производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в качестве лигандов рецепторов дофамина d2 и d3 и рецепторов серотонина 5ht1a и 5ht2 и содержащее их лекарство и фармацевтическая композиция

Классы МПК:C07D451/02 содержащие не конденсированные с другими кольцами циклические системы 8-азабицикло-[321]-октана или 3-окса-9-азатрицикло- [33102,4]-нонана, например тропан; их циклические ацетали
A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)
Приоритеты:
подача заявки:
1998-10-07
публикация патента:

Изобретение относится к новым производным 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина в форме чистых геометрических производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281-изомеров общей формулы I, где U представляет формулу (А) или (В), в которых V представляет водород или галоген, (C1-C3)алкильную группу или одну либо две (C1-C3)алкоксигруппы, W и Х каждый представляет собой либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH2, либо группу CH2 и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО, n = 0 или 1, R представляет пропильную группу, когда U обозначает формулу (А), либо водород или (C1-C3)алкил, когда U обозначает формулу (В), Y представляет один или более атом или группу, включающую водород, галоген и т. д., Z представляет водород, кислород. Лекарство, обладающее аффинностью к дофаминергическим рецепторам D2- и D3-типа и серотонинергическим рецепторам 5-НТ-типа и 5-НТ2-типа, содержащее соединение формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая аффинностью к дофаминергическим рецепторам D2- и D3-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT1A-типа и 5-НТ2-типа, содержащая соединение формулы I и эксципиент. Технический результат - получение новых производных 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281

производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281

производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39

Формула изобретения

1. Производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в форме чистых геометрических производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281-изомеров, соответствующие общей формуле (I)

производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281

в которой U представляет собой

А) либо 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильную группу общей формулы (А)

производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281

Б) либо гетероциклическую группу общей формулы (В)

производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281

в которых V представляет собой атом водорода или галогена, (С13)алкильную группу или одну либо две (С13)алкоксигруппы;

W и Х каждый представляет собой, соответственно, либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH2, либо группу CH2 и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО,

n = 0 или 1;

R представляет собой либо пропильную группу, когда U представляет собой 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильную группу общей формулы (А), либо атом водорода или (С13)алкильную группу, когда U представляет собой гетероциклическую группу общей формулы (В);

Y представляет собой один или более чем один атом или группу, выбранные из следующего: водород, галоген, (С13)алкил и (С13)алкокси;

Z представляет собой два атома водорода или атом кислорода.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно соответствует общей формуле (IA)

производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281

в которой V, Y и Z такие, как определено в п.1.

3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно соответствует общей формуле (IB)

производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в   качестве лигандов рецепторов дофамина d<sub>2</sub> и d<sub>3</sub> и   рецепторов серотонина 5ht<sub>1a</sub> и 5ht<sub>2</sub> и содержащее их   лекарство и фармацевтическая композиция, патент № 2203281

в которой V, W, X, Y и Z такие, как определено в п.1.

4. Соединение по п.3, где V представляет собой атом хлора в положении 7, W представляет собой атом кислорода, Х представляет собой атом кислорода, Y представляет собой атом водорода, Z представляет собой атом кислорода, n = 1, и R представляет собой атом водорода.

5. Лекарство, обладающее аффинностью к дофаминергическим рецепторам D2- и D3-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT1A-типа и 5-НТ2-типа, отличающееся тем, что оно состоит из соединения по одному из пп.1-4.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая аффинностью к дофаминергическим рецепторам D2- и D3-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT1A-типa и 5-НТ2-типа, отличающаяся тем, что она содержит соединение по одному из пп. 1-4 и эксципиент.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). То

Класс C07D451/02 содержащие не конденсированные с другими кольцами циклические системы 8-азабицикло-[321]-октана или 3-окса-9-азатрицикло- [33102,4]-нонана, например тропан; их циклические ацетали

производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
способ получения промежуточного продукта для синтеза антагонистов мю-рецептора опиоидов -  патент 2469035 (10.12.2012)
кристаллические формы соединения 8-азабицикло[3.2.1]октана -  патент 2458061 (10.08.2012)
гетероциклические соединения, имеющие сродство к мускариновым рецепторам -  патент 2446166 (27.03.2012)
аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов -  патент 2434865 (27.11.2011)
вторичные амины в качестве ингибиторов ренина -  патент 2425032 (27.07.2011)
соединения 8-азабицикло[3.2.1]октана и их применение в качестве антагонистов рецепторов мю-опиоидов -  патент 2423362 (10.07.2011)
2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1.]октана тартратные соли -  патент 2348631 (10.03.2009)
производные 2-ациламино-4-фенилтиазола, их получение и их применение в терапии -  патент 2348630 (10.03.2009)
способ получения 8-этил-6,7-фуллеро[60]-3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октана -  патент 2315047 (20.01.2008)

Класс A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин

способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
аэрозольный препарат на основе ипратропия бромида для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2519653 (20.06.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки и способ получения лекарственного средства -  патент 2503447 (10.01.2014)
замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение -  патент 2500678 (10.12.2013)
новая лекарственная композиция для лечения болевого синдрома при спазме гладкой мускулатуры -  патент 2497505 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)
Наверх