно состоит из соединения по одному из пп.1-4. 6. Фармацевтическая композиция, обладающая аффинностью к дофаминергическим рецепторам D2- и D3-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT1A-типa и 5-НТ2-типа, отличающаяся тем, что она содержит соединение по одному из пп. 1-4 и эксципиент.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). ТоКласс C07D451/02 содержащие не конденсированные с другими кольцами циклические системы 8-азабицикло-[321]-октана или 3-окса-9-азатрицикло- [33102,4]-нонана, например тропан; их циклические ацетали
Класс A61K31/46 8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин
Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы