циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания

Классы МПК:	C07D205/04 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью C07D207/04 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью C07D207/12 атомы кислорода или серы C07D211/06 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью C07D211/20 атомами кислорода или серы с простыми связями C07D211/54 атомы серы C07D211/72 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца A61K31/397 содержащие четырехчленные кольца, например азетидин A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил A61K31/445 не конденсированные пиперидины, например пиперокаин A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Автор(ы):	АСАИ Фумитоси (JP), СУГИДАТИ Ацухиро (JP), ИКЕДА Тосихико (JP), ИВАБУТИ Харуо (JP), КУРОКИ Йосиаки (JP), ИНОУЕ Терухико (JP), ИВАМУРА Рио (JP), СИБАКАВА Нобухико (JP)
Патентообладатель(и):	САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP), УБЕ ИНДАСТРИЗ, ЛТД. (JP)
Приоритеты:	подача заявки: 1999-02-26 публикация патента: 10.05.2003

Изобретение относится к группе новых индивидуальных химических соединений - циклическим аминосоединениям, представленным следующей формулой:

циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

где R¹ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, представляющим собой атом галогена; R² представляет собой С₁-С₈ алифатическую ацильную группу или (С₁-С₄ алкокси) карбонильную группу; и R³ представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего от 2 до 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азотсодержащий цикл имеет от 3 до 7 атомов в цикле, и при этом указанная насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-Х-R⁴, где R⁴ и Х имеют такие значения, как определено ниже, и указанная насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R² и R¹; R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, С₁-С₄ алкильных групп, С₁-С₄ алкоксильных групп и нитрогрупп; С₁-С₆ алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С₁-С₄ алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A¹ (где А¹ представляет собой циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А² (где А² представляет собой циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-аминокислотный остаток); или С₃-С₈ циклоалкильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфильную группу или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминосодержащая группа может быть необязательно дополнительно замещена группой, имеющей формулу = CR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С₁-С₄ алкил) карбамоильную группу или ди-(С₁-С₄ алкил)карбамоильную группу; или их фармакологически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов; лекарственному препарату, содержащему аминосоединение формулы I, и способу профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза у теплокровного животного. 8 с. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195

Формула изобретения

1. Циклическое аминосоединение, представленное следующей формулой:

циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

где R¹ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, представляющим собой атом галогена;

R² представляет собой С₁-С₈ алифатическую ацильную группу или (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу;

R³ представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего от 2 до 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азотсодержащий цикл имеет от 3 до 7 атомов в цикле, и при этом указанная насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-Х-R⁴, где R⁴ и Х имеют такие значения как определено ниже, и указанная насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R² и R¹; R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, С₁-С₄ алкильных групп, С₁-С₄ алкоксильных групп и нитрогрупп; С₁-С₆ алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С₁-С₄ алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A¹ (где А¹ представляет собой циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-аминокислотный остаток); или С₃-С₈ циклоалкильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминосодержащая группа может быть, необязательно, дополнительно замещена группой, имеющей формулу = CR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С₁-С₄ алкил)карбамоильную группу или ди-(С₁-С₄ алкил)карбамоильную группу;

или его фармакологически приемлемая соль.

2. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R¹ представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора и атомов брома.

3. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R¹ представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним атомом фтора или атомом хлора.

4. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где число заместителей на группе R¹, когда она представляет собой замещенную фенильную группу, варьирует от 1 до 3.

5. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где число заместителей на группе R¹, когда она представляет собой замещенную фенильную группу, равно 1 или 2.

6. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где положение заместителя на группе R¹, когда она представляет собой замещенную фенильную группу, представляет собой положение 2 или 4.

7. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R² представляет собой (С₃-С₆ циклоалкил)карбонильную группу или (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу.

8. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R² представляет собой (С₃-С₆ циклоалкил)карбонильную группу или (С₁-С₃ алкокси)карбонильную группу.

9. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R² представляет собой циклопропилкарбонильную группу, циклобутилкарбонильную группу, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу.

10. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R² представляет собой циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу.

11. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, где R³ представляет собой группы: 3-(-S-X-R⁴)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R⁴)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R⁴)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R⁴)-3-(= СR⁵R⁶)-1-пиперидинил, R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп и нитрогрупп, линейную С₁-С₆ алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С₁-С₄ алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A^1а (где А^1а представляет собой глицильную, аланильную, циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-аспартильную или циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А^2а (где А^2а представляет собой глицино-, аланино-, валино-, лейцино-, фенилглицино- или фенилаланилогруппу), или циклобутильную, циклопентильную, циклогексильную или циклогептильную группу, R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С₁-С₄ алкил)карбамоильную группу или ди-(С₁-С₄ алкил)карбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

12. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, где R³ представляет собой группы: 3-(-S-X-R⁴)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R⁴)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R⁴)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R⁴)-3-(= СR⁵R⁶)-1-пиперидинил, R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, линейную С₁-С₆ алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A^1b (где А^1b представляет собой глицильную или циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А^2b (где А^2b представляет собой глицино-, аланино- или валиногруппу), или циклогексильную или циклогексильную группу, R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, N, N-диметилкарбамоильную группу или N, N-диэтилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

13. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, где R³ представляет собой группы: 3-(-S-X-R⁴)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R⁴)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R⁴)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R⁴)-3-(= СR⁵R⁶)-1-пиперидинил, R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A^1с (где А^1с представляет собой циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А^2с (где А^2с представляет собой группу глицино-) или циклопентильную или циклогексильную группу, R⁵ представляет собой атом водорода, R⁶ представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу или N, N-диметилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.

14. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, где R³ представляет собой группы: 3-(-S-X-R⁴)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R⁴)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R⁴)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R⁴)-3-(= СR⁵R⁶)-1-пиперидинил, R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A^1с (где А^1с представляет собой циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А^2с (где А^2с представляет собой группу глицино-), или циклопентильную или циклогексильную группу, R⁵ представляет собой атом водорода, R⁶ представляет собой карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу или этоксикарбонильную группу, и Х представляет собой атом серы или сульфонильную группу.

15. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R¹ представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 атомами галогена, и R² представляет собой (С₃-С₆ циклоалкил)карбонильную группу или (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу.

16. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R¹ представляет собой фенильную группу, замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора и атомов брома, и R² представляет собой (С₃-С₆ циклоалкил)карбонильную группу или (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу.

17. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R¹ представляет собой фенильную группу, замещенную в 2- или 4-положении заместителем, выбранными из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора и атомов брома, и R² представляет собой (С₃-С₆ циклоалкил)карбонильную группу или (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу, R³ представляет собой группы: 3-(-S-X-R⁴)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R⁴)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R⁴)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R⁴)-3-(= СR⁵R⁶)-1-пиперидинил, R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп и нитрогрупп, линейную С₁-С₆ алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С₁-С₄ алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A^1а (где А^1а представляет собой глицильную, аланильную, циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А^2а (где А^2а представляет собой глицино-, аланино-, валино-, лейцино-, фенилглицино- или фенилаланиногруппу), или циклобутильную, циклопентильную, циклогексильную или циклогептильную группу, R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С₁-С₄ алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С₁-С₄ алкил)карбамоильную группу или ди-(С₁-С₄алкил)карбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

18. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R¹ представляет собой фенильную группу, замещенную в 2- или 4-положении атомом фтора или атомом хлора, R² представляет собой циклопропилкарбонильную, циклобутилкарбонильную метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и R³ представляет собой группы: 3-(-S-X-R⁴)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R⁴)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R⁴)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R⁴)-3-(= СR⁵R⁶)-1-пиперидинил, где R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, линейную С₁-С₆ алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A^1b (где А^1b представляет собой глицильную или циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А^2b (где А^2b представляет собой глицино-, аланино- или валиногруппу), или циклопентильную или циклогексильную группу, R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, N, N-диметилкарбамоильную группу или N, N-диэтилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

19. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R¹ представляет собой фенильную группу, замещенную в 2- или 4-положении атомом фтора или атомом хлора, R² представляет собой циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и R³ представляет собой группы: 3-(-S-X-R⁴)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R⁴)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R⁴)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R⁴)-3-(= СR⁵R⁶)-1-пиперидинил, где R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A^1с (где А^1с представляет собой циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А^2с (где А^2с представляет собой группу глицино-), или циклопентильную или циклогексильную группу, R⁵ представляет собой атом водорода, R⁶ представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу или N, N-диметилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную группу или сульфонильную группу.

20. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R¹ представляет собой фенильную группу, замещенную в 2- или 4-положении атомом фтора или атомом хлора, R² представляет собой циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и R³ представляет собой группы: 3-(-S-X-R⁴)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R⁴)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R⁴)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R⁴)-3-(= СR⁵R⁶)-1-пиперидинил, где R⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A^1с (где А^1с представляет собой циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А^2с (где А^2с представляет собой группу глицино-), или циклопентильную или циклогексильную группу, R⁵ представляет собой атом водорода, R⁶ представляет собой, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу или этоксикарбонильную группу, и Х представляет собой атом серы или сульфонильную группу.

21. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, которое выбрано из следующей группы:

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,

1-(2-фтор- циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,

1-(2-хлор- циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфинилтио)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилдисульфанил)-пиперидин,

4-(4-хлорфенилсульфонилтио)-1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фторфенилсульфонилтио)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенилсульфонилтио)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фенилсульфонилтио)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-нитрофенилдисульфанил)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2,4-динитрофенилдисульфанил)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфонилтиопиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфинилтиопиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-метоксикарбонилэтил-дисульфанил)-пиперидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)-пирролидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфинилтио)-пирролидин,

1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)-азетидин,

(Е)-1-(2-хлор- циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-метоксикарбонилбензил)-3-метоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,

(Е)-1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,

(Е)-1-(2-хлор- циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-метоксикарбонилбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин

и

(Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин.

22. 1-(

-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.

23. 1-(2-Фтор- циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.

24. 1-(

-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенилсульфонилтио)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.

25. (Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-( циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания, патент № 2203887

-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов, которая включает циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп. 1-25, в эффективном количестве.

27. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-25, для применения в качестве лекарственного препарата.

28. Лекарственный препарат, содержащий циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп. 1-25, для профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза.

29. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-25, применимое в качестве активного ингредиента лекарственного препарата для профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза.

30. Способ профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза, у теплокровного животного, который включает введение упомянутому теплокровному животному фармакологически эффективного количества циклического аминосоединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп. 1-25.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Т Тщ

Класс C07D205/04 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью

соединения для лечения периферических невропатий - патент 2523281 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)

гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты - патент 2518114 (10.06.2014)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона - патент 2479575 (20.04.2013)
циклические аминосоединения - патент 2478616 (10.04.2013)
гетероциклические арилсульфоны, пригодные для лечения расстройств, которые отвечают на модулирование 5ht6 рецепторов - патент 2451012 (20.05.2012)
новые кристаллические формы - патент 2446156 (27.03.2012)
замещенные производные фенилметанона - патент 2437872 (27.12.2011)
производное аминокарбоновой кислоты и применение указанного вещества в медицинских целях - патент 2433121 (10.11.2011)
гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида - патент 2422439 (27.06.2011)

Класс C07D207/04 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью

соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств - патент 2494089 (27.09.2013)
инсектицидные арилпирролидины - патент 2473541 (27.01.2013)
новые лиганды, модулирующие rar рецепторы, и их применение в медицине и в косметических изделиях - патент 2440973 (27.01.2012)
фунгицидные n-циклоалкилбензиламидные производные - патент 2419616 (27.05.2011)
производные пиперидиналкилкарбаматов, их получение и их применение в качестве ингибиторов фермента faah - патент 2384569 (20.03.2010)
производные нафтилена как ингибиторы цитохрома р450 - патент 2363696 (10.08.2009)
очищенный лазофоксифен и способ очистки рацемического лазофоксифена рекристаллизацией - патент 2278861 (27.06.2006)
производные бигуанида и фармацевтическая композиция на их основе - патент 2276136 (10.05.2006)
производные азотсодержащих гетероциклических соединений, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения воспалительных заболеваний и заболеваний дыхательных путей - патент 2265011 (27.11.2005)
простые эфиры аминоциклогексанола, композиция, обладающая антиаритмической активностью (варианты), и их применение - патент 2252933 (27.05.2005)

Класс C07D207/12 атомы кислорода или серы

производные 3-фенил-3-метоксипирролидина в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии - патент 2524214 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
способ получения 3-фенилпирролидона - патент 2502732 (27.12.2013)
гетероциклическое соединение - патент 2490257 (20.08.2013)
способы получения соединений простого аминоциклогексилового эфира и промежуточные соединения и способы их получения - патент 2478617 (10.04.2013)
циклические аминосоединения - патент 2478616 (10.04.2013)
соединения, связывающие домен bir белков iap - патент 2472780 (20.01.2013)
новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии - патент 2471781 (10.01.2013)
химические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение (варианты) и способ связывания er и er -эстрогеновых рецепторов - патент 2352555 (20.04.2009)
способ получения стереоизомера гликопиррония r,r (или s,s)-конфигурации - патент 2337096 (27.10.2008)

Класс C07D211/06 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью

соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств - патент 2494089 (27.09.2013)
способ получения 1,3-дикарбонильных производных адамантанов - патент 2476421 (27.02.2013)
селективные обратные агонисты серотонин 2а/2с рецептора, применяемые в качестве лекарственных средств при нейродегенеративных заболеваниях - патент 2465267 (27.10.2012)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений - патент 2404962 (27.11.2010)
селективные обратные агонисты серотонин 2а/2с рецептора, применяемые в качестве лекарственных средств при нейродегенеративных заболеваниях - патент 2332401 (27.08.2008)
производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида - патент 2300518 (10.06.2007)
четвертичные аммониевые соли омега-аминоалкиламидов r-2-арилпропионовых кислот и содержащие их фармацевтические составы - патент 2291857 (20.01.2007)
омега-аминоалкиламиды r-2-арилпропионовых кислот в качестве ингибиторов хемотаксиса полиморфноядерных и одноядерных клеток, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе - патент 2272024 (20.03.2006)
производные азотсодержащих гетероциклических соединений, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения воспалительных заболеваний и заболеваний дыхательных путей - патент 2265011 (27.11.2005)
производные фениламидина - патент 2184726 (10.07.2002)

Класс C07D211/20 атомами кислорода или серы с простыми связями

способ получения n,n,-дизамещенных n-{[алкил(бензил)сульфанил]метил}аминов - патент 2466986 (20.11.2012)
производные 4-гидроксипиперидина - патент 2178412 (20.01.2002)
1-фенилалканоны - новые лиганды 5-нт₄-рецептора - патент 2170228 (10.07.2001)
циклические аминопроизводные, фармацевтические композиции и способы лечения и предупреждения заболеваний - патент 2163596 (27.02.2001)
производные уксусной кислоты - патент 2151768 (27.06.2000)
3,4,4-трехзамещенные пиперидинил-n-алкилкарбоксилаты и промежуточные соединения, способ их получения и фармацевтическая композиция - патент 2145958 (27.02.2000)

Класс C07D211/54 атомы серы

способ получения плевромутилинов - патент 2512591 (10.04.2014)
ингибиторы продуцирования / секреции -амилоидного белка - патент 2304140 (10.08.2007)
производные пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения - патент 2294927 (10.03.2007)
производные пиперидина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества - патент 2167865 (27.05.2001)
циклические аминопроизводные, фармацевтические композиции и способы лечения и предупреждения заболеваний - патент 2163596 (27.02.2001)

Класс C07D211/72 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца

азотсодержащие гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента - патент 2366655 (10.09.2009)
производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл - патент 2346935 (20.02.2009)
производные пирролидина и пиперидина - патент 2326120 (10.06.2008)
производные мочевины (варианты), фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения заболевания, связанного с ростом раковых клеток (варианты) - патент 2319693 (20.03.2008)
способ получения (-)-цис-3-гидрокси-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)- пиперидина и промежуточные вещества - патент 2265595 (10.12.2005)
циклические аминопроизводные, фармацевтические композиции и способы лечения и предупреждения заболеваний - патент 2163596 (27.02.2001)
амидинопроизводные, их применение и фармацевтическая композиция - патент 2136661 (10.09.1999)

Класс A61K31/397 содержащие четырехчленные кольца, например азетидин

соединения для лечения периферических невропатий - патент 2523281 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани - патент 2521286 (27.06.2014)
гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты - патент 2518114 (10.06.2014)
модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза - патент 2495664 (20.10.2013)
соединение 2н-хромена и его производное - патент 2490266 (20.08.2013)
производные 4-аминопиримидина - патент 2489430 (10.08.2013)
комбинации активатора (активаторов) рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (рапп), и ингибитора (ингибиторов) всасывания стерина и лечение заболеваний сосудов - патент 2483724 (10.06.2013)
курс лечения с использованием агониста рецептора s1p - патент 2478384 (10.04.2013)
фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением и ее применение - патент 2474416 (10.02.2013)

Класс A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил

производные 3-фенил-3-метоксипирролидина в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии - патент 2524214 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств - патент 2521252 (27.06.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов - патент 2500668 (10.12.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств - патент 2494089 (27.09.2013)
способ подавления опухолевого роста - патент 2491930 (10.09.2013)
производные 4-аминопиримидина - патент 2489430 (10.08.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения - патент 2485949 (27.06.2013)

Класс A61K31/445 не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

новые противомикробные средства - патент 2522582 (20.07.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
способ получения плевромутилинов - патент 2512591 (10.04.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения - патент 2504543 (20.01.2014)
новые 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловые соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека и в косметических средствах - патент 2499794 (27.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств - патент 2494089 (27.09.2013)
комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинестеразы, содержащая ее фармацевтическая композиция и ее применение в лечении когнитивных расстройств - патент 2493851 (27.09.2013)
способ лечения остеоартроза височно-нижнечелюстного сустава - патент 2486927 (10.07.2013)
композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона - патент 2478619 (10.04.2013)
лекарственное средство, содержащее производное карбостирила и донепезил, для лечения болезни альцгеймера - патент 2469723 (20.12.2012)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран - патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью - патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе - патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами - патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием - патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен - патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов - патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте - патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения - патент 2509775 (20.03.2014)